Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

МЕРИДИА® (MERIDIA) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту капс. твердые желатиновые 10 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 013532 от 05.03.2009 - Аннулированное

Капсулы твердые желатиновые с синей крышечкой и желтым корпусом, с надписями; содержимое капсул - легкосыпучий порошок от белого до почти белого цвета.

1 капс.
сибутрамина гидрохлорида моногидрат 10 мг,
 что соответствует содержанию сибутрамина 8.37 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: индигокармин (Е132), титана диоксид (Е171), желатин, натрия лаурилсульфат, хинолиновый желтый (Е104).
Состав чернил для нанесения надписей на капсулы: железа оксид черный (Е172), шеллак, титана диоксид (Е171), пропиленгликоль.

14 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту капс. твердые желатиновые 15 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 013533 от 05.03.2009 - Аннулированное

Капсулы твердые желатиновые с синей крышечкой и белым корпусом, с надписями; содержимое капсул - легкосыпучий порошок от белого до почти белого цвета.

1 капс.
сибутрамина гидрохлорида моногидрат 15 мг,
 что соответствует содержанию сибутрамина 12.55 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: индигокармин (Е132), титана диоксид (Е171), желатин, натрия лаурилсульфат.
Состав чернил для нанесения надписей на капсулы: железа оксид черный (Е172), шеллак, титана диоксид (Е171), пропиленгликоль.

14 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата МЕРИДИА® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2010 году.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения ожирения центрального действия. Сибутрамин подавляет обратный захват моноаминов (прежде всего серотонина и норадреналина) и действует за счет метаболитов (М1 и М2), являющихся первичными и вторичными аминами.

Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейротрансмиттерных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), адренорецепторы (β1, β2, β3, α1, α2), допаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.

Уменьшение прироста массы тела осуществляется за счет влияния сибутрамина на центры насыщения (т.е. препарат обеспечивает чувство насыщения). Показано, что эти эффекты происходят вследствие замедления обратного захвата серотонина (5-НТ) и норадреналина.

Фармакокинетика

Всасывание

Сибутрамин хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема препарата внутрь в дозе 20 мг Cmax в плазме крови достигается через 1.2 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови сибутрамина - 97%, метаболитов М1 и М2 - 94%.

Метаболизм и выведение

Экстенсивно метаболизируется в печени. Печеночный метаболизм является основным путем выведения сибутрамина и его активных метаболитов М1 и М2.

Сибутрамин существенно не влияет на активность основных изоферментов цитохрома Р450, включая CYP3A4.

Время достижения Сmax активных метаболитов М1 и М2 - 3 ч.

Выведение

T1/2 сибутрамина - 1.1 ч, М1 - 14 ч, М2 - 16 ч. Неактивные метаболиты выводятся, в основном, с мочой и калом (в соотношении 10:1).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Сибутрамин не следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов с терминальной стадией заболевания почек, находящихся на диализе.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени биодоступность активных метаболитов после разового приема препарата была на 24% выше, чем сибутрамина.

Показания к применению

В составе комплексной программы по уменьшению массы тела:

— у пациентов с алиментарным ожирением с индексом массы тела (ИМТ) ≥ 30 кг/м2;

— у пациентов с алиментарным ожирением с ИМТ ≥ 27 кг/м2 в сочетании с факторами риска, обусловленными ожирением, сахарным диабетом типа 2 или дислипидемией.

Режим дозирования

Начальная доза составляет 10 мг/сут. При недостаточной эффективности (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели), но при условии хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 15 мг. Если после увеличения дозы эффективность препарата остается недостаточной (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели), продолжение лечения следует прекратить.

Капсулы Меридиа® следует принимать 1 раз/сут утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи.

Лечение не следует продолжать у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. потеря массы тела составила менее 5% от исходного значения, или, если в течение 3 месяцев лечения не удается достичь 5% уровня снижения массы тела по сравнению с исходным уровнем.

Лечение не следует продолжать, если на фоне терапии Меридиа® после достигнутого снижения массы тела, пациент прибавляет в массе тела 3 кг и более.

Пациентам с сопутствующими заболеваниями рекомендуется продолжать лечение препаратом только в том случае, если снижение массы тела сопровождается другими клинически позитивными эффектами, такими как улучшение липидного профиля у пациентов с дислипидемией или улучшение гликемического контроля при сахарном диабете типа 2.

Длительность лечения Меридиа® не должна превышать 2 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема препарата данные отсутствуют.

Побочное действие

Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы и системы, представлены в следующем порядке: часто (>10%), иногда (1-10%), редко (<1%).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - запор, сухость во рту; часто - тошнота, изменение вкуса.

Со стороны ЦНС: очень часто - бессонница; часто - головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, сердцебиение, повышение АД, вазодилатация (покраснение кожи с ощущением тепла), обострение геморроя.

Прочие: часто - потливость.

Клинически значимые побочные эффекты, которые наблюдались в клинических исследованиях и при практическом применении (в клинике)

Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, рвота, желудочно-кишечные геморрагии, транзиторное повышение уровней печеночных ферментов.

Со стороны ЦНС: редко - депрессия, психоз, мания, суицидальные мысли и суицид (причинно-следственная связь между их развитием и приемом сибутрамина не установлена). В таком случае лечение сибутрамином рекомендуется прекратить. Редко - судороги, серотониновый синдром при применении в комбинации с другими средствами, влияющими на высвобождение серотонина, транзиторное кратковременное расстройство памяти.

Со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения.

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: фибрилляция предсердий, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.

Аллергические реакции: незначительная кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны кожных покровов: редко - алопеция, сыпь, крапивница, кожные реакции, сопровождающиеся кровоточивостью (экхимозы, петехии).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит, задержка мочи.

Со стороны половой системы: редко - нарушения эякуляции/оргазма, импотенция, нарушение менструального цикла, маточное кровотечение.

Прочие: очень редко - симптомы отмены (головная боль и повышение аппетита).

Чаще всего нежелательные эффекты возникали в начале лечения (первые 4 недели). Их тяжесть и частота со временем уменьшались. Нежелательные эффекты, в целом, имели нетяжелый и обратимый характер и не требовали прекращения лечения.

Противопоказания к применению

— органические причины ожирения;

— серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия);

— психические заболевания;

— синдром Жиля де ла Туретта;

— одновременный прием ингибиторов МАО или их использование в течение 2 недель до назначения Меридиа®;

— одновременный прием или использование в течение 2 недель до назначения Меридиа® препаратов центрального действия для лечения психических расстройств (например, антидепрессанты, антипсихотические препараты), снотворных препаратов, препаратов, содержащих триптофан, других препаратов центрального действия для снижения массы тела;

— ИБС, хроническая сердечная недостаточность, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);

— неконтролируемая артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст.);

— гипертиреоз;

— тяжелые нарушения функции печени;

— тяжелые нарушения функции почек, больные с терминальной стадией заболевания почек, находящиеся на диализе;

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы;

— феохромоцитома;

— закрытоугольная глаукома;

— установленная лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного клинического опыта);

— возраст старше 65 лет (из-за отсутствия достаточного клинического опыта);

— повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Меридиа® противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщины детородного возраста должны применять надежные средства контрацепции во время лечения и в течение 5 недель после окончания применения сибутрамина.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести

При тяжелых нарушениях функции печени препарат противопоказан

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают при нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести

При тяжелых нарушениях функции почек препарат противопоказан

Особые указания

Меридиа® следует принимать только в тех случаях, когда все другие мероприятия относительно уменьшения массы тела были малоэффективными, т.е. если уменьшение массы тела (или ее стабилизация) в течение 3 мес составляла менее 5%.

Лечение с помощью Меридиа® должно осуществляться в рамках комплексной терапии по уменьшению массы тела под наблюдением врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привычек питания и способа жизни во время лечения Меридиа®, что поможет длительно сохранить достигнутое снижение массы тела и после отмены медикаментозного лечения. Пациенты должны осознавать, что не соблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела, поэтому даже после прекращения лечения они должны находиться под наблюдением врача.

В клинических исследованиях и при практическом применении (в клинике) наблюдалось повышение систолического и диастолического АД в состоянии покоя, в среднем, на 2-3 мм рт. ст., а также увеличение ЧСС, в среднем, на 3-7 уд./мин. В единичных случаях нельзя исключать большего повышения АД и ЧСС.

Обычно клинически значимое повышение АД и ЧСС возникает на ранних этапах лечения (первые 4-12 недель). В таких случаях терапию следует прекратить.

У всех больных, принимающих Меридиа®, необходимо контролировать уровень АД и пульс. В первые 3 месяца лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 недели, в течение 4-6-го месяцев лечения – 1 раз в месяц и потом регулярно, но не реже 1 раза в 3 месяца. Лечение препаратом следует прекратить у пациентов, у которых дважды при повторном измерении ЧСС в состоянии покоя ускорялась ≥ 10 уд./мин или систолическое/диастолическое АД повышалось ≥ 10 мм рт. ст. У пациентов, уровень АД которых дважды при повторном измерении превышал 145/90 мм рт. ст., лечение препаратом следует прекратить. Следует особенно тщательным образом контролировать АД у пациентов с синдромом апноэ во время сна.

Хотя связи между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии не установлено, при регулярном медицинском осмотре необходимо обращать особое внимание на симптомы: прогрессирующая одышка, боль в грудной клетке и отеки нижних конечностей. Пациента следует проинформировать о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения подобных симптомов.

У больных эпилепсией Меридиа® следует применять с особой осторожностью.

Исследования, проведенные у больных с легкой или умеренной степенью нарушения функции печени, показали повышение концентрации сибутрамина в плазме крови. У таких больных Меридиа® следует применять с особой осторожностью.

Несмотря на то, что почками выводятся только неактивные метаболиты, назначать Меридиа® больным с легкой или умеренной степенью нарушений функции почек следует с осторожностью.

С осторожностью также применяется препарат у пациентов, у которых в семейном анамнезе были зафиксированы моторные или вербальные тики.

Существует возможность развития лекарственной зависимости при применении препаратов, действующих на ЦНС. Клинические данные не содержат подтверждений развития лекарственной зависимости к сибутрамину.

Применение некоторых препаратов от ожирения связано с повышением риска поражения сердечных клапанов. Однако клинические данные не имеют доказательств увеличения количества таких случаев при применении сибутрамина.

Нет данных относительно применения сибутрамина для лечения пациентов с нарушениями питания, связанными с психическими расстройствами.

Сибутрамин необходимо с осторожностью назначать пациентам с открытоугольной глаукомой и пациентам с риском повышения внутриглазного давления (например, в семейном анамнезе).

Как и в случае применения средств, угнетающих обратный захват серотонина, у пациентов, принимающих сибутрамин, существует потенциальный риск кровотечения (включая гинекологическое, желудочно-кишечное и другие виды кожного или слизистого кровотечения). Поэтому сибутрамин следует с осторожностью применять у пациентов, склонных к кровотечению, или у тех, которые одновременно принимают лекарственные средства с известным влиянием на гемостаз или функцию тромбоцитов.

Редко сообщалось о случаях депрессии, суицидального мышления и суицида у пациентов, находящихся на терапии сибутрамином. Следует уделять особое внимание пациентам со случаями депрессии в анамнезе. При возникновении признаков или симптомов депрессии следует рассмотреть необходимость прекращения применения сибутрамина и начала соответствующего лечения.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять у пациентов с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы lapp или мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Средства, действующие на ЦНС, могут влиять на умственную активность, память, скорость реакций. Следует соблюдать осторожность во время лечения Меридиа®, учитывая возможность влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, артериальная гипертензия, головная боль и головокружение.

Лечение: мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности и общие симптоматические и поддерживающие мероприятия. Применение активированного угля на раннем этапе может уменьшить абсорбцию сибутрамина. Также может быть необходимым промывание желудка. Пациентам с повышенным АД или тахикардией может быть показано осторожное применение бета-адреноблокаторов. Метаболиты сибутрамина практически не выводятся путем гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Сибутрамин и его метаболиты выводятся путем печеночного метаболизма. Основной изофермент, принимающий участие в их метаболизме – CYP3A4, но изоферменты CYP2С9 и CYP1A2 также могут быть задействованными. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении сибутрамина с лекарственными средствами, влияющими на активность изофермента CYP3A4. К ингибиторам CYP3A4 относятся кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин и циклоспорин. Одновременный прием кетоконазола или эритромицина с сибутрамином приводит к повышению концентраций метаболитов сибутрамина в плазме крови (на 23% и 10% соответственно). Средняя ЧСС увеличивается, в среднем, на 2.5 уд./мин по сравнению с применением сибутрамина самостоятельно.

Рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон индуцируют изофермент CYP3A4 и могут ускорять метаболизм сибутрамина.

Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих уровень серотонина в крови, может привести к серьезным взаимодействиям. В единичных случаях при одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин) или с некоторыми опиоидами (пентазоцин, петидин, фентанил, декстрометорфан), или в случае применения двух ингибиторов обратного захвата серотонина одновременно может развиться серотониновый синдром.

Поскольку сибутрамин блокирует обратный захват серотонина, его не следует назначать с препаратами подобного действия, а также с препаратами, повышающими уровень серотонина в мозге.

Взаимодействие Меридиа® со средствами, повышающими АД и ЧСС (например, симпатомиметики), изучено недостаточно. К таким средствам принадлежат некоторые препараты, применяющиеся при кашле, простудных заболеваниях, противоаллергические препараты, противоотечные средства (например, эфедрин, псевдоэфедрин) и некоторые деконгестанты (например, ксилометазолин). Поэтому, в случае одновременного применения таких средств, следует соблюдать осторожность.

Препарат не влияет на эффективность пероральных контрацептивов.

При разовом одновременном применении сибутрамина и этанола усиления негативного действия последнего отмечено не было.

Данные по применению Меридиа® с орлистатом отсутствуют.

Ингибиторы МАО можно принимать не ранее, чем через 2 недели после прекращения приема сибутрамина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке. Срок годности - 3 года.