Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

МЕДОФЛЮКОН (MEDOFLUCON)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: MEDOCHEMIE, Ltd. (Кипр)
Активное вещество: флуконазол
Клинико-фармакологическая группа: Противогрибковый препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту капс. 150 мг: 1 или 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014457 от 19.09.2014 - Действующее

Капсулы голубого цвета, твердые, желатиновые, размер №1.

1 капс.
флуконазол 150 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, кремния диоксид, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

1 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту капс. 200 мг: 1 или 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014458 от 19.09.2014 - Действующее

Капсулы красно-белые, твердые, желатиновые, размер №1.

1 капс.
флуконазол 200 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, кремния диоксид, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

1 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту капс. 50 мг: 7 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014456 от 19.09.2014 - Действующее

Капсулы бело-голубые, твердые, желатиновые, размер №3.

1 капс.
флуконазол 50 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, кремния диоксид, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата МЕДОФЛЮКОН создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Медофлюкон - противогрибковое средство, обладающее высокоспецифичным действием, ингибирующее активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол, увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Активное вещество препарата – флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом, в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодепрессии).

Фармакокинетика

При пероральном приеме флуконазол хорошо всасывается, биодоступность составляет около 90%. Одновременный прием пищи не влияет на адсорбцию препарата. Максимальная концентрация достигается через 0,5-1,5 ч. Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе. Связь с белками плазмыкрови– 11-12%. Хорошо проникает во все биологические среды организма. Концентрации флуконазола в слюне, мокроте, суставной и перитонеальной жидкостях, вагинальном секрете,грудном молоке аналогичны таковым в плазме крови.Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 85 %. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовых железах концентрации достигают значений, превышающих концентрации в плазме крови. Препарат определяется в ногтях в течение 6 мес после завершения терапии. Период полувыведения (Т12) длительный, составляет 30 ч. Флуконазол является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% - в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК).

Фармакокинетика флуконазола зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между Т1/2 и КК. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме крови снижается на 50 %.

Показания к применению

— вагинальный кандидоз (острый и хронический);

— кандидозы слизистых оболочек, в т.ч. орофарингеальные, пищевода, неинвазивные бронхолегочные, а так же хронический атрофический кандидоз полости рта);

— кандидурия;

— грибковые инфекции кожи, включая микозы стоп, туловища и паховой области, отрубевидный лишай, кандидоз кожи;

— системный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивного кандидоза (в т.ч. перитонеальной полости, эндокарда, дыхательных и мочевыводящих путей);

— криптококкоз, включая легочную и кожную локализации, криптококковый менингит;

— в качестве поддерживающей терапии, для предотвращения рецидива криптококковой инфекции, у пациентов страдающих СПИД;

— профилактика грибковой инфекции у пациентов со сниженным иммунным ответом в результате нейтропении, после химиотерапии или лучевой терапии.

Режим дозирования

Медофлюкон в капсулах предназначен для перорального приема.

Суточная доза Медофлюкона зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При инфекциях, требующих повторного приема препарата, лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков активной грибковой инфекции.

Нарушение длительности курса лечения может привести к хронизации процесса.

Больным СПИДом с криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом для профилактики рецидива инфекции требуется поддерживающая терапия.

Вагинальный кандидоз - однократная доза - 150 мг.

Кандидоз полости рта и глотки - 50 мг 1 раз в день в течение 7-14 дней. Лечение не должно превышать 14 дней за исключением больных с выраженным снижением иммунного ответа, курс лечения которых может быть продлен на более длительное время.

Атрофический кандидоз полости рта - 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней.

Кандидоз пищевода, неинвазивный бронхолегочный кандидоз, кандидурия - по 50 мг 1 раз в сутки в течение 14-30 дней. При тяжелых формах кандидоза ежедневная доза может быть увеличена до 100 мг.

Дерматофития (микоз) стоп, дерматомикоз паховой области и гладкой кожи, дерматомикоз туловища, отрубевидный лишай, кожный кандидоз - 50 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель. Курс лечения дерматофитии стоп может продлиться до 6 недель.

Не следует превышать 6-недельный курс лечения.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях, начальная суточная доза составляет 400 мг, затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинических симптомов, доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической и микологической эффективности.

При криптококковом менингите, криптококковой инфекции кожной и легочной локализации, в первый день лечения — 400 мг, затем — по 200–400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от наличия клинического и микологического эффекта.

При криптококковом менингите курс лечения составляет - 6-8 нед.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичного лечения, терапия Медофлюконом в дозе 100-200 мг/сут может быть продлена на длительный срок.

Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженным иммунным ответом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии - от 50 мг до 400 мг 1 раз в сутки.

Пациенты с высокой степенью операционного риска (трансплантация костного мозга) должны получать 400 мг 1 раз в сутки. Прием препарата следует начать за несколько дней до рецидива нейтропении и продолжать в течение 7 дней, после того, как количество нейтрофилов превысит 1000 клеток/мм?.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозировки не требуется, за исключением случаев почечной недостаточности (при клиренсе креатинина <40мл/мин).

Пациенты с почечной недостаточностью: при лечении однократной дозой коррекция дозы не требуется.

При лечении многократными дозами, стандартная доза должна быть получена в 1-й и 2-й день терапии. Если клиренс креатинина составляет 21 мл/мин – 40мл/мин, пациент может последовательно принимать половину стандартной дозы 1 раз в день или увеличить интервал между приемами до 2 дней. В случае если клиренс креатинина составляет 10 мл/мин – 20 мл/мин, необходимо принимать 1/3 от стандартной дозы 1 раз в день или увеличить интервал между приемами до 3 дней.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе: 1 доза после каждого сеанса гемодиализа.

Побочное действие

Часто (от ≥1/100 до <1/10): головная боль, боль в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня щелочной фосфатазы, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), сыпь.

Нечасто (от ≥1/1,000 до ≤1/100): бессонница, сонливость, судороги, головокружение, парестезия, изменение вкуса, вертиго, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, холестаз, желтуха, повышенный билирубин, зуд, крапивница, повышенное потоотделение, дерматит, вызванный действием лекарственного препарата, миалгия, усталость, недомогание, слабость, повышение температуры тела.

Редко (от ≥1/10,000 до ≤1/1,000): агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анафилаксия, ангионевротический отек, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия, тремор, мерцание/трепетание желудочков, увеличение интервала QT, гепатотоксичность, включая редкие случаи с летальным исходом, печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, гепатоцеллюлярные повреждения, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит, отек лица, алопеция.

У больных СПИДом или раком, при лечении Медофлюконом и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной флуконазолу структурой;

— одновременный прием терфенадина во время многократного применения Медофлюкона в дозе 400 мг/сут и более;

— одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT и метаболизирующихся посредством фермента CYP 3 A 4, такие как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин;

— беременность и период лактации;

— детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушение показателей функции печени на фоне применения флуконазола; появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут; потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушении показателей функции печени на фоне применения флуконазола применять с осторожностью.

Гепатотоксическое действие Медофлюкона, обычно обратимо, симптомы исчезают после прекращения терапии.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Лечение Медофлюконом можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных исследований, однако при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии.

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-микологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

В ходе лечения Медофлюконом необходимо контролировать показатели крови, функции печени и почек. При возникновении клинических признаков нарушений функций печени или почек, следует прекратить прием препарата или снизить дозу.

Гепатотоксическое действие Медофлюкона, обычно обратимо, симптомы исчезают после прекращения терапии.

Медофлюкон в редких случаях может вызывать анафилактические реакции.

Во время лечения Медофлюконом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением Медофлюкона, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить Медофлюкон при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Медофлюкон может вызывать увеличение интервала QT на ЭКГ. При применении Медофлюкона увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому таким пациентам с потенциально проаритмическими состояниями применять Медофлюкон следует с осторожностью.

Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением Медофлюкона рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда.
Рекомендуется осуществлять контроль концентрации циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

При применении Медофлюкона 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч., но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.

Капсулы Медофлюкон содержат лактозу, поэтому их не следует назначать больным с редкими врожденными проблемами непереносимости галактозы, лактозной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

В связи с наличием в составе корпуса и крышечки капсулы красителей: кармоизин (Е 122), синий патентованный V(Е 131), сансет желтый FCF(E110) применение препарата у детей до 18 лет не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или механизмами, требующими повышенного внимания.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое: промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме крови приблизительно на 50%.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на Медофлюкон:

Повышает эффективность кумариновых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени; варфарина - в среднем на 12%), концентрацию зидовудина (увеличение побочных эффектов зидовудина), циклоспорина (при применении флуконазола в дозе 200 мг/сут), рифабутина (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина вплазме).
Удлиняет T1/2 теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации (необходима коррекция его дозы).
Повышает концентрацию мидазолама - повышение риска психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем в/в); такролимуса – риск нефротоксичности.
При одновременном приеме с производными сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и, если необходимо, производить коррекцию дозы гипогликемических ЛС (т.к. флуконазол удлиняет T1/2).

Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40%, рифампицин уменьшает T1/2 на 20% и AUC - на 25%.

Терфенадин и цизаприд повышают риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes).

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок хранения - 4 года.