Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

МЕГАСЕФ® (MEGASEF)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекВозможно применение для детей
Владелец регистрационного удостоверения: НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, АО (Казахстан)
Активное вещество: цефуроксим
Клинико-фармакологическая группа: Цефалоспорин II поколения
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м инъекц. 250 мг: фл. 1 шт. в компл. с р-лем
Рег. №: РК-ЛС-3-№ 019811 от 15.04.2013 - Действующее

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м инъекций белого или беловатого цвета, слегка гигроскопический.

1 фл.
стерильная цефуроксима натриевая соль 262.96 мг,
 что соответствует содержанию безводного цефуроксима 250 мг

Растворитель: вода д/и.

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (2 мл - амп. 1 шт.) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м инъекц. 750 мг: фл. 1 шт. в компл. с р-лем
Рег. №: РК-ЛС-3-№ 019812 от 15.04.2013 - Действующее

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м инъекций белого или беловатого цвета, слегка гигроскопический.

1 фл.
стерильная цефуроксима натриевая соль 788.89 мг,
 что соответствует содержанию безводного цефуроксима 750 мг

Растворитель: вода д/и.

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (6 мл - амп. 1 шт.) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата МЕГАСЕФ® создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Мегасеф®– цефалоспориновый антибиотик второго поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Мегасеф® ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Мегасеф® устойчив к действию многих бактериальных бета-лактамаз, в результате чего он активен в отношении большинства видов, устойчивых к пенициллину и амоксициллину.

Мегасеф®активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp.

Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Определенные виды энтерококков, например Enterococcus faecalis, устойчивы к цефуроксиму.

Анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции 750 мг цефуроксима средняя пиковая концентрация в сыворотке (Сmax) составляет 27 мкг/мл. Она достигает концентрации в плазме (Тmax) примерно через 45 мин.

Период полувыведения (Т1/2) после внутримышечной или внутривенной инъекции составляет примерно 80 мин. Примерно 50 % цефуроксима связывается с сывороточным белком. Цефуроксим обнаруживается в объемах, превышающих максимальную эффективную концентрацию, в плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, желчи, слюне, костях и в жидкости камер глаза. Примерно 89 % дозы цефуроксима выделяется почками без изменений в течение 8 ч, что приводит к высоким концентрациям в моче. Цефуроксим проникает через плаценту, грудное молоко и гематоэнцефалический барьер в случае менингита.

Показания к применению

— острый бронхит, обострение хронического бронхита, бактериальная пневмония, абцесс легких;

— отит, синусит, тонзиллит, фарингит;

— острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит, асимптоматическая бактериурия;

— инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. рожистое воспаление, раневые инфекции;

— остеомиелит, септический артрит;

— воспалительные заболевания органов малого таза;

— гонорея;

— перитонит;

— септицемия;

— менингит;

— эндокардит;

— профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, таза, сердце, легких, пищеводе и сосудах, при ортопедических операциях.

Режим дозирования

Взрослые и дети с массой тела более 40 кг: при инфекциях средней степени тяжести рекомендует внутримышечно или внутривенно по 750 мг 3 раза в сутки.

При тяжелых инфекциях – внутривенно 1,5 г 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6 ч; суточная доза препарата – 3 - 6 г. Курс лечения составляет 5 – 10 дней.

При некоторых инфекциях эффективнее применение препарата по 0,75-1 г 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 – 10 дней. В дальнейшем возможно использование таблетированной формы Мегасеф®.

Дети с массой тела менее 40 кг: рекомендуемая доза препарата 30-100 мг/кг в сутки в 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг.

Новорожденным (1 мес ) назначают по 30-100 мг/кг в сутки в 2-3 введения.

При пневмонии рекомендуют вводить препарат по 1,5 г или 2 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 ч. В дальнейшем возможно использование таблетированной формы МЕГАСЕФ® в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

При гонорее препарат назначают в дозе 1,5 г однократно в виде 1-й инъекции или в виде 2-х инъекций по 750 мг, вводимых в обе ягодицы.

При менингите взрослым и детям с массой тела более 40 кг назначают по 3 г в/в каждые 8 ч. Детям с массой тела менее 40 кг назначают 150-250 мг/кг/сутки в/в в 3-4 введения.
При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу препарата можно уменьшить до 100 мг/кг/сутки внутривенно. Новорожденным назначают препарат в начальной дозе 100 мг/кг/сутки внутривенно.
При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 50 мг/кг/суткивнутривенно.

Для профилактики инфекционных осложнений при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях препарата вводят внутривенно в дозе 1,5 г одновременно с вводной анестезией. При необходимости возможны дополнительные введения препарата внутримышечно в дозе 750 мг через 8 и 16 ч. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах вводят 1,5г препарата внутривенно с индукцией анестезии, затем вводят по 750 мг 3 раза в сутки на протяжении последующих 24-48 ч.

При нарушении функции почек должна применяться сниженная доза. Дозировка должна определяться степенью почечных нарушений и чувствительностью микроорганизма.

Дозировка Мегасеф® для инъекций взрослым с нарушением функции почек:

Клиренс креатинина (мл/мин) Доза (мг) Частота
> 20 750 – 1500 Каждые 8 ч
10 – 20 750 Каждые 12 ч
< 10 750 Каждые 24 ч

Пациенты с почечной недостаточностью, находящимся на непрерывным гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, Мегасеф®назначают в дозе 750 г 2 раза в сутки. Для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Правила приготовления растворов для парентерального введения

Для в/м или в/в инъекций добавляют воду для инъекций (согласно таблице), осторожно встряхивают до образования суспензии.

Для в/м введения:

Доза Количество воды для инъекций
750 мг 3 мл

Для в/в введения:

Доза Количество воды для инъекций
250 мг 3 мл
750 мг 6 мл

Струйное в/в введение – медленно в течение 3-5 минут. Для непрерывного инфузионногов/в введения, раствор Мегасеф®можно добавлять к следующим инфузионным растворам: раствор натрия хлорида 0,9%, раствор декстрозы 5% и 10%.

Побочное действие

тромбофлебит (при внутривенном введении), болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении);

желудочно-кишечные нарушения (глосситы, тошнота, рвота, диарея, изжога, боли в животе);

преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение общего билирубина в крови, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит;

проявления гиперчувствительности (незначительные уртикарии, кожные высыпания, кожный зуд и суставные боли), которые чаще наблюдаются у больных с установленной повышенной чувствительностью эозинофилия, отек Квинке, многоформная эритема;

синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

«лекарственная» лихорадка, анафилаксия, бронхоспазм;

лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия,агранулоцитоз, эозинофилия, гипопротромбинемия (при длительном применении в высоких дозах);

интерстициальный нефрит (с повышением уровня креатинина, азота, мочевины);

судороги, снижение слуха.

Единичные случаи:

головокружение, затруднение дыхания, нарушение слуха, судороги;

кандидоз полости рта и влагалища при длительном применении.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим цефалоспоринам;

— кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта;

— I триместр беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности.

Применение во II и III триместрах беременности, а так же в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому в период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушении функции почек должна применяться сниженная доза. Дозировка должна определяться степенью почечных нарушений и чувствительностью микроорганизма.

Дозировка Мегасеф® для инъекций взрослым с нарушением функции почек:

Клиренс креатинина (мл/мин) Доза (мг) Частота
> 20 750 – 1500 Каждые 8 ч
10 – 20 750 Каждые 12 ч
< 10 750 Каждые 24 ч

Пациенты с почечной недостаточностью, находящимся на непрерывным гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, Мегасеф®назначают в дозе 750 г 2 раза в сутки. Для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Применение у детей

Дети с массой тела более 40 кг: при инфекциях средней степени тяжести рекомендует внутримышечно или внутривенно по 750 мг 3 раза в сутки.

При тяжелых инфекциях – внутривенно 1,5 г 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6 ч; суточная доза препарата – 3 - 6 г. Курс лечения составляет 5 – 10 дней.

При некоторых инфекциях эффективнее применение препарата по 0,75-1 г 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 – 10 дней. В дальнейшем возможно использование таблетированной формы Мегасеф®.

Дети с массой тела менее 40 кг:рекомендуемая доза препарата 30-100 мг/кг в сутки в 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг.

Новорожденным (1 мес ) назначают по 30-100 мг/кг в сутки в 2-3 введения.

Особые указания

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на антибиотики группы цефалоспоринов; таким пациентам цефалоспорины следует назначать с осторожностью.

Большие дозы цефалоспоринов должны назначаться с осторожностью при выраженных нарушениях функции почек, а также пациентам, получающим сопутствующее лечение сильными диуретиками, как фуросемид и аминогликозиды, повышается риск нефротоксических эффектов.

Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно при колите) следует применять с осторожностью.

При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить прием препарата.

Беременность и период лактации

Применение во II и III триместрах беременности, а так же в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому в период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортным средством и работу с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: судороги.

Лечение: гемодиализ и перитонеальный диализ.

Лекарственное взаимодействие

Рекомендуется применение метода глюкозоксидазы или гексокиназы при определении уровня глюкозы в плазме крови у пациентов, получающих цефуроксим. Могут иметь место ложноположительные реакции на наличие глюкозы в моче в тестах с восстановлением меди (Бенедикта, Фехлинга, Клинитест). Для определения глюкозурии следует использовать ферментные пробы. Тем не менее, он не вызывает ложноположительные результаты, как некоторые другие цефалоспорины. Также возможна положительная прямая реакция Кумбса.

Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном применении цефуроксима в высоких дозах с петлевыми диуретиками (фуросемидом) и аминогликозидами замедляется канальцевая секреция, снижается почечный клиренс, повышается концентрация в плазме и увеличивается период полувыведения цефуроксима, что повышает риск возникновения нефротоксических эффектов.

Одновременное назначение пробенецида с цефуроксимом замедляет канальцевую секрецию, повышает пиковую концентрацию в сыворотке примерно на 40% и увеличивает период полувыведения примерно на 30 %.

Совместное применение цефуроксима с ампициллином, гентамицином, канамицином, стрептомицином, тобрамицином, этакриновой кислотой усиливает риск нарушения функции почек.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок хранения - 3 года.