Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

МИРАЛЮСТ (MIRALYUST)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: Pharmaceutical Works ADAMED PHARMA, Joint Stock Company (Польша)
Активное вещество: монтелукаст
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. жевательные 5 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020674 от 18.06.2014 - Действующее

Таблетки жевательные кремого-розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой "5" на одной стороне и диаметром 9.5 мм.

1 таб.
монтелукаст 5 мг,
 что соответствует содержанию монтелукаста натрия 5.19 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (тип 200 SD), целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF), аспартам (E 951), магния стеарат, ароматизатор вишневый «Cherry 502450 TP0551», железа оксид красный (Е172).

7 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата МИРАЛЮСТ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами со значительным воспалительным эффектом, высвобождаются из различных клеток, в т.ч. тучных клеток и эозинофилов.Эффект этих проастматических медиаторов осуществляется через цистеинил-лейкотриеновые рецепторы (CysLT), присутствующие в дыхательных путях человека и проявляется бронхоспазмом, выделением слизи, повышением проницаемости сосудов и миграцией эозинофилов. Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством конкурентно связывает CysLT1-рецепторы и вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после перорального приема. Монтелукаст также оказывает аддитивное действие на эффект агонистов β-адренорецепторов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадиях, снижая реакцию на антигены. Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая клинический контроль астмы у взрослых и детей.

У детей от 6 до 14 лет монтелукаст при применении 5 мг 1 раз в сутки продемонстрировал значительные улучшения дыхательной функции (по данным спирографии) и снижение необходимости в вынужденном использовании агонистов β-адренорецепторов.

Сравнительное исследование эффективности монтелукаста и ингаляционного флутиказона у детей в возрасте от 6 до 14 лет с персистирующей астмой слабой степени тяжести показало, что монтелукаст не уступал флутиказону в увеличении процентного соотношения дней без необходимости экстренных мер.

Эффективность монтелукаста для предотвращения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, показана в двух плацебо контролируемых исследованиях, проведенных для взрослой и детской групп от 6 до 14 лет.

У пациентов с астмой и повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, получающих сопутствующее лечение ингаляционными и/или пероральными кортикостероидами, лечение монтелукастом по сравнению с плацебо привело к значимому улучшению контроля астмы (изменение от исходного объема форсированного выхода за 1 секунду (ОФВ1) 8,55% против – 1,74% и снижению общего объема применения β-агонистов от исходного уровня -27,78% против 2,09%).

Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукаст после приема внутрь всасывается быстро. После приема натощак препарата средняя максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается по истечении 3 часов (Tmax). Средняя биодоступность после перорального приема составляет 64%. Стандартный прием пищи не влияет на биодоступность и Cmax после перорального приема препарата.

Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы более чем на 99%.

Метаболизм

Монтелукаст подвергается интенсивным метаболическим изменениям. Метаболиты не оказывает терапевтического эффекта.

Выделение

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет, в среднем, 45 мл/минуту. После перорального применения радиоактивно меченого монтелукаста 86% радиоактивности выводится на протяжении 5 дней с калом и <0,2% выводится с мочой. Учитывая биодоступность монтелукаста после перорального применения, это указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.

Показания к применению

— дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы для пациентов 6-14 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести (при недостаточной эффективности ингаляционных кортикостероидов и агонистов β-адренорецепторов короткого действия);

— альтернативный способ лечения астмы для пациентов 6-14 лет взамен низких доз ингаляционных кортикостероидов у пациентов с персистирующей астмой легкой степени (без серьезных приступов бронхиальной астмы, требующих приема пероральных кортикостероидов, а также при непереносимости ингаляционных кортикостероидов);

— для профилактики приступов бронхоспазма, связанных с физическими нагрузками для пациентов с 6 лет.

Режим дозирования

Детям в возрасте от 6 до 14 лет: по 1 жевательной таблетке 5 мг 1 раз в сутки, вечером. Миралюст следует принимать за 1 ч до еды либо спустя 2 ч после еды. В данной возрастной группе изменения дозировки не требуется.

Общие рекомендации.Терапевтическое действие препарата Миралюст на показатели контроля астмы заметно в первые сутки после начала лечения. Следует проинформировать пациентов, что прием препарата Миралюст следует продолжать и тогда, когда симптомы астмы находятся под контролем, и в периоды обострения астмы.

Не требуется изменения дозировки у пациентов с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени легкой и средней тяжести. Нет данных по пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Дозировка лекарства для мужчин и женщин одинакова.

Применение препарата Миралюст вместо малых доз ингаляционных кортикостероидов у пациентов с хронической астмой в легкой форме.

Монтелукаст не рекомендуется применять в качестве монотерапии у пациентов с хронической астмой средней тяжести. Применение монтелукаста вместо малых доз ингаляционных кортикостероидов у детей с хронической астмой в легкой форме может рассматриваться только в случае, если за последнее время у них не было тяжелых приступов астмы, требующих применения ингаляционных кортикостероидов, и если они не могут принимать ингаляционные кортикостероиды. Согласно определению, хроническая астма в легкой форме характеризуется проявлением симптомов астмы чаще, чем раз в неделю, но реже, чем 1 раз/сут, проявлением ночных симптомов астмы чаще двух раз в месяц, но реже одного раза в неделю и нормальным функционированием легких между очередными эпизодами. Если после контрольного визита (как правило, в течение месяца) не удается в достаточной степени подавить симптомы астмы, следует подумать о применении дополнительного или иного противовоспалительного лекарства в соответствии со схемой ступенчатого лечения астмы. Следует периодически оценивать степень подавления симптомов астмы.

Лечение препаратом Миралюст и другие методы лечения астмы.

Во время применения Миралюст в качестве вспомогательного лекарства в дополнение к ингаляционным кортикостероидам, ингаляционные кортикостероиды не следует заменять препаратом Миралюст.

Побочное действие

Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 <1/10), не часто (≥1/1000 <1/100), редко (≥1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000)

Часто: головная боль, жажда, боль в животе.

Очень часто: инфекция верхних дыхательных путей.

Часто: диарея, тошнота, рвота, повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови (АЛаТ, АСаТ), сыпь, повышение температуры.

Нечасто: сухость во рту, диспепсия, гематомы, крапивница, зуд, астения/повышенная утомляемость, ощущение дискомфорта, отеки, реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции, необычные сновидения, в том числе кошмары, бессонница, сомнамбулизм, нетерпеливость, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессии, дезориентацию, носовое кровотечение, легочная эозинофилия, вялость, головокружение, парестезия/гипестезия, судороги, артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Очень редко: гепатит (в том числе холестатический, гепатоцеллюлярный, поражения печени смешанного генеза); узловатая эритема, мультиформная эритема; эозинофильные инфильтраты в печени; галлюцинации, суицидальные намерения и поведение (включая попытки суицида); синдром Чарга - Стросса (CSS).

Редко: ангионевротический отек; нарушение внимания, ухудшение памяти, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, тревожность и тремор); склонность к кровоточивости; учащенное сердцебиение.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;

— детский возраст до 6 лет;

— беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

Особые указания

Миралюст не следует применять для лечения острых приступов астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы астмы терапии. Не следует использовать монтелукаст в качестве замены ингаляционных или пероральных кортикостероидов.

Нет данных, указывающих на возможность уменьшения дозы пероральных кортикостероидов в период лечения монтелукастом.

В редких случаях у пациентов, принимающих противоастматические лекарства, в том числе и монтелукаст, может появиться системная эозинофилия, иногда с клиническими симптомами воспаления кровеносных сосудов (васкулитов), что соответствует синдрому Чарга - Стросса, для лечения которого часто применяются кортикостероиды общего назначения. Случаи появления данного синдрома зачастую, хотя не всегда, связаны с уменьшением дозировки или прерыванием лечения пероральными кортикостероидами. Невозможно ни исключить, ни подтвердить связь между приемом антагонистов лейкотриеновых рецепторов и появлением синдрома Чарга - Стросса (CSS). Врачам следует обратить особое внимание на такие симптомы как эозинофилия, сыпь сосудистого происхождения, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и (или) невропатии. Пациентов с указанными симптомами следует повторно обследовать и внести коррекции в схему лечения.

Пациентам с астмой и повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, кроме лечения монтелукастом, следует избегать приема ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств.

Миралюст содержит аспартам, являющийся источником фениланилина. Пациентам, страдающим фенилкетонурией, следует принять во внимание, что каждая жевательная таблетка 5 мг содержит 0,842 мг фениланилина.

Беременность и период лактации

Миралюст не рекомендован к применению в период беременности и лактации.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияния Миралюст на способность управления транспортными средствами и обслуживанию механизмов не наблюдается. Однако в крайне редких случаях возможны: сонливость и головокружение

Передозировка

Симптомы: абдоминальная боль, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Неизвестно, выводится ли монтелукаст при перитонеальном диализе или при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Монтелукаст можно применять одновременно с другими лекарствами, обычно применяющимися для профилактики и длительной терапии астмы. Согласно исследованиям лекарственного взаимодействия, монтелукаст в рекомендуемой дозировке не оказывал существенного клинического влияния на фармакокинетику следующих лекарств: теофиллин, преднизон, преднизолон, оральные контрацептивы (этинилоэстрадиол с норетиндроном в соотношении 35:1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У лиц, одновременно принимающих фенобарбитал, площадь под кривой концентрации монтелукаста в плазме (AUC) уменьшилось приблизительно на 40%.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок хранения - 2 года.