-
26.09.2016
-
23.09.2016
-
22.09.2016
-
22.09.2016
-
20.09.2016
-
20.09.2016
-
19.09.2016
Капли для приема внутрь бесцветные, прозрачные, без посторонних частиц.
1 г | |
мемантина гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: калия сорбат, сорбитол (70% раствор), вода очищенная.
100 г - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
Блокатор глутаматных NMDA-рецепторов. Препарат для лечения деменции. Оказывает ноотропное, нейропротекторное действие. Является нейромодулятором с нормализующим действием на патологические изменения в формировании и передаче импульсов в центральной и периферической нервной системе.
Мемаксин - потенциальный антагонист NMDA-рецепторов, блокирует патологическое увеличение содержания глутамата, которое может приводить к нейронной дисфункции.
Мемаксин повышает выделение биогенных аминов и ингибирует их обратное поглощение, чем улучшает процесс передачи нервного импульса, а также влияет на процессы ионного транспорта в мембране нейронов. Считается, что дисфункция глутаматной нейротрансмиссии (особенно, на уровне NMDA-рецепторов) влияет как на симптоматологию, так и на прогрессирование болезни Альцгеймера.
Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванную заболеваниями или повреждениями мозга.
Всасывание
После приема внутрь мемантин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет приблизительно 100%. Тmax достигается в течение 3-8 ч.
Распределение
Css достигаются при применении суточной дозы 20 мг и составляют 70-150 нг/мл. Отношение активного ингредиента, обнаруженного в спинномозговой жидкости, к содержанию в сыворотке крови после приема суточных доз 5-30 мг, составляет 0.52. Vd составляет около 10 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 45%.
Метаболизм
После приема внутрь 80% дозы определяется в крови в неизмененном виде. Главные метаболиты мемантина - N-3,5-диметил-глудантан, смешанный изомер 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо3,5-диметил-адамантан - не обладают NMDA-антагонистической активностью.
Выведение
При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. Выведение двухфазное. T1/2 в первой фазе составляет в среднем 4-9 ч, во второй фазе - 40-65 ч. Выводится преимущественно почками (75-90%).
Рекомендуемая начальная доза - 5 мг 1 раз/сут (10 капель каждое утро) в течение первой недели для снижения риска развития побочных эффектов. Дозу необходимо повышать пошагово с добавлением по 5 мг до 10 мг/сут (20 капель 2 раза/сут) в течение второй недели и до 15 мг/сут (20 капель утром и 10 капель в послеполуденное время) в течение третьей недели. Начиная с четвертой недели, следует продолжать лечение поддерживающей дозой 20 мг/сут (20 капель 2 раза/сут).
Рекомендуемая суточная доза для больных в возрасте 65 лет и старше - 20 мг (20 капель 2 раза/сут). Максимальная суточная доза - 20 мг (40 капель).
Для больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК = 40-60 мл/мин/1.73 м2) суточная доза - 10 мг. Нет достаточных данных по применению препарат у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени.
Степень выраженности побочных эффектов является дозозависимой.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, необычная утомляемость, ощущение тяжести в голове, головная боль, галлюцинации, спутанность сознания;
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, запор.
Прочие: редко - кашель, недержание мочи, повышение либидо.
Для пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической эффективности, под контролем функции почек во время лечения.
Больным пожилого возраста предпочтительно назначать препарат в виде капель для приема внутрь.
Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Мемаксин усиливает действие барбитуратов, нейролептиков, антихолинергических средств, агонистов допаминергических рецепторов.
При совместном применении Мемаксин может изменить действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света, месте, при температуре не выше 25°С.