Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

МАКПАС (MACPAS)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: MACLEODS PHARMACEUTICALS, Ltd. (Индия)
Клинико-фармакологическая группа: Противотуберкулезный препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту гранулы с модифицированным высвобождением 600 мг: пакетики 9.2 г 30 шт. или пакет 100 г в компл. с мерной ложкой
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 013705 от 26.06.2014 - Действующее

Гранулы с модифицированным высвобождением кирпично-красного цвета.

1 г
натрия аминосалицилат 600 мг

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, целлюлоза микрокристаллическая (РН101), кросповидон, масло растительное гидрогенизированное (Любритаб тип 1), масло касторовое гидрогенизированное, бутилгидрокситолуол (БГТ).

Состав покрытия гранул: этилцеллюлоза (7cps), кислота стеариновая, дибутилфталат.
Cостав кишечнорастворимой оболочки: кислота метакриловая - метилметакрилат кополимер (1:2) (Эудрагит-100), тальк очищенный, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), хинолиновый жёлтый супра (Е104), дибутилфталат.
Состав полировки: масло растительное гидрогенизированное (Любритаб тип 1), этилцеллюлоза (7cps).

9.2 г - пакетики трехслойные из комбинированного материала (30) - коробки картонные.
100 г - пакеты из комбинированного материала (1) в комплекте с мерной ложкой - банки из полиэтилена высокой плотности.


Описание лекарственного препарата МАКПАС создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Аминосалицилат натрия является бактериостатическим агентом, активным только в отношении микобактерии туберкулеза. Являясь аналогом парааминобензойной кислоты (ПАБК), аминосалицилат натрия конкурентно подавляет образование дигидрофолиевой кислоты из парааминобензойной кислоты, таким образом, предотвращая синтез фолиевой кислоты в бактериальной клетке, необходимой для дальнейшего ее роста. Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Минимальная подавляющая концентрация аминосалицилата натрия в отношении микобактерии туберкулеза 1 мкг/мл.

Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Фармакокинетика

Всасывание

Натрия аминосалицилат быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 5-8 ч, при приеме 4 г внутрь составляет 75 мкг/мл. Связывание с белками крови – 50-60%.

Распределение

Распределяется равномерно в биологические жидкости, достигая высоких концентраций в плевральной жидкости, но низких в цереброспинальной жидкости; проникает в почки, легкие и печень, накапливается в высоких концентрациях в казеозных тканях.

Метаболизм

Более 50% от введенного количества натрия аминосалицилата превращается в неактивные метаболиты посредством ацетилирования в печени.

Выведение

Период полувыведения аминосалицилата в гранулах с модифицированным высвобождением составляет 1-2 ч.

Около 85% от введенной дозы выводится в течение 7-10 ч посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: от 14 до 33% выводится в неизмененном виде, 50% - в виде метаболитов.

Показания к применению

— комбинированное лечение мультирезистентного туберкулеза легких и других органов в сочетании с другими противотуберкулезными средствами.

Режим дозирования

Внутрь, через 0,5–1 ч после еды, запивая молоком, щелочной минеральной водой, 0,5 % раствором натрия гидрокарбоната.

Рекомендуемая дозировка для взрослых – 8-12 г гранулята, дозу делят на 2-3 приема. При массе тела 33-49 кг – 8 г, 50-70 кг – 8-10 г; 70 кг – 10-12 г.

Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Побочное действие

- тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, метеоризм, боли в животе, диарея или запор, гепатомегалия, боли в правом подреберье, повышение активности печеночных трансаминаз, лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом; желтуха, B12-дефицитная мегалобластная анемия;

- лихорадка, дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантема, бронхоспазм, отек Квинке, редко анафилактический шок, эксфолиативный дерматит; синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфолиз, боли в суставах, эозинофилия Леффлера;

- утомляемость, слабость.

Редко:

- гипербилирубинемия, протеинурия, гематурия, цилиндрурия, глюкозурия, повышение уровня мочевины в крови, ацидоз, кристаллурия, подагра;

- агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы;

- нарушение менструальной функции, нарушение эректильной функции, прибавка веса;

- гипотиреоз, зоб, микседема (при длительном приеме высоких доз);

- перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, васкулит, снижение содержания протромбина, гипокалиемия, суперинфекция;

- нарушение баланса кальция и фосфора за счет нарушения обмена витамина D;

- колебания артериального давления, боли в области сердца, головная боль;

- могут наблюдаться симптомы паралича, тонико-клонических судорог, а так же психоза.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к любому из ингредиентов препарата, другим салицилатам или сульфонамидам;

— тяжелые заболевания почек (нефрит);

— печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени;

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (в том числе на фоне порока сердца);

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит в фазе обострения;

— микседема в фазе обострения, амилоидоз внутренних органов;

— тромбофлебит, гипокоагуляция, дефицит глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы;

— эпилепсия;

— беременность, грудное вскармливание;

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности, гепатите, циррозе печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек (нефрите).
Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Макпас не применяют для лечения туберкулеза в режимах монотерапии.

При первых признаках аллергической реакции следует прекратить прием препарата и провести десенсибилизирующую терапию.

В процессе лечения необходимо регулярно исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени. При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению препарата. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата. Кристаллурию можно предотвратить поддержанием нейтрального или щелочного уровня pH мочи.

В присутствии аминосалицилатов нарушается проведение тестов на глюкозурию, билирубин, уробилиноген или порфобилиноген, в которых используются реагенты, содержащие медь, а также тестов на содержание альбумина в плазме.

В больших дозах оказывает антитиреоидное действие, при длительном применении может наблюдаться зобогенный эффект. Эту особенность нужно учитывать при гипофункции щитовидной железы.


Особенности влияния лекарственного средств на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами


Учитывая побочные действия препарата, необходимо соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности.

Передозировка

Симптомы: специфические симптомы неизвестны. Возможно усиление побочных реакций.

Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Повышает уровень изониазида, фенитоина в крови и удлиняет период полувыведения, нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина и усвоение витамина B12 (возможно развитие анемии), усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона). Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связывать белки, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови. Аминосалициловая кислота ингибирует всасывание фолиевой кислоты и может усилить токсичность антагонистов фолиевой кислоты, таких как, например, метотрексат.

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%. При применении йодосодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне пара-аминобензойной кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормонов в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Пробеницид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок хранения - 3 года.