Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЛОРДЕСТИН (LORDESTIN) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей

Форма выпуска, состав и упаковка


ЛОРДЕСТИН
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 10 или 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 019160 от 15.08.2012 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого или почти белого цвета.

1 таб.
дезлоратадина гемисульфат 5.788 мг,
 что соответствует содержанию дезлоратадина 5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат.

Состав оболочки: опадрай AMB желтый 80W22099 (поливиниловый спирт частично гидролизированный, тальк, лецитин, хинолиновый желтый (E104), камедь ксантановая, титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172), индигокармин (E132)).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЛОРДЕСТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов длительного действия. Не вызывает седативного эффекта, обладает селективной антагонистической активностью в отношении периферических гистаминовых Н1-рецепторов. После перорального приема Лордестин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через ГЭБ. Противоаллергические свойства препарата проявляются подавлением выброса противоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, из тучных/базофильных клеток, а также подавлением экспрессии молекул адгезии Р-селектина на эндотелиальных клетках.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин. После однократного приема в дозе 5 мг Cmax достигается приблизительно через 3 ч. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне доз 5-20 мг).

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%.

При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Подвергается интенсивному метаболизму в печени до 3-гидроксидезлоратадина, который затем глюкуронизируется. Основной путь метаболизма дезлоратадина - гидроксилирование. Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, до сих пор не обнаружен, поэтому взаимодействия с другими препаратами полностью исключить нельзя. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

T1/2 составляет примерно 27 ч.

Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его T1/2 и кратности применения.

Показания к применению

— аллергический ринит, включая персистирующий и интермиттирующий, поллиноз (для быстрого купирования симптомов таких, как зуд в глазах, выделения из слизистой носа, чихание, зуд, заложенность и отек слизистой оболочки полости носа, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, кашель, зуд в области неба);

— купирование симптомов хронической идиопатической крапивницы
(для снижения количества элементов высыпаний, уменьшения зуда).

Режим дозирования

Назначают внутрь взрослым в дозе 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, бессонница, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота, диарея), боль в животе, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гепатит.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности - кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: повышенная утомляемость, дисменорея, миалгия.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к лоратадину;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Лордестин при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Лордестин не оказывает тератогенного действия. Безопасность применения дезлоратадина при беременности не установлена.

Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, не следует применять Лордестин в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

При хронической печеночной недостаточности требуется коррекция режима дозирования: начальную дозу 5 мг рекомендуется принимать через день (согласно данным фармакокинетики).

Применение при нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования: начальную дозу 5 мг рекомендуется принимать через день (согласно данным фармакокинетики).

Применение у детей

Противопоказан для детей

Особые указания

С осторожностью следует применять Лордестин у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени.

В клинических исследованиях ежедневное применение дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы.

В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызвало удлинения интервала QT.

При применении препарата в суточной дозе 5 мг частота возникновения сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В клинических исследованиях при однократном приеме Лордестина в суточной дозе 7.5 мг признаков влияния на психомоторную функцию отмечено не было.

В рамках исследования с однократным приемом дезлоратадина с участием взрослых пациентов прием дезлоратадина в дозе 5 мг не влиял на стандартные показатели работоспособности в полете, включая усиление сонливости, или задания, связанные с выполнением полета.

В клинических фармакологических исследованиях одновременный прием дезлоратадина с алкоголем не влиял на вызываемое алкоголем нарушение работоспособности или усиление сонливости.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не отмечено влияния Лордестина при применении в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако учитывая, что у пациентов может отмечаться сонливость, рекомендуется соблюдать осторожность при появлении побочных эффектов со стороны ЦНС.

Передозировка

В клинических исследованиях с многократным приемом, в рамках которых дезлоратадин применяли в дозе до 45 мг (в 9 раз выше терапевтической дозы), никаких клинически значимых явлений не наблюдалось.

Симптомы: сонливость.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Препарат не выводится путем гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.

Лордестин не усиливает угнетающее действие этанола на психомоторную функцию.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 2 года.