МИЛДРОНАТ - описание препарата в справочнике лекарственных препаратов Видаль


Взаимодействие лекарственных средств

Информация для врачей и медицинских работников

МИЛДРОНАТ®

(MILDRONATE)




Представительство:
ГРИНДЕКС АО
код ATX: C01EBВладелец регистрационного удостоверения:
ГРИНДЕКС, AO
произведено HBM PHARMA, s.r.o.
meldonium

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета.

1 капс.
мельдоний 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.

10 - блистеры (4) - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета.

1 капс.
мельдоний 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.

10 - блистеры (2) - пачки картонные.
10 - блистеры (6) - пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
мельдоний 100 мг 500 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей

Регистрационные №№:
  • капс. 250 мг: 40 - РК-ЛС-5-№ 006364, 16.07.12. присутствует на рынке РК.
  • капс. 500 мг: 20 или 60 - РК-ЛС-5-№ 003009, 03.05.11. присутствует на рынке РК.
  • р-р д/инъекц. 500 мг/5 мл: амп. 10 - РК-ЛС-5-№ 013434, 30.09.13. присутствует на рынке РК.

  • Описание лекарственного препарата МИЛДРОНАТ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата МИЛДРОНАТ® для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2011 года.


    Фармакологическое действие


    Препарат, улучшающий метаболизм. Является структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом водорода замещен на атом азота.

    Предполагается, что существует 2 механизма воздействия Милдроната на организм.

    1. Влияние на синтез карнитина

    В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы Милдронат® снижает биосинтез карнитина и тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот - ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии Милдронат® восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии - гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.

    При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот. Это, в свою очередь, стимулирует процесс метаболизма жирных кислот, главным образом, синтез карнитина. Биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Поскольку Милдронат® тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению уровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина - ГББ.

    При снижении концентрации Милдроната процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образам, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, "тренированные" с помощью Милдроната, выживают в тех условиях, когда "нетренированные" клетки погибают.

    2. Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы

    Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов - ГББ-ергическая система, которая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина - сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося, таким образом, электрический импульс, а сам превращается в ГББ.

    Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ.

    Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс: она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин.

    Как уже указывалось ранее, Милдронат® является структурным аналогом ГББ, в котором один атом водорода замещен атомом азота. Поскольку Милдронат® может подвергаться действию ГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического "медиатора". Однако ГББ-гидроксилаза не действует на Милдронат® и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что Милдронат® сам действует как "медиатор" стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма. В результате, возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, ЦНС.



    Фармакокинетика


    Фармакокинетика изучена в экспериментальных исследованиях на животных при пероральном, в/м или в/в введении активного вещества меченого радиоактивным изотопом 14C.

    Всасывание

    Cmax активного вещества в плазме крови достигалась в течение 1-2 ч после введения. Биодоступность препарата при пероральном введении составляет 78%.

    Метаболизм

    Активное вещество подвергается биотрансформации: в моче экспериментальных животных идентифицированы 2 метаболита. Об интенсивности метаболизма препарата свидетельствует то, что большая часть 14C выделяется с выдыхаемым воздухом в виде 14CO2. В различных тканях экспериментальных животных радиоактивность (в виде 14C) сохранялась в течение длительного времени (более 4 недель). Возможно, что это свидетельствует об инкорпорации метаболитов в ткани животных.

    Выведение

    В элиминации Милдроната и его метаболитов существенную роль играет почечная экскреция.

    На кривой элиминации радиоактивных продуктов можно выделить 2 фазы: быструю α-фазу и медленную β-фазу, которые, по-видимому, связаны с различной кинетикой активного вещества и его метаболитов. У кроликов после перорального введения препарата T1/2 в α-фазе составляет 2.1 ч, в β-фазе - 21 ч, после в/в введения – 0.7 и 14.8 ч соответственно. У собак после в/в введения T1/2 в α-фазе составляет 1.3 ч, в β-фазе - 14.3 ч



    Показания к применению препарата МИЛДРОНАТ®


    — стенокардия, инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии ИБС);

    — хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии);

    — кардиомиопатия;

    — острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);

    — гемофтальм, кровоизлияния в сетчатку различной этиологии;

    — тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей;

    — ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);

    — синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма);

    — физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов).





    Режим дозирования


    При сердечно-сосудистых заболеваниях в составе комплексной терапии препарат назначают внутрь в дозе 0.5-1 г/ в 1 или 2 приема; в/в вводят в дозе 0.5-1 г (5-10 мл раствора для инъекций) в сут в 1 или 2 введения. Курс лечения составляет 4-6 недель.

    При кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда Милдронат® назначают внутрь по 250 мг 2 Продолжительность курса лечения составляет 12 дней.

    При нарушении мозгового кровообращения в острую фазу препарат назначают в/в по 500 мг 1 раз/ в течение 10 дней, затем переходят на прием препарата внутрь по 0.5-1 г/ Общий курс лечения - 4-6 недель.

    При хронических нарушениях мозгового кровообращения препарат назначают внутрь по 500 мг/ Общий курс лечения - 4-6 недель. Повторные курсы, как правило, 2-3 раза в год назначают индивидуально после консультации врача.

    При сосудистой патологии и дистрофических заболеваниях сетчатки препарат вводят парабульбарно по 0.5 мл раствора для инъекций в течение 10 дней.

    При умственных и физических нагрузках Милдронат® назначают внутрь по 250 мг 4; в/в взрослым вводят по 500 мг 1 раз/ Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости терапию повторяют через 2-3 недели.

    Спортсменам назначают внутрь по 0.5-1 г 2 перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период составляет 14-21 день, в период соревнований - 10-14 дней.

    При хроническом алкоголизме препарат назначают внутрь по 500 мг 4; в/в - по 500 мг 2 Курс лечения - 7-10 дней.

    В случае пропуска очередной инъекции Милдроната не следует вводить двойную дозу для компенсации пропущенной разовой дозы.

    Милдронат® можно назначать детям с 18 лет.



    Побочное действие


    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, колебания АД.

    Со стороны ЦНС: редко - возбуждение, головные боли.

    Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические симптомы, чувство дискомфорта в области эпигастрия.

    Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснения, сыпь, отек.

    Препарат обычно хорошо переносится.



    Противопоказания к применению препарата МИЛДРОНАТ®


    — повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);

    — беременность (ввиду отсутствия клинических данных);

    — период лактации (грудного вскармливания) (ввиду отсутствия клинических данных);

    — детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных);

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.



    Применение препарата МИЛДРОНАТ® при беременности и кормлении грудью


    Милдронат® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания ввиду отсутствия клинических данных.



    Особые указания


    С осторожностью следует применять Милдронат® в течение длительного времени у пациентов с хроническими заболеваниями печени и почек.

    Милдронат® не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.



    Передозировка


    Случаи передозировки Милдроната не описаны. Препарат малотоксичен.

    Лечение: в случае передозировки проводят симптоматическую терапию.



    Лекарственное взаимодействие


    При одновременном применении усиливает действие коронарорасширяющих средств, антигипертензивных препаратов, сердечных гликозидов.

    Милдронат® можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

    Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с препаратами, обладающими такими же эффектами.



    Условия отпуска из аптек


    Препарат отпускается по рецепту.



    Условия и сроки хранения


    Таблетки следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года.

    Раствор для инъекций следует хранить при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Срок годности - 4 года.

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.




    Вернуться наверх         Версия для печати

    Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата - используйте данный код:
    МИЛДРОНАТ®. Описание (инструкция по применению для специалистов) в справочнике Видаль.


    Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения, включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.





    Rambler's Top100 Рейтинг@Mail.ru
    Resurs.kz: сайты Казахстана и раскрутка сайта
    Разработка сайта - Русский Медицинский Сервер
    Карта сайта   |   Пишите нам: vidal@vidal.ru   |   Наверх