Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

МЕМАКСИН (MEMAXINE)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейПротивопоказан пожилым пациентам
Владелец регистрационного удостоверения: ABDI IBRAHIM ILAC SANAYI VE TIC., A.S. (Турция)
Активное вещество: мемантин
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 100 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016200 от 19.02.2015 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, суженные посередине, с риской на одной стороне.

1 таб.
мемантина гидрохлорид 10 мг,
 что соответствует содержанию мемантина 8.3 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, авицел pH102, аэросил 200, тальк, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II High Performance 85F18422 белый (титана диоксид, макрогол (PEG 3350), тальк, поливиниловый спирт).

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата МЕМАКСИН создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Мемаксин –являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, блокирует патологическое увеличение содержания глутамата, которое может приводить к нейронной дисфункции.

Мемаксин оказывает патогенетическое действие на дегенеративные процессы в центральной и периферической нервной системе, повышает выделение биогенных аминов и ингибирует их обратное поглощение, чем улучшает процесс передачи нервного импульса, а так же влияет на процессы ионного транспорта в мембране нейронов и оказывает нейропротективное действие.

Фармакокинетика

После приёма внутрь Мемаксин быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет приблизительно 100%. Tmax достигается в течение 3-8 ч. Устойчивые концентрации (70-150 нг/мл) достигаются при применении суточных доз 20 мг. Отношение активного ингредиента, обнаруженного в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ), к содержанию в сыворотке крови после приема суточных доз 5-30 мг, составляет 0,52. Связывание с белками плазмы составляет 45%. После перорального приёма 80% дозы определяется в крови в неизменённом виде. Главные метаболиты мемаксина, N-3,5-диметил-глудантан, смешанный изомер 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо 3,5-диметил-адамантан, не обладают NMDA-антагонистической активностью. При нормальной функции почек кумуляции мемаксина не отмечено. Элиминация протекает двухфазно. Т1/2 составляет в среднем в первой фазе 4-9 ч, во второй фазе – 40-65 ч. Выводится преимущественно почками (75-90%).

Показания к применению

— болезнь Альцгеймера средней и тяжелой формы.

Режим дозирования

Внутрь, во время еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

Суточную дозу равномерно делят на несколько приёмов в течение дня.

Последнюю дозу рекомендуется принимать до ужина.

Начинать лечение рекомендуется с назначения минимально эффективных доз.

Максимальная разовая доза – 5 мг.

Максимальная суточная доза – 20 мг

Рекомендуется начальная доза – 5 мг 1 раз/сут в течение первой недели для снижения риска развития побочных эффектов. Дозу необходимо повышать пошагово с приращениями по 5 мг до 10 мг/сут в течение второй недели и до 15 мг/сут в течение третьей недели. Начиная с четвертой недели, следует продолжать лечение поддерживающей дозой 20 мг/сутки.

Корректировка дозы для пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) не требуется. Для пациентов с нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) дневная доза должна составлять 10 мг в день. Если лечение хорошо переносится в течение как минимум 7 дней, дозу следует повысить до 20 мг/день по стандартной схеме титрации. Для пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) дневная доза должна составлять 10 мг в день.

Корректировка дозы для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени (А и В по шкале Чайлд-Пью) не требуется. Данных по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому не рекомендуется применение Мемаксина у таких пациентов.

Рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в день (две 10-мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в день) по описанной выше схеме.

Побочное действие

Часто:

— головокружение, головная боль, сонливость;

— артериальная гипертензия;

— одышка;

— запоры.

Нечасто:

— грибковые инфекции;

— спутанность сознания, беспокойство, повышенная возбудимость, бессонница, утомляемость, галлюцинации (галлюцинации, в основном, наблюдались у пациентов с тяжелым течением болезни Альцгеймера);

— нарушение походки;

— повышение внутриглазного давления;

— сердечная недостаточность, венозные тромбозы/тромбоэмболии;

— нарушение функции органов дыхательной системы, грудной клетки и средостения;

— рвота.

Очень редко:

— судорожные припадки.

Частота неизвестна:

— психотические реакции Альцгеймера;

— панкреатит.

В постмаркетинговом периоде сообщалось единичных случаях депрессии, суицидальные мысли и самоубийства, эти события были зарегистрированы у пациентов, получавших мемантин.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

— выраженные нарушения функции почек;

— выраженные нарушения функции печени;

— беременность и период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у пожилых пациентов
Рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в день (две 10-мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в день) по описанной выше схеме.
Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Лечение должно назначаться и контролироваться врачом, имеющим опыт диагностики и лечения деменции Альцгеймера. Начинать лечение следует только при наличии рядом с пациентом ухаживающего лица, регулярно контролирующего прием медицинского препарата пациентом. Необходимо проводить регулярный анализ клинической пользы от применения Мемаксина и переносимости лечения пациентом в соответствии с клиническими стандартами, в течение трех месяцев от начала лечения. Поддерживающая терапия может быть продолжена при наличии благоприятного терапевтического эффекта и хорошей переносимости пациентом Мемаксина. Следует рассмотреть необходимость прекращения лечения Мемаксином при отсутствии благоприятного терапевтического эффекта или в случае, если пациент не переносит лечение.

Необходимо установить тщательное наблюдение за пациентом при следующих обстоятельствах: резкие перемены в питании, например, с мясоедства на вегетарианство, или потребление большого количества щелочного буферного раствора для желудка, при почечном канальциевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных бактериями Protheus, пациенты с произошедшим недавно инфарктом миокарда, некомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (NYHAIII-IV) или контролируемой гипертензией. Так как каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит 6.0 мг кроскармеллозы натрия, это условие необходимо учитывать у пациентов, находящихся на диете с контролем натрия.

Для пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической эффективности, под контролем функции почек во время лечения. Пациентам пожилого возраста предпочтительно назначать препарат в виде капель. Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами

Болезнь Альцгеймера средней и тяжелой степени обычно негативно влияет на способность управления автомобилем и работу с механизмами, поэтому амбулаторные больные должны быть особенно осторожны.

Передозировка

Симптомы: утомляемость, слабость, беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, проконвульсивность, сонливость, ступор, спутанность сознания, потеря сознания, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации и нарушение походки, рвота и диарея, возможно развитие комы.

Лечение: в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Специального антидота при интоксикации или передозировке нет. Промывание желудка, активированный уголь для предотвращения потенциальной рециркуляции в кишечнике и печени, окисление мочи, форсированный диурез.

При появлении признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить симптоматическую терапию с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Мемаксин усиливает действие барбитуратов, нейролептиков, антихолинергических средств, агонистов допаминергических рецепторов. С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, наличием судорог в анамнезе, или наличием факторов, предрасполагающих к эпилепсии.

Следует избегать одновременного приема антагонистов N-метил–D- аспартата (NMDA), таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан.

При совместном применении Мемаксин может изменить действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Другие действующие вещества, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин и никотин, использующие ту же систему транспотрта катионов в почках, что и амантадин, также могут взаимодействовать с мемантином, создавая потенциальный риск повышения концентраций в плазме.

Существует вероятность снижения уровня гидрохлоротиазида в сыворотке при одновременном приеме с мемантином.

В пострегистрационном применении препарата зарегистрировано несколько изолированных случаев повышения международного нормализированного отношения (INR) у пациентов, одновременно принимающих варфарин. Хотя причинно-следственной связи установлено не было, рекомендуется тщательный контроль протромбинового времени или INR у пациентов, одновременно принимающих оральные антикоагулянты.

Клиренс может уменьшаться при одновременном применении ингибиторов карбоангидразы и бикарбоната натрия.

Мемантин не ингибирует CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавин монооксигеназу, эпоксигидролазу или сульфатирование in vitrо.

Нет данных о лекарственном взаимодействии с глибенкламидом/метформином и галантамином

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 0С.

Срок хранения - 3 года.