Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЛОКСОФ (LOXOF) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан для детей

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/инф. 500 мг/100 мл: фл. 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 009429 от 06.04.2011 - Действующее

Раствор для инфузий от желтого до зеленовато-желтого цвета, прозрачный.

100 мл
левофлоксацин (в форме гемигидрата) 500 мг

Вспомогательные вещества: глюкоза безводная, хлороводородная кислота, вода д/и, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (достаточное количество для установления pH).

100 мл - флаконы пластмассовые (1) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ЛОКСОФ создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Локсоф - противомикробное лекарственное средство из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия.

Механизм действия левофлоксацина и других антибиотиков группы фторхинолоны включает ингибирование бактериальной топоизомеразы IV и ДНК-гиразы.

Локсоф имеет широкий спектр действия относительно следующих микроорганизмов: аэробные граммположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis , Staphylococcus aureus метициллинчувствительный, Staphylococcus epidermidis метициллинчувствительный, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

Аэробные граммотрицательные микроорганизмы: Enterobacter сloace, Escherichiacoli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa *, Serratia marcescens

* C другими препаратами этого класса у Pseudomonas aeruginosa может развиться устойчивость быстро во время лечения левофлоксацином.

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae , Микоплазма pneumoniae

Левофлоксацин in vitro показывает минимальные ингибирующие концентрации против большинства следующих микроорганизмов:

Аэробные граммположительные микроорганизмы: Staphylococcus haemolyticus, Beta-hemolytic Steptococcus (группы С/F), Beta-hemolytic Steptococcus (группы G), Streptococcus agalacticae, Streptococcus milleri, Viridans group streptococci.

Аэробные граммотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Iwoffii ; Bordetella pertussis ,Citrobacter(diversus) koseri, freundii; Enterobacter aerogenes, sakazakii; Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, stuartii; Pseudomonas fluorescens.

Aнаэробные граммположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens

Фармакокинетика

Фармакокинетика левофлоксацина носит линейный характер. После однократного внутривенного (в/в) введения в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 мин) Сmax составляет 6.2±1.0 мкг/мл. Постоянная концентрация в плазме достигается через 48 ч при приеме 500 мг/сут и составляет 6.4±0.8 мкг/мл.

Средний объем распределения составляет 74-112 л после однократного и многократного введения в дозах 500 и 750 мг. Широко распределяется в органах и тканях организма, хорошо проникает в легкие (концентрация в легких в 2-5 раз выше плазменной), слизистую оболочку бронхов и мокроту, органы мочеполовой системы, спинномозговую жидкость. На 24-38 % связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином).

Стереохимически стабилен в плазме и моче, не превращается в свой энантиомер, D-оксифлоксацин. В организме практически не метаболизируется. Около 5 % определяется в моче в виде метаболитов (десметил, оксид азота), обладающих незначительной фармакологической активностью. Выводится преимущественно почками в неизменном виде с мочой – 87 % дозы в течение 48 ч и незначительно с фекалиями – менее 4 % за 72 ч.

Т1/2 после в/в введения составляет 6-8 ч. Общий клиренс составляет 144-226 мл/мин, почечный 96-142 мл/мин. Экстрекция осуществляется путем клубочковой и канальцевой секреции.

Фармакокинетика левофлоксацина не зависит от пола и возраста пациента. У пожилых людей (в возрасте от 66 до 80 лет) незначительно удлиняется Т1/2 - до 7.6 ч, однако коррекция дозы при этом не требуется. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина меньше 50 мл/мин) требуется коррекция дозы во избежание кумулятивного эффекта. Гемодиализ и длительный амбулаторный перитониальный диализ не выводят левофлоксацин из организма, следовательно, при их проведении не требуется введения дополнительных доз. У пациентов с нарушением функции печени не ожидается изменений фармакокинетики левофлоксацина, поскольку его метаболизм в печени незначителен.

Показания к применению

- приобретенная пневмония (курс лечения 7-14 дней), вызванные метициллин-чувствительным Staphylococcus aureus , Streptococcus pneumoniae (включая устойчивых к множеству-лекарств [ MDRSP ]*), Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, или Мycoplasma pneumoniae;

* MDRSP (устойчивые к множеству лекарств Streptococcus pneumoniae ) устойчивость к двум или нескольким из следующих антибиотиков: пенициллин (MIC≥ 2мг/мл), 2-ое поколение цефалоспоринов например цефуроксим, макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

приобретенная пневмония (курс лечения 5 дней), вызванные Streptococcus pneumoniae (исключая множественные лекарственные стойкие напряжения [MDRSP]*), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Микоплазма pneumoniae или Chlamydia pneumoniae;

острый бактериальный синусит (курс лечения 5 дней или 10-14 дней), вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, или Moraxella catarrhalis;

обострение хронического бронхита, вызванное метициллин-чувствительным Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, или Moraxella catarrhalis;

осложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные метициллин-чувствительным Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, или Proteus mirabilis;

неосложненные инфекции кожи и мягких тканей , включая нарывы, целлюлит, фурункулез, импетиго, пиодерма, раневые инфекции, вызванные метициллин-чувствительным Staphylococcus aureus , или Streptococcus pyogenes;

осложненные инфекции мочевых путей (курс лечения 5 дней), вызванные Escherichia соli , Klebsiella pneumoniae, или Proteus mirabilis;

осложненные инфекции мочевых путей (курс лечения 10 дней), вызванные Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia с oli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, или Pseudomonas aeruginosa;

острый пиелонефрит (курс лечения 5-10 дней) , вызванный Escherichia coli, включая случаи с cocurrent бактериемией;

неосложненные инфекции мочевых путей, вызванные Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae, или Staphylococcus saprophyticus.

Режим дозирования

Дозировка для взрослых с нормальной почечной функцией

Рекомендуемая доза Локсоф составляет 500 мг в виде инфузии в течение 60 мин каждые 24 ч или 750 мг в течение 90 минут каждые 24 ч. Эти рекомендации относятся к пациентам с клиренсом креатинина ≥ 50 мл/мин. Для пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин, требуется коррекция дозирования.

Таблица: Дозировка для взрослых пациентов с нормальной почечной функцией (клиренс креатинина ≥50 мл/мин).

Виды инфекций1 Дозируемый каждые 24 ч Продолжительность (день) 2
Приобретенная пневмония3 500 мг 7-14
Приобретенная пневмония4 750 мг 5
Острый бактериальный синусит 750 мг 5
500 мг 10-14
Обострение хронического бронхита 500 мг 7
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей ( SSSI ) 750 мг 7-14
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей ( SSSI ) 500 мг 7-10
Осложненные инфекции мочевых путей ( cUTI ) или Острый пиелонефрит (AP) 5 750 мг 5
Осложненные инфекции мочевых путей ( cUTI ) или Острый пиелонефрит(AP) 6 . 250 мг 10
Неосложненные инфекции мочевых путей 250 мг 3

1=вызванные определенными болезнетворными микроорганизмами (см Показания)

2=последовательная терапия (внутривенный и оральный) может быть назначена на усмотрение врача.

3= вызванные метициллин-чувствительным Staphylococcus aureus , Streptococcus pneumoniae (включая устойчивых к множеству-лекарств [ MDRSP ]), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella pneumoniae , Moraxella catarrhalis , Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila , или Мycoplasma pneumoniae .

4= вызванные Streptococcus pneumoniae (исключая множественные лекарственные стойкие напряжения [MDRSP]), Haemophilusinfluenzae, Haemophilus parainfluenzae , Мycoplasma pneumoniae или Chlamydophila pneumoniae .

5= этот курс назначен для О сложненных инфекций мочевых путей ( cUTI ) вызванных Escherichia соli , Klebsiella pneumoniae , или Proteus mirabilis . и для Острого пиелонефрита (AP) вызванного Escherichia соli , включая случаи бактериемии.

6= этот курс показан для cUTI из-за Enterococcus faecalis , Enterococcus cloacae , Escherichi а coli , Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis , Pseudomonas aeruginosa , и для АР, вызванного E. coli.

Регулирование дозировки у взрослых с почечной недостаточностью

С осторожностью надо использовать левофлоксацин при почечной недостаточности. Тщательное клиническое наблюдение и соответствующие лабораторные исследования должны проводиться до и во время терапии, так как выведение левофлоксацина может быть замедлено. При клиренсе креатинина ≥ 50 мл/мин коррекция дозировки не требуется. У пациентов с пониженной почечной функцией при клиренсе креатинина <50 мл/мин необходимо регулировать дозу, чтобы избежать кумуляции левофлоксацина из-за сниженного клиренса.

Пожилые: никакое регулирование дозировки не требуется у пожилых людей, кроме нарушений почечной функции.

Дети: для левофлоксацина служат противопоказанием дети и растущие подростки (младше 18 лет) .

Взаимодействие препарата с мультивалентными катионами

Вливание левофлоксацина нельзя совмещать ни с какими растворами, содержащими мультивалентные катионы, т.е. магнием, одновременно через одну и ту же вену.

Инструкция по использованию

Предостережение: быстрое внутривенное вливание левофлоксацина приводит к гипотоние и должно избегаться. Инъекция левофлоксацина должна вводиться внутривенно медленно не менее чем 60 мин или 90 мин, в зависимости от дозировки. Инъекция левофлоксацина используется только в виде внутривенных вливаний. Нельзя использовать внутримышечно, внутритрахеально, внутрибрюшинно или подкожно.

Гидратация для пациентов, получающих левофлоксацин

У пациентов, получающих левофлоксацин должна проводиться адекватная гидратация, чтобы предотвратить формирование высоко сконцентрированной мочи. Известны случаи кристаллурии и цилиндрурии при приеме хинолонов.

Подготовка внутривенного препарата

Локсоф для инфузии (инфузия Левофлоксацина) для однократного использования, мягкий контейнер (5 мг/мл) выпускается во флаконах 100 мл. Раствор хранится при комнатной температуре (25°C; 77°F), в защищенном от света месте, нельзя замораживать и перегревать высокой температурой . Это раствор во флаконе для однократного использования, остатки неиспользованного раствора нельзя применять повторно.

Инструкция для применения инфузии Локсоф

1.Порвите внешнюю обертку в метке и откройте контейнер раствора.

2.Проверьте контейнер на мелкие утечки, сжимая твердо внутреннюю часть. Если обнаружена утечка или если печать повреждена, откажитесь от раствора, поскольку стерильность нарушена.

3.Не используйте, если раствор мутный, или присутствуют осадки.

4. Используйте только стерильный раствор.

5. Предупреждение: не используйте контейнеры c нарушением последовательности связи. Такое использование может привести к кессонной болезни из-за остаточного воздуха, оттягиваемого из первичного контейнера перед применением жидкости от вторичного контейнера.

Побочное действие

Часто: бессонница, головокружение, головная боль, одышка, тошнота, рвота, боли в животе, запоры, диарея, кандидоз, сыпь, зуд, отечность в области инъекции, вагинит.

Редко: беспокойство, возбуждение, депрессия, галлюцинации, нарушение, сна, «кошмарные» сновидения, тремор, судороги, парестезии, гипотония (связана с быстрым внутривенным вливанием), гипертония, гиперкинезия, шаткая походка, сонливость, обморок остановка сердца , трепетание, желудочковая тахикардия, желудочковая аритмия, анорексия, стоматит, глоссит, эзофагит , гастрит , панкреатит , гастроэнтерит, псевдомембранозный колит, изменение функции печени, повышение ферментов печени, повышение, щелочной фосфатазы, артралгии, миальгии, боль в костях, тендинит, флебит, анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, гипергликемия, гипогликемия, гиперкалиемия, кристаллурия, цилиндриурия, изменение почечной функции, острая почечная, недостаточность, аллергическая реакция, крапивница, генитальный кандидоз.

Очень редко: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, aнгионевротический отек, сывороточная болезнь, аллергическая пневмония, фоточувствительность, васкулит, психоз, паранойя, суицидальные мысли и попытки аносмия, потеря вкуса , нарушения обоняния , периферическая нейропатия, дисфония, изменение зрения, включая диплопию, с нижение остроты зрения, «пелена» перед глазами, снижение слуха, звон в ушах, изолированные случаи пролонгации интервала QT , тахикардия, вазодилатация, печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, разрыв сухожилия, мышечные раны, включая разрыв рабдомиолиз, интерстициальный нефрит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, панцитопения, апластическая анемия , лейкопения, гемолитическая анемия, удлинение протромбинового времени.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к левофлоксацину, к антибактериальным препаратам группы хинолонов или к любому компоненту состава препарата;

— эпилепсия;

— заболевания сухожилий в анамнезе, связанные с приемом фторхинолонов;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью надо использовать левофлоксацин при почечной недостаточности. Тщательное клиническое наблюдение и соответствующие лабораторные исследования должны проводиться до и во время терапии, так как выведение левофлоксацина может быть замедлено. При клиренсе креатинина ≥ 50 мл/мин коррекция дозировки не требуется. У пациентов с пониженной почечной функцией при клиренсе креатинина <50 мл/мин необходимо регулировать дозу, чтобы избежать кумуляции левофлоксацина из-за сниженного клиренса.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Чтобы уменьшить развитие бактериальной устойчивости к препарату и поддерживать эффективность левофлоксацина и других антибактериальных препаратов, инфузионный раствор Локсоф должен использоваться только для лечения и профилактики инфекций, которые вызваны чувствительными бактериями. Когда известны результаты посева культуры и определена чувствительность микроорганизмов нужно провести коррекцию выбора антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных, местная эпидемиология и образцы восприимчивости могут внести свой вклад в эмпирический выбор терапии.

Культура и исследование восприимчивости

Определение культуры и тесты на чувствительность должны быть выполнены перед лечением, чтобы определить и идентифицировать организмы, вызывающие инфекции и определить их восприимчивость клевофлоксацину. Лечение Локсофом может начаться раньше, чем будут известны результаты посева; как только результаты становятся известными, должны провести выбор антибиотика и провести коррекцию лечения.

Как с другими препаратами этой группы, может развиться устойчивость у Pseudomonas aeruginosa во время лечения Локсофом. Высев культуры и определение чувствительности, выполняемое периодически во время терапии, предоставят информацию о длительной восприимчивости болезнетворных микроорганизмов к антибактериальному препарату и также возможность появления бактериальной устойчивости.

Локсоф для инфузии (левофлоксацин для инфузии) предназначен для лечения взрослых (≥ 18 лет) с умеренными, средними, и тяжелыми инфекциями, вызванными восприимчивыми микроорганизмами при следующих заболеваниях. Левофлоксацин для инфузии показан для внутривенного вливания в условиях когда , пациент не может принимать препарат перорально.

Патология сухожилий или разрыв сухожилий: риск развития фторхинолон-связанного тендинита и разрыва сухожилия обычно увеличивается у пациентов старше 60 лет, у лиц, принимающих кортикостероиды и у пациентов после трансплантации органов.

Пациентам нужно порекомендовать отдохнуть при первом признаке тендинита или разрыва сухожилия, либо поменять антибиотик.

Реакция гиперчувствительности: могут быть серьезные, а иногда фатальные аллергические либо анафилактические реакции у пациентов, получающих терапию локсофом. В этих случаях и нфузия раствора Локсоф должна быть немедленно остановлена.

Гепатотоксичность: в случаях развития таких симптомов как анорексия, желтуха, темная моча, зуд пациентам необходимо прекратить лечение и связаться с доктором. Эффекты центральной нервной системы: локсоф должен использоваться с предостережением в отношении пациентов с известным или подозреваемым заболеванием центральной нервной системы (ЦНС), который может предрасположить их к судорогам или понизить порог судорожной готовности (например артериосклероз мозговых сосудов, эпилепсия). Фенбуфен и подобные нестероидные противовоспалительные препараты понижают мозговой порог чувствительности. В таких случаях лечение локсофом должно быть прекращено.

Возможно развитие клостридиум диффициле-ассоциированой диареи при использовании локсофа, и может быть от умеренной до фатального колита. В такой ситуации лечение препаратом должно быть прекращено.

Периферическая нейропатия: локсофдолжен быть прекращен, если пациент испытывает признаки нейропатии, включая боль, воспаление, покалывание, снижение чувствительности, и/или слабость или другие изменения чувствительности, включая светочувствительность, боль, температуру, чувство головокружения, чтобы предотвратить развитие необратимых состояний. Удлинение интервала QT: применение локсофа нужно избегать у пациентов с известным удлинением интервала QT , пациентам с гипокалиемией, и у пациентов, получающих антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид), или класса III (амиодарон, соталол), макролиды. Пожилые пациенты могут быть более восприимчивыми к лекарство-ассоциированному эффекту удлинения интервала QT .

У пациентов с дефицитом глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы,со скрытыми или фактическими дефектами глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы могут быть гемолитические реакции, когда применяются антибактериальные препараты хинолонового ряда, и таким образом локсоф должен использоваться у них с предосторожностью. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Нежелательные эффекты (например, головокружение, сонливость, зрительные нарушения) могут ослабить способность пациента сконцентрироваться и реагировать, и поэтому может составить риск в ситуациях, где эти способности имеют особое значение (например при вождении автомобиля или работе с операционными машинами). Поэтому следует воздерживаться от работы, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, судороги, удлинение интервала QT.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Пациент должен быть под контролем врача и проводиться соответствующая гидратация. Контроль кардиограммы должен проводиться из-за возможности удлинения интервала QT . Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Фторхинолоны нельзя принимать совместно с любыми растворами, содержащим мультивалентные катионы, например, магний, через одну и ту же вену.

Антагонисты Витамина K (например варфарин): у величение протромбинового времени при совместном использовании варфарина и локсофа, что обусловлено эпизодами кровотечения. Протромбиновое время, или другие тесты антикоагуляции должно быть тщательно проверены, если левофлоксацин назначают совместно с варфарином.

Антидиабетические препараты: имеются сообщения о изменениях уровня глюкозы крови, включая гипергликемию и гипогликемию у пациентов при совместном применении с хинолонами и антидиабетическими препаратами. Поэтому, необходимо проводить контроль уровня глюкозы при совместном применении этих препаратов .

Нестероидные противовоспалительные препараты, фенбуфен: совместное применение нестероидных противовоспалительных препаратов с хинолонами, включая локсоф, может увеличить риск возбуждения ЦНС и привести к судорогам.

Теофиллин: совместное применение локсофа с теофиллином может привести к удлинению периода полувыведения, повышению концентрации теофиллина в сыворотке и последующему увеличению риска связанных с теофиллином неблагоприятных реакций.

Циклоспорин: локсоф незначительно повышает концентрацию циклоспорина когда они применяются совместно.

Пробенецид и циметидин: необходимо соблюдать осторожность, когда локсоф применяется совместно с препаратами, которые затрагивают почечное выделение, такие как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с пониженной почечной функцией.

Препараты, удлиняющие QT - интервал: локсоф как и другой фторхинолон, должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих препараты например, Класс IA и III антиаритмические препараты, трициклические антидепрессанты, макролиды.

Особенности влияния лекарственного средства на лабораторные и диагностические показатели: некоторые фторхинолоны, включая локсоф, могут привести к ложно-положительным анализам мочи, при проведении исследований для опиатов . Поэтому необходимо проводить более специфические методы.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок хранения - 2 года.