Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться
> > МИЛДРОНАТ® для инъекций

МИЛДРОНАТ® (MILDRONATE) для инъекций

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: ГРИНДЕКС, АО (Латвия)
Активное вещество: мельдоний
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 500 мг/5 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 013434 от 30.09.2013 - Действующее

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
мельдоний 100 мг 500 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата МИЛДРОНАТ® для инъекций создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Мельдоний (милдронат) является структурным аналогом предшественника карнитина гамма бутиробетаина (далее ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота. Его влияние на организм можно объяснить двояко.

Влияние на синтез карнитина

В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы милдронат снижает биосинтез карнитина и таким образомтормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот – ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии – гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.

При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот. Этов свою очередьстимулирует процесс метаболизма жирных кислот, и главным образом синтез карнитина. Биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Так как милдронат тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению уровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина, то есть ГББ. При снижении концентрации милдроната процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью милдроната, выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают.

Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы

Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов – ГББ-ергическая система, которая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина – сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, а сам превращается в ГББ.


Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. В организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс: она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин. Как уже указывалось ранее, милдронат является структурным аналогом ГББ, в котором один атом углерода замещен атомом азота. Поскольку милдронат может подвергаться действию ГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического «медиатора». Однако ГББ?гидроксилаза не действует на милдронат и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что милдронат сам действует как «медиатор» стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, ЦНС.

Фармакокинетика

Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения составляет 3-6 ч.


Показания к применению

При комбинированной терапии в следующих случаях:

— стенокардия и инфаркт миокарда;

— хроническая сердечная недостаточность;

— кардиомиопатия;

— острое нарушение мозгового кровообращения;

— гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);

— умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов;

— синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфическойтерапией алкоголизма).

Режим дозирования

Сердечно-сосудистые заболевания: в составе комплексной терапии по 0,5-1,0 г в день внутривенно (5-10 мл раствора для инъекций 0,5 г/5 мл), принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема. Курс лечения – 4-6 недель.


Нарушение мозгового кровообращения: острая фаза – по 0,5 г 1 раз в день внутривенно в течение 10 дней, переходя на прием внутрь. Общий курс лечения –4-6 недель.

Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

Гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая): парабульбарно по 0,5 мл раствора милдроната для инъекций 0,5 г/5 мл в течение 10 дней.

Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов: взрослым по 0,5 г внутривенно 1 раз в день. Курс лечения – 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

Синдром абстиненции при хроническом алкоголизме: внутривенно по 0,5 г 2 раза в день. Курс лечения – 7-10 дней.

Побочное действие

Часто (>1/100, 1/10): аллергические реакции (покраснение, высыпание, зуд, отек), головные боли.

Редко, единичные случаи (>1/10 000, <1/1000): эозинофилия, тахикардия, колебания артериального давления, возбуждение, общая слабость, диспептические явления, чувство дискомфорта в эпигастрии.

В постмаркетинговых наблюдениях сообщалось о потливости, чувстве жара, обмороке, холодном поте, бледности, нарушении сна, нарушениях чувствительности и координации, повышении температуры тела, мышечной слабости, артралгиях, металлическом привкусе во рту, рвоте, поносе, боли в пояснице, дискомфорте в груди, пароксизмах мерцательной аритмии, экстрасистолии, повышении и/или понижении артериального давления, чувстве першения в горле, сухом кашле, зуде, гиперемии кожи, ангионевротическом отеке.

Реже (>1/1000, <1/100): гипотензия, аритмия (предсердная тахикардия), одышка, раздражительность, звон в ушах, боль в животе, сухость во рту, отек.

Редко (>1/10 000, <1/1000): боль в груди, нарушения чувствительности, нарушения зрения, тремор, головная боль, головокружение, тошнота, диспепсия, запор, кожные аллергические реакции (сыпь, крапивница, эозинофилия), общая слабость.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к милдронату;

— повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);

— печеночная и почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения);

— беременность и период лактации, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период;

детский и подростковый возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении в этот период.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с хроническими заболеваниями печени при длительном применении следует соблюдать осторожность.

Противопоказан при печеночной недостаточности (нет достаточных данных о безопасности применения).

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с хроническими заболеваниями почек при длительном применении следует соблюдать осторожность.

Противопоказан при почечной недостаточности (нет достаточных данных о безопасности применения).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении следует соблюдать осторожность.

Не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.


Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки милдронатом неизвестны, препарат малотоксичен. В случае пониженного кровяного давления возможны головные боли, головокружения, тахикардия, общая слабость. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

В случае передозировки – лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии следует соблюдать осторожность при комбинации с лекарственными средствами, обладающими таким же эффектом.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Не замораживать!

Срок хранения - 4 года.