Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

МАКРОПЕН® (MACROPEN)

Противопоказан при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детей
Владелец регистрационного удостоверения: KRKA, d.d. (Словения)
Активное вещество: мидекамицин
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь 175 мг/5 мл: фл. 115 мл 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003625 от 20.10.2011 - Действующее

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде мелкого порошка оранжевого цвета, с легким запахом банана и сладким вкусом; приготовленная суспензия оранжевого цвета, с легким запахом банана.

5 мл готовой сусп.
мидекамицин 175 мг

Вспомогательные вещества: метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия сахарин, маннитол, азокраситель (Е110), лимонная кислота, гипромеллоза, динатрия гидрофосфат, банановая отдушка, силиконовая эмульсия.

Флаконы объемом 115 мл (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата МАКРОПЕН® создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Макропен® является макролидным антибиотиком широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина.

Макропен® активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, и Listeria monocytogenes), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter, Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.

Критерии для Макропена относительно интерпретации МПК (минимальная подавляющая концентрация) те же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клинически-лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их МПК90 ≤ 2 мкг/мл, как устойчивые, если их МПК90 ≥ 8 мкг/мл.

Метаболиты имеют аналогичный антибактериальный спектр, но их действие несколько слабее.

Механизм действия

Макропен® ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Вот почему токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Как и другие макролидные антибиотики, Макропен® оказывает, в основном, бактериостатическое действие. Однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарства в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pHв среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МПК для мидекамицина в 2 раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Мидекамицин накапливаеся также в нейтрофилах. Внутриклеточная концентрация мидекамицина превышает его внеклеточную концентрацию более чем в 10 раз. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию мидекамицинав инфицированных тканях.

Макропен® влияет также на иммунные функции.

Фармакокинетика

Всасывание

Мидекамицин быстро и относительно хорошо всасывается, достигая максимальной концентраций в сыворотке от 0.5 мкг/мл до 2.5 мкг/мл в течение 1 - 2 ч. Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед едой.

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации были установлены в бронхиальном отделяемом и в коже. Объем распределения мидекамицина ацетата большой: 228 - 329 л.

47% мидекамицина и 3 - 29% метаболитов связываются с протеинами. Мидекамицина ацетат выделяется в грудное молоко. После дозы 1200 мг/день, в грудном молоке определяется 0.4 мкг/мл - 1.7 мкг/мл мидекамицина ацетата.

Метаболизм и удаление

Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5% с мочой.

Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени.

Показания к применению

— инфекции дыхательных путей и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum;

— инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки и все другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями, у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину;

— энтериты, вызванные бактериями рода Campylobacter;

— лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Режим дозирования

Для приготовления суспензии необходимо вскрыть крышку флакона и прибавить 100 мл дистиллированной воды (допускается использование свежепрокипяченной и охлажденной воды), закрыть крышку флакона и хорошо взболтать до образования однородной суспензии (около 2- 3 мин). Перед использованием готовую суспензию необходимо взболтать. Отмеривать необходимое количество нужно с помощью приложенной мерной ложки. 1 мерная ложка содержит 175 мг мидекамицина.

Суспензию необходимо принимать до еды.

Ниже приведена схема назначения (суточная доза 50 мг/кг массы тела):

Дети Суспензия 175 мг/5 мл
до 30 кг(~ 10 лет) 2 x 22,5 мл (787,5 мг или 4.5 мерные ложки)
до 20 кг(~ 6 лет) 2 x 15 мл (525 мг или 3 мерные ложки)
до 15 кг(~ 4 года) 2 x 10 мл (350 мг или 2 мерные ложки)
до 10 кг(~ 1 -2 года) 2 x 7,5 мл (262,5 мг или 1.5 мерные ложки)
до5 кг (~ 2 мес) 2 x 3,75 мл (131,25 мг, отмерить до метки 3.75 мл на мерной ложке) )

Суточная доза Макропена® составляет 20 – 40 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема или 50 мг/кг массы тела в 2 приема, в случае тяжелых инфекций, 50 мг/кг массы тела в 3 приема.

Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней.

Побочное действие

Нечасто (≥1/1 000 до <1/100): тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея и стоматиты.

Очень редко (<1/10 000): эозинофилия, псевдомембранозный колит, сыпь, крапивница, зуд, повышение активности трансаминаз и желтуха.

При возникновении серьезных побочных действий необходимо прекратить прием препарата.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;

— тяжелая печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение у детей

Данная лекарственная форма предназначена только для детей массой менее 30 кг. Взрослым и детям массой более 30 кг препарат следует применять в виде таблеток.

При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у детей с нарушенной функцией печени.

Особые указания

Данная лекарственная форма предназначена только для детей массой менее 30 кг. Взрослым и детям массой более 30 кг препарат следует применять в виде таблеток.

При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у детей с нарушенной функцией печени.

Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Передозировка

Симптомы: тошнота и рвота.

Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Известно, что макролиды взаимодействуют с другими лекарственными препаратами. Антибиотики макролиды воздействуют на метаболизм в печени путем инактивирования цитохрома P450. В отличие от эритромицина Макропен®не связывается с микросомными оксидазами клеток печени и не производит устойчивые комплексы с цитохромом P450. В результате он не воздействует на фармакокинетику теофиллина.

Макропен®может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке (в два раза) и продлевать период полувыведения и увеличивать AUC(площадь под кривой) карбамазепина. Рекомендуется назначать с осторожностью детям, которые одновременно принимают карбамазепин или циклоспорин, и следует контролировать их уровни в сыворотке по мере возможности.

Одновременный прием Макропена® и алкалоидов спорыньи может вызвать уменьшенный метаболизм в печени и увеличенные концентрации алкалоидов спорыньи в сыворотке.

Следует соблюдать осторожность при одновременном использовании варфарина, потому что Макропен® может замедлить его выведение, что увеличивает риск геморрагии.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Срок хранения - 3 года; готовой суспензии – 14 сут при хранении в холодильнике или 7 сут при температуре не выше 25 0С.