Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

МИАКАЛЬЦИК® (MIACALCIC) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту спрей назальный 200 МЕ/1 доза: фл. 2 мл (14 доз) с дозир. устройством
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 011485 от 25.04.2008 - Аннулированное

Спрей назальный прозрачный, бесцветный.

1 доза
синтетический кальцитонин лосося 200 МЕ*

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, хлористоводородная кислота (для регулирования уровня рН), вода очищенная.

* 1 МЕ соответствует 0.2 мкг синтетического кальцитонина лосося.

2 мл (14 доз) - флаконы с дозирующим устройством (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата МИАКАЛЬЦИК® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году.

Фармакологическое действие

Гормон, вырабатываемый С-клетками щитовидной железы, является антагонистом паратиреоидного гормона и совместно с ним участвует в регуляции обмена кальция в организме.

Молекулы всех кальцитонинов содержат по 32 аминокислотных остатка в одной полипептидной цепи, последовательность которых неодинакова у разных видов. Поскольку кальцитонин лосося обладает более высоким сродством к рецепторам (по сравнению с кальцитонинами млекопитающих, включая кальцитонин человека), его действие выражено в наибольшей степени, как по силе, так и по продолжительности.

Подавляя активность остеокластов за счет воздействия на специфические рецепторы, кальцитонин лосося существенно снижает скорость обмена костной ткани до нормального уровня при состояниях с повышенной скоростью резорбции, например, при остеопорозе.

Миакальцик обладает анальгезирующей активностью при болях костного происхождения, которая, по-видимому, обусловлена непосредственным воздействием на ЦНС.

Уже после однократного применения Миакальцика у человека отмечается клинически значимая биологическая ответная реакция, которая проявляется повышением экскреции с мочой кальция, фосфора и натрия (за счет снижения их канальцевой реабсорбции) и снижением экскреции гидроксипролина.

При продолжительном (в течение 5 лет) применении Миакальцика достигается снижение уровня биохимических маркеров костного обмена, таких как сывороточные С-телопептиды (sCTX) и костные изоферменты ЩФ.

Применение Миакальцика приводит к статистически значимому повышению (на 1-2%) минеральной плотности кости в поясничных позвонках, которое определяется уже на первом году лечения и сохраняется до 5 лет. Миакальцик обеспечивает поддержание минеральной плотности в бедренной кости.

Применение Миакальцика в дозе 200 МЕ/сут приводит к статистически и клинически значимому снижению (на 36%) риска развития новых переломов позвонков в группе больных, получавших Миакальцик (в комбинации с препаратами витамина D и кальция), по сравнению с группой больных, получавших плацебо (в комбинации с теми же препаратами). Кроме того, в группе, лечившейся Миакальциком (в комбинации с препаратами витамина D и кальция), по сравнению с группой, получавшей плацебо (в комбинации с теми же препаратами), отмечено снижение на 35% частоты множественных переломов позвонков.

Кальцитонин снижает желудочную и экзокринную панкреатическую секрецию.

Фармакокинетика

Поскольку применявшиеся до сегодняшнего времени в фармакокинетических исследованиях радиоиммунологические методы характеризуются неадекватной чувствительностью и неопределенной специфичностью, фармакокинетические параметры кальцитонина лосося, применяемого интраназально, с трудом поддаются количественной оценке.

Всасывание

Кальцитонин лосося быстро всасывается через слизистую оболочку носа, и его Cmax в плазме достигается в течение первого часа. Биодоступность при интраназальном применении составляет 3-5% по отношению к биодоступности препарата, применяемого парентерально. При применении препарата в дозах, превышавших рекомендованные, концентрации активного вещества в крови были более высокими (что подтверждалось увеличением AUC), но относительная биодоступность при этом не повышалась.

Определение концентрации кальцитонина лосося в плазме, как и концентраций других полипептидных гормонов, представляется малоценным, поскольку по уровню концентраций нельзя предсказать терапевтическую эффективность препарата. Таким образом, активность Миакальцика спрея следует оценивать по клиническим показателям эффективности.

Распределение

Кальцитонин лосося не проникает через плацентарный барьер у человека.

Неизвестно, проникает ли кальцитонин лосося в грудное молоко у человека.

Выведение

T1/2 составляет 16-43 мин. При повторных назначениях препарата кумуляции активного вещества не отмечено.

Показания к применению

— остеопороз (в т.ч. постменопаузный остеопороз);

— боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией;

— костная болезнь Педжета (деформирующий остеит);

— нейродистрофические заболевания (синонимы: альгодистрофия или атрофия Зудека), обусловленные различными этиологическими и предрасполагающими факторами, такими как посттравматический болезненный остеопороз, рефлекторная дистрофия, плечелопаточный синдром, каузалгии, лекарственные нейротрофические нарушения.

Режим дозирования

Препарат применяют интраназально.

Для лечения остеопороза рекомендуется доза 200 МЕ/сут. С целью профилактики прогрессивной потери костной массы одновременно с применением Миакальцика в форме дозированного назального спрея рекомендуется назначение адекватных доз кальция и витамина D. Лечение следует проводить в течение длительного времени.

При болях в костях, связанных с остеолизом и/или остеопенией, препарат назначают ежедневно в cуточной дозе 200-400 МЕ. Суточная доза, составляющая 200 МЕ, может быть введена за 1 раз. Более высокие дозы следует разделять на несколько введений. Дозу следует корригировать с учетом индивидуальных потребностей больного.

Для достижения полного анальгетического эффекта может потребоваться несколько дней. При проведении длительной терапии начальную суточную дозу обычно уменьшают и/или увеличивают интервал между введениями.

При костной болезни Педжета препарат назначают ежедневно в суточной дозе 200 МЕ (в одно или несколько введений). В некоторых случаях в начале лечения может потребоваться доза 400 МЕ/сут, назначаемая в несколько введений. Продолжительность лечения составляет минимум 3 мес; при необходимости она может быть больше. Дозу следует корректировать с учетом индивидуальных потребностей больного.

При болезни Педжета продолжительность лечения Миакальциком должна составлять от нескольких месяцев до нескольких лет. На фоне лечения отмечается существенное снижение концентрации щелочной фосфатазы в крови и экскреции гидроксипролина с мочой, иногда до нормальных значений. Однако в отдельных случаях после начального снижения значения этих показателей могут снова повыситься. В этих случаях врач, руководствуясь клинической картиной, должен решить, следует ли отменять лечение и когда его можно возобновить.

Через один или несколько месяцев после отмены лечения нарушения метаболизма костной ткани могут возникнуть вновь; в этом случае потребуется проведение нового курса.

При нейродистрофических заболеваниях чрезвычайно важна ранняя постановка диагноза. Лечение следует начинать сразу же после подтверждения диагноза. Назначают по 200 МЕ/сут (в 1 введение) ежедневно в течение 2-4 недель. Возможно дополнительное назначение по 200 МЕ через день в течение срока до 6 недель в зависимости от динамики состояния пациента.

Правила применения препарата

1. Снять защитный колпачок.

2. При первом использовании, резко надавить на поршень до щелчка. Повторить это действие 3 раза. На готовность устройства к работе указывает окошко внизу устройства, которое должно быть зеленым.

3. Слегка наклонить голову вперед и вставить наконечник аппликатора в носовой ход. Убедиться, что наконечник расположен на одной линии с носовым ходом, чтобы обеспечить более равномерное распределение спрея. Нажать на поршень 1 раз и снова отпустить. В окошке появится цифра 1.

4. После введения дозы следует сделать несколько энергичных вдохов носом для предупреждения вытекания препарата. Не следует прочищать нос сразу после приема препарата.

5. Если необходимо 2 введения за 1 раз, то второе введение необходимо сделать в другой носовой ход.

6. Всегда закрывать устройство защитным колпачком для предупреждения возможного засорения отверстия распылителя.

7. Каждый раз после использования спрея количество доз в окошке будет изменяться. Указанный номер показывает сделанное количество распылений. Спрей содержит 14 доз. Возможно получение 2 дополнительных доз.

8. Появление в окошке отметки красного цвета и сопротивление дальнейшему движению поршня означает, что использованы все 16 доз. Во флаконе может оставаться небольшое количество жидкости (технический остаток).

9. Никогда не пытаться увеличить отверстие распылителя с помощью иглы или других острых предметов. Это приведет к полному нарушению работы устройства.

Не разбирать насос. Для обеспечения правильного отмеривания доз следует хранить и переносить флакон в вертикальном положении. Не встряхивать флакон. Избегать резких перепадов температуры.

Побочное действие

Частота встречаемости нежелательных явлений оценивалась следующим образом: очень часто (≥10%), часто (от ≥1% до <10%), иногда (от ≥0.1% до <1%).

Местные: очень часто - ринит (в т.ч. сухость в полости носа, отек и застойные явления в слизистой оболочке носа, чиханье, аллергический ринит), неспецифические симптомы со стороны носа (например, болезненность, образование папул, экскориаций, неприятный запах, раздражение, эритема); часто - язвенный ринит, синусит, носовые кровотечения. Эти явления обычно слабо выражены (около 80% всех сообщений) и требуют прекращения лечения менее чем в 5% случаев.

Системные: часто - приливы, головокружение, головная боль, тошнота, диарея, боли в животе, боли в костях и мышцах, фарингит, утомление, извращение вкуса; иногда - артериальная гипертензия, рвота, боли в суставах, кашель, гриппоподобные симптомы, отек (лица, конечностей, генерализованные отеки), расстройства зрения.

При применении Миакальцика возможны реакции повышенной чувствительности, которые могут проявляться генерализованными кожными реакциями, приливами, отеком (лица, конечностей, генерализованные отеки), повышением АД, болями в суставах, зудом. Имеются сообщения о реакциях анафилактоидного типа, которые проявляются тахикардией, артериальной гипертензией, коллапсом.

Системные нежелательные явления встречаются реже при интраназальном, чем при парентеральном применении Миакальцика.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к синтетическому кальцитонину лосося, а также любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку исследования у женщин при беременности и в период лактации не проводились, применять Миакальцик у данной категории пациентов не следует.

Неизвестно, выделяется ли кальцитонин лосося с грудным молоком у человека, поэтому в период лечения препаратом грудное вскармливание не рекомендуется.

В экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, было показано, что Миакальцик не имеет эмбриотоксических и тератогенных свойств. Выяснено, что у животных кальцитонин лосося не проникает через плацентарный барьер.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

У больных со снижением функции почек или печени не отмечено ухудшения переносимости препарата или необходимости изменять режим дозирования, хотя исследования специально для этих групп больных не проводились.

Особые указания

Поскольку кальцитонин лосося является пептидом, существует вероятность возникновения системных аллергических реакций. Имеются сообщения об аллергических реакциях, включая отдельные случаи анафилактического шока, которые имели место у больных, получавших Миакальцик. При подозрении на повышенную чувствительность больного к кальцитонину лосося до начала лечения Миакальциком следует провести кожные пробы.

При длительной терапии возможно образование антител к кальцитонинам, однако на клиническую эффективность это, как правило, не влияет. Феномен привыкания, который наблюдается в основном у пациентов с болезнью Педжета, получающих длительную терапию, может быть следствием насыщения мест связывания и, очевидно, не имеет отношения к образованию антител. Терапевтический эффект Миакальцика восстанавливается после перерыва в лечении.

Использование в педиатрии

Опыт применения Миакальцика у детей ограничен, в связи с чем не представляется возможным дать рекомендации для этой возрастной группы.

Использование у пациентов пожилого возраста и отдельных групп пациентов

В этой возрастной группе не отмечено ухудшения переносимости препарата или необходимости изменять режим дозирования. То же самое относится к больным со снижением функции почек или печени, хотя исследования специально для этих групп больных не проводились.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии Миакальцика на способность пациента водить автотранспорт и работать с механизмами. Влияние Миакальцика на ЦНС может оказывать негативное воздействие препарата на скорость реакций. Врач должен предупредить больного, что в случае возникновения каких-либо явлений со стороны ЦНС рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Передозировка

Данных о передозировке препарата Миакальцик нет.

Лекарственное взаимодействие

О случаях лекарственного взаимодействия препарата Миакальцик не сообщалось.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

До начала использования препарат следует хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°С; не замораживать. Срок годности - 3 года. После начала использования препарат не следует хранить в холодильнике; использовать в течение месяца.