Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

МЕТОКЛОПРАМИД (METOCLOPRAMID)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: Pharmaceutical Works POLPHARMA, S.A. (Польша)
Активное вещество: метоклопрамид
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 10 мг: 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003113 от 15.12.2010 - Действующее
Таблетки 1 таб.
метоклопрамида гидрохлорид 10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон, магния стеарат.

50 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата МЕТОКЛОПРАМИД создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов. Проявляет также антагонистическое действие в отношении 5-HT3рецепторов и слабое возбуждающее действие на ганглии. Блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических мотонейронов в стенке кишечника. Благодаря этому, Метоклопрамид повышает высвобождение из нейронов ацетилхолина, который индуцирует спазм путем возбуждения мускариновых M2 рецепторов в клетках гладких мышц пищеварительного тракта. Повышая физиологическую проводимость в холинергических нейронах, Метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Препарат стимулирует также моторику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в том числе повышает статический тонус нижнего эзофагеального сфинктера). Кроме того, улучшается гастродуоденальная координация между функцией привратника и моторикой проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. Почти не влияет на моторику ободочной кишки и желчного пузыря. Не влияет на секрецию желудочного сока, желчи и панкреатических ферментов

Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая на центральную нервную систему (ЦНС) действие, типичное для блокатора дофаминовых рецепторов. Оказывает седативное и противорвотное действие, устраняет тошноту.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь метоклопрамида гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). У пациентов с гастритом всасывание может изменяться. Биодоступность метоклопрамида гидрохлорида после приема внутрь составляет 80% ±15%.

Действие лекарственного препарата наступает в течение 30 - 60 мин после приема.

Распределение

Метоклопрамида гидрохлорид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13 - 30%), в основном с альбуминами.

Oбъем распределения составляет 3,5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного препарата в тканях.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Концентрация лекарственного препарата в грудном молоке через 2 ч после приема выше, чем в плазме.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через гематоэнцефалический барьер.

Meтаболизм

Метоклопрамида гидрохлорид биотрансформируется только в незначительной степени.

Связывается с серной и глюкуроновой кислотой.

Элиминация

Период полувыведения (Т1/2) метоклопрамида гидрохлорид у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 5 дo 6 ч и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Oколo 85% пероральной дозы лекарственного препарата выводится с мочой, в основном в неизмененной форме или связанной с серной и глюкуроновой кислотой, в течение 72 ч.

Остальное количество выводится с калом.

Показания к применению

гастроэзофагеальный рефлюкс;

рвота, тошнота различного генеза (в том числе связанные с приемом цитостатиков и лучевой терапией);

атония, гипотония ЖКТ (в том числе послеоперационные).

Режим дозирования

Лечение Метоклопрамидом следует начинать после появления первых симптомов болезни.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции желудка с первых дней терапии можно применять Метоклопрамид в форме инъекций.

Гастроэзофагеальный рефлюкс

Взрослым внутрь, по 10 мг (1 таблетка) Метоклопрамида зa 30 мин перед каждым приемом пищи и перед сном, не более 4 раз/сут. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от клинической картины, но не более 12 недель.

Если симптомы, связанные с рефлюксом, появляются спорадически или в определенное время суток, Метоклопрамид следует принимать накануне ожидаемого появления симптомов в однократной дозе до 20 мг (2 таблетки).

У пациентов (особенно пожилого возраста), которые очень чувствительны к лечению Метоклопрамидом, необходимо снизить разовую дозу лекарственного препарата дo 5 мг.

Нарушения функции желудка

Внутрь по 10 мг (1 таблетка) Метоклопрамида зa 30 мин перед каждым приемом пищи и перед сном, в зависимости от полученных результатов лечения, в течение 2 – 8 недель.

Детям от 15 лет и старше: с массой тела больше 59 кг внутрь по 10 мг (1 таблетка) метоклопрамида 3 раза/сут, с массой тела 30 - 59 кг внутрь по 5 мг (1/2 таблетки) метоклопрамида 3 раза/сут.

Продолжительность терапии определяет врач.

У пациентов с нарушением функции почек с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин., начальная доза Метоклопрамида должна быть наполовину меньше, чем доза, рекомендованная для пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с нарушениями функции печени корректировка дозы метоклопрамида не обязательна.

Побочное действие

Часто (≥ 1/100, < 1/10): беспокойство, сонливость, усталость, истощение.

Не очень часто (≥ 1/1000, < 1/100): тaхикардия или брадикардия.

Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000):

— бессонница, головные боли, головокружение, депрессия с суицидальными мыслями, нарушения зрения;

— oтек языка или гортани;

— тошнота, метеоризм, диарея;

недержание мочи или частые мочеиспускания;

миалгии, судороги мышц лица, тремор, тризм, кривошея (наблюдаются примерно у 0,2% пациентов, получающих Метоклопрамид в дозе oт 30 дo 40 мг в сутки);

токсическое влияние метоклопрамида на печень.

Очень редко (< 1/10 000):

замедленность двигательных функций (брадикинезия), тремор, маскообразное лицо, скованность и поздние дискинезии, непроизвольные движения языка, лица, губ или челюсти, иногда непроизвольные движения туловища и конечностей;

неусидчивость(акатизия), проходящая самостоятельно или после снижения дозы лекарственного продукта;

лакторея, аменорея, гинекомастия, импотенция;

порфирия;

гипотензия, гипертензия;

мeтгемоглобинемия у новорожденных, особенно после передозировки лекарственного продукта.

В единичных случаях:

бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой в анамнезе;

сыпь, крапивница;

нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз без определенной связи с применением Метоклопрамида.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к любому из компонентов из лекарственного препарата;

— кровотечение, непроходимость (любого генеза) и перфорация желудочно-кишечного тракта;

— феохромоцитома (так как Метоклопрамид может вызвать гипертонический криз);

— эпилепсия, болезнь Паркинсона или одновременный прием антихолинергических средств и лекарственных препаратов, вызывающих экстрапирамидные нарушения, из-за риска усиления приступов судорог или экстрапирамидных расстройств;

— заболевания ЦНС с депрессией и суицидальными мыслями;

— наследственная непереносимость лактозы, галактозы, дефицит лактозы, галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

— глаукома;

— стеноз привратника;

— пролактинзависимые опухоли;

— I триместр беременности и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности.

Применение препарата во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин., начальная доза Метоклопрамида должна быть наполовину меньше, чем доза, рекомендованная для пациентов с нормальной функцией почек.
Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста, которые очень чувствительны к лечению Метоклопрамидом, необходимо снизить разовую дозу лекарственного препарата дo 5 мг.

У пациентов пожилого возраста, особенно у женщин, леченных Метоклопрамидом, могут появиться дискинезии, часто необратимые. Эти симптомы встречаются реже при непродолжительном лечении с применением меньших доз лекарственного продукта.

Применение у детей
Нет достаточно клинических данных по применению у детей и подростков до 15 лет.
Особые указания

Во время первых 24 - 48 ч лечения Метоклопрамидом могут появиться экстрапирамидные симптомы в виде нарушений мышечного тонуса, дистонических движений, пароксизмальной дистонии, спастической кривошеи. Эти симптомы чаще всего возникают у детей и лиц моложе 30 лет, а также после применения Метоклопрамида для предупреждения рвоты, вызванной противоопухолевой химиотерапией. С осторожностью у больных с бронхиальной астмой, не рекомендуется прием алкоголем

При длительном лечении Метоклопрамидом могут появиться симптомы паркинсонизма. Эти симптомы проходят в течение 2 - 3 месяцев после отмены лекарственного продукта.

У пациентов пожилого возраста, особенно у женщин, леченных Метоклопрамидом, могут появиться дискинезии, часто необратимые. Эти симптомы встречаются реже при непродолжительном лечении с применением меньших доз лекарственного продукта.

У пациентов с нарушениями функции почек во время лечения Метоклопрамидом может наблюдаться гипокалиемия, поскольку лекарственный продукт увеличивает концентрацию альдостерона в плазме и снижает выведение натрия. Метоклопрамид вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона в плазме. Это может привести к задержке жидкости в организме, особенно у пациентов с циррозом печени или застойной сердечной недостаточностью.Метоклопрамид повышает уровень пролактина, поэтому лекарственный препарат необходимо применять с большой осторожностью у пациентов с новообразованием молочной железы в анамнезе.

Применение в педиатрической практике

Нет достаточно клинических данных по применению у детей и подростков до 15 лет.

Беременность и период лактации

Применение препарата во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния на способность к управлению транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: в случае появления экстрапирамидных симптомов применяют антихолинергические, противопаркинсонические или антигистаминные лекарственные препараты с антихолинергическим эффектом. Симптоматическое лечение. Симптомы передозировки проходят обычно в течение 24 ч. В случае метгемоглобинемии вводят внутривенно метиленовый синий

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с нейролептиками повышает риск развития экстрапирамидных симптомов. Антихолинэстеразные средства могут ослабить действие Метоклопрамида. Антихолинергические лекарственные препараты и опиоиды снижают влияние Метоклопрамида на моторику желудочно-кишечного тракта.

Метоклопрамид усиливает действие этанола, барбитуратов и лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС, повышает эффективность Н2 – гистаминоблокаторов.

У пациентов с гипертензией, леченных ингибиторами MAO (ингибиторами моноаминоксидазы), метоклопрамид потенцирует действие ингибиторов MAO. Метоклопрамид снижает всасывание некоторых лекарственных препаратов в желудке (например, циметидина, дигоксина); в то же время он увеличивает скорость и степень всасывания лекарственных препаратов в тонком кишечнике (диазепама, ампициллина, ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, тетрациклинов, леводопы, циклоспоринов и алкоголя).

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок хранения - 3 года.