Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

МИЛДРОНАТ® НЕО (MILDRONATE NEO) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 500 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 019731 от 25.02.2013 - Действующее

Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, овальные, с вдавленной надписью "GX" на одной стороне и "500" - на другой.

1 таб.
мельдоний (в форме фосфата) 500 мг

Вспомогательные вещества: маннит (E421), повидон K29/32, крахмал картофельный, кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

6 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата МИЛДРОНАТ® НЕО основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году.

Фармакологическое действие

Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей. Мельдоний является структурным аналогом предшественника карнитина, гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота. Влияние мельдония на организм можно объяснить двумя способами.

Влияние на синтез карнитина

В результате угнетения активности гамма-бутиробетаингидроксилазы мельдоний снижает биосинтез карнитина и таким образом тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот - ацилкарнитина и ацетил-КоА, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии - гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.

При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот. Это, в свою очередь, стимулирует процесс метаболизма жирных кислот, главным образом, синтез карнитина. Биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Мельдоний тормозит превращение ГББ в карнитин, приводя к снижению уровня карнитина в крови и активируя тем самым процесс синтеза предшественника карнитина - ГББ.

При снижении концентрации мельдония процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается.

Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы

Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее неописанная система передачи нервных импульсов - ГББ-ергическая система, которая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина - сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося, таким образом, электрический импульс, а сам превращается в ГББ.

Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс: она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин. Как уже указывалось ранее, мельдоний является структурным аналогом ГББ, в котором один атом углерода замещен атомом азота. Поскольку мельдоний может подвергаться действию ГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического медиатора. Однако ГББ-гидроксилаза не действует на мельдоний и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что мельдоний сам действует как медиатор стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, ЦНС.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность составляет 78%. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Т1/2 при приеме внутрь составляет 3-6 ч.

Показания к применению

— стенокардия и инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии);

— кардиомиопатия;

— нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);

— болезнь периферических артерий (перемежающаяся хромота - в составе комплексной терапии);

— умственные и физические перегрузки, в т.ч. у спортсменов;

— синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.

При сердечно-сосудистых заболеваниях в составе комплексной терапии назначают по 0.5-1 г (1-2 таб.)/сут, применяя всю дозу сразу или разделив ее на 2 приема. Курс лечения составляет 4-6 недель. При стабильной стенокардии курсы периодически возобновляют 2-3 раза в течение года.

При кардиалгии на фоне кардиомиопатии назначают по 0.5 г/сут. Курс лечения составляет 12 дней.

При нарушениях мозгового кровообращения в острую фазу применяют инъекционную лекарственную форму. После устранения острых нарушений в продолжение терапии принимают внутрь по 0.5-1 г/сут. Общий курс лечения составляет 4-6 недель.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения принимают внутрь по 0.5 г/сут. Общий курс лечения составляет 4-6 недель. Проведение повторных курсов (обычно 2-3 раза/год) возможно после консультации с врачом.

При болезни периферических артерий применяют по 0.5 г 2 раза/сут. Курс лечения составляет от 4 до 24 недель.

При умственных и физических перегрузках взрослым назначают по 0.5 г 2 раза/сут. Курс лечения составляет 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

Спортсменам рекомендуют принимать по 0.5-1 г 2 раза/сут перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительном периоде составляет 14-21 день.

При синдроме абстиненции при хроническом алкоголизме применяют по 0.5 г 4 раза/сут. Курс лечения составляет 7-10 дней.

Побочное действие

Часто: аллергические реакции; головные боли; диспептические явления.

Редко: тахикардия, аритмия, дискомфорт в груди; колебания АД; возбуждение, нарушения сна; общая слабость, тремор, головокружение, обморок; кашель, диспноэ; эозинофилия.

Противопоказания к применению

— повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);

— печеночная и почечная недостаточность (в связи с отсутствием достаточных данных о безопасности применения);

— беременность (ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период);

— период лактации (ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период);

— повышенная чувствительность к мельдонию или к любому вспомогательному веществу препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата при беременности не доказана. Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод, не следует назначать Милдронат® Нео при беременности.

Не выяснено, выделяется ли препарат с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Применение препарата противопоказано при печеночной недостаточности (в связи с отсутствием данных о безопасности применения).

Применение при нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата у пациентов с хроническими заболеваниями почек.

Применение препарата противопоказано при почечной недостаточности (в связи с отсутствием данных о безопасности применения).

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста обычно не требуется индивидуальный подбор дозы, однако при приеме препарата необходимо наблюдение врача.

Применение у детей

Применение препарата противопоказано в детском и подростковом возрасте до 18 лет (ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период).

Особые указания

Милдронат® Нео не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата у пациентов с хроническими заболеваниями печени и почек.

Пациентам пожилого возраста обычно не требуется индивидуальный подбор дозы, однако при приеме препарата необходимо наблюдение врача.

Продолжительность лечения определяется индивидуально, в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с тем, что нет достаточных данных о клиническом применении препарата в этот период.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки мельдония неизвестны, препарат малотоксичен. При понижении АД возможны следующие симптомы: головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение: проведение симптоматической терапии. При тяжелой передозировке необходимо контролировать функции печени и почек.

Лекарственное взаимодействие

Мельдоний усиливает действие коронародилатирующих препаратов, некоторых антигипертензивных препаратов, сердечных гликозидов.

Допускается комбинация мельдония с антиангинальными препаратами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими препаратами, диуретиками, бронхолитиками.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с лекарственными препаратами, обладающими таким же эффектом.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.