-
26.09.2016
-
23.09.2016
-
22.09.2016
-
22.09.2016
-
20.09.2016
-
20.09.2016
-
19.09.2016
Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.
1 таб. | |
лозартан калия | 12.5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, магния стеарат.
Состав оболочки: макрогол 6000, тальк кремний диоксид коллоидный, сепифилм 752 белый
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин.
Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
После однократного приема антигипертензивное действие (снижение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается.
Всасывание
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 33%. Время достижения Cmax лозартана составляет 1 ч, активного метаболита - 3-4 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - 99%.
Метаболизм
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита.
Выведение
T1/2 лозартана - 1.5-2 ч, а его основного метаболита 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% - с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается.
Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Кратность приема - 1 раз/сут.
При эссенциальной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 или 1 прием.
Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, дозу увеличивают с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости пациентом.
Для профилактики риска развития сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инсульта, у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лозапа до 100 мг/сут.
При симптоматической артериальной гипертензии у пациентов с инсулиннезависимой формой сахарного диабета и нефропатией начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД).
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальная доза Лозапа должна составлять 25 мг 1 раз/сут.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать Лозап в более низких дозах.
У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, нет необходимости в коррекции дозы.
Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головокружение, астения, утомляемость, головная боль, бессонница;
Со стороны дыхательной системы: редко - заложенность носа, кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей;
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.
Со стороны органов чувств: в единичных случаях - звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах;
Со стороны мочевыделительной системы: редко - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы: редко - ослабление либидо, импотенция.
Дерматологические реакции: в единичных случаях - сухость кожи, эритема, приливы крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: в единичных случаях - крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.
Прочие: в единичных случаях - анемия, гиперкалиемия (калий в сыворотке более 5.5 ммоль/л).
В большинстве случаев Лозап хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной и/или печеночной недостаточности.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При необходимости применения препарата Лозап в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания.
Возможно увеличение уровеня мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови у пациентов с нарушениями функции почек.
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Лозапа или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Лозап можно назначать в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными препаратами.
Препараты, оказывающие воздействие на систему ренин-ангиотензин, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата Лозап у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия;
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия;
Клинически значимого взаимодействия Лозапа с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом отмечено не было.
У пациентов с дегидратацией, вызванной предшествовавшим применением диуретиков в высоких дозах, на фоне применения Лозапа может возникать выраженное снижение АД.
При одновременном применении Лозапа с другими антигипертензивными препаратами (диуретиками, бета-адреноблокаторами, симпатолитиками) происходит взаимное усиление гипотензивного действия.
При совместном применении Лозапа с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышается риск развития гиперкалиемии.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°C.