Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

МИРАПЕКС® ПВ (MIRAPEX® ER) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. с пролонгированным высвобождением 0.375 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018327 от 20.10.2011 - Действующее

Таблетки с пролонгированным высвобождением белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с маркировкой "Р1" на одной стороне и символом компании на другой стороне.

1 таб.
прамипексола дигидрохлорида моногидрат 0.375 мг,
 что соответствует содержанию прамипексола 0.26 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208, крахмал кукурузный, карбомер 941, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. с пролонгированным высвобождением 0.75 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016925 от 09.12.2010 - Действующее

Таблетки с пролонгированным высвобождением белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с маркировкой "Р2" на одной стороне и символом компании "BI" на другой стороне.

1 таб.
прамипексола дигидрохлорида моногидрат 0.75 мг,
 что соответствует содержанию прамипексола 0.52 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208, крахмал кукурузный, карбомер 941, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. с пролонгированным высвобождением 1.5 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018328 от 20.10.2011 - Действующее

Таблетки с пролонгированным высвобождением белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, со скошенными краями, с маркировкой "Р3" на одной стороне и символом компании на другой стороне.

1 таб.
прамипексола дигидрохлорида моногидрат 1.5 мг,
 что соответствует содержанию прамипексола 1.05 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208, крахмал кукурузный, карбомер 941, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. с пролонгированным высвобождением 3 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016926 от 09.12.2010 - Действующее

Таблетки с пролонгированным высвобождением белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, со скошенными краями, с маркировкой "Р4" на одной стороне и символом компании "BI" на другой стороне.

1 таб.
прамипексола дигидрохлорида моногидрат 3 мг,
 что соответствует содержанию прамипексола 2.1 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208, крахмал кукурузный, карбомер 941, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата МИРАПЕКС® ПВ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Противопаркинсонический препарат, агонист допаминовых рецепторов. С высокой селективностью и специфичностью связывается с допаминовыми D2-рецепторами и обладает выраженным сродством к допаминовым D3-рецепторам.

Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Мирапекс® ПВ ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина, защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.

Исследования in vitro показали, что Мирапекс® ПВ защищает нейроны от нейротоксичности леводопы.

Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).

При длительном применении (более 3-х лет) признаков снижения эффективности не установлено.

Доказана эффективность таблеток с пролонгированным высвобождением Мирапекс® ПВ при переводе за ночь с таблеток Мирапекс® и при приеме в той же суточной дозе.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет более 90% и Cmax в плазме достигается приблизительно через 6 ч. Как правило, прием пищи не влияет на биодоступность прамипексола. После приема очень жирной пищи наблюдается небольшое увеличение, приблизительно на 20%, Cmax и замедление, приблизительно на 2 ч, времени достижения Cmax, не имеющие клинического значения.

Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентрации в плазме крови у одного и того же пациента, независимо от лекарственной формы.

Связывание прамипексола с белками плазмы очень незначительное (<20%), характеризуется большим Vd (400 л).

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в незначительной степени.

Около 90% дозы выводится почками (80% в неизмененном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. T1/2 колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.

Показания к применению

— лечение симптомов идиопатической болезни Паркинсона (монотерапия или в комбинации с леводопой).

Режим дозирования

Принимают внутрь.

Таблетки с пролонгированным высвобождением следует принимать 1 раз/сут, примерно в одно и то же время ежедневно, целиком, не разжевывая или не разламывая, запивая водой, вне зависимости от приема пищи.

Если прием Мирапекса ПВ в обычное время был пропущен, то следует принять эту дозу в течение 12 ч после обычного времени приема. Если прошло более 12 ч – эту дозу не принимают, следует принять только следующую дозу в положенное время.

Начальная терапия

Начальную суточную дозу 0.375 мг увеличивают постепенно каждые 5-7 дней. Для уменьшения побочных эффектов дозу необходимо подбирать до достижения максимального терапевтического эффекта.

Схема повышения дозы препарата Мирапекс® ПВ
неделя таблетки с пролонгированным высвобождением (мг) полная суточная доза (мг)
1 0.375 0.375
2 0.75 0.75
3 1.50 1.50

При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы добавляют 0.75 мг в неделю до максимальной дозы 4.5 мг/сут.

Пациентов, которые уже принимают таблетки Мирапекс 0.25 мг и 1 мг, можно перевести на таблетки с пролонгированным высвобождением Мирапекс® ПВ за ночь, принимать препарат следует в той же суточной дозе.

Поддерживающая терапия

Индивидуальная доза должна быть в пределах 0.375 мг максимум до 4.5 мг/сут. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1.5 мг. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1.5 мг/сут могут дать дополнительный терапевтический положительный эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.

Прекращение лечения

Дозу препарата Мирапекс® ПВ следует постепенно снижать на 0.75 мг/сут до достижения дозы 0.75 мг/сут. После этого дозу следует уменьшить на 0.375 мг/сут.

Дозы для пациентов, получающих одновременно терапию леводопой

При одновременной терапии с леводопой, по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом, рекомендуется снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной допаминергической стимуляции.

Пациенты с почечной недостаточностью

Выведение прамипексола из организма зависит от функции почек

Для начальной терапии пациентам с КК > 50 мл/мин уменьшения суточной дозы или частоты приема препарата не требуется. При КК в диапазоне 30-50 мл/мин лечение препаратом Мирапекс® ПВ следует начать с дозы 0.375 мг через день. Необходимо соблюдать осторожность и внимательно наблюдать за терапевтической эффективностью и переносимостью препарата через неделю приема, прежде чем увеличивать дозу до суточной дозы. Если необходимо дальнейшее повышение дозы, суточную дозу следует увеличивать на 0.375 мг с интервалом в неделю, до максимальной дозы 2.25 мг/сут.

Данные по лечению препаратом Мирапекс® ПВ пациентов с КК < 30 мл/мин отсутствуют. Следует рассмотреть целесообразность перехода на препарат Мирапекс таблетки 0.25 и 1 мг.

Если нарушение функции почек возникает в ходе поддерживающего лечения, то необходимо следовать рекомендациям, представленным выше.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Нет необходимости снижать дозу у пациентов с печеночной недостаточностью.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, икота, нарушение аппетита (повышение или понижение).

Со стороны обмена веществ: изменение массы тела (снижение или увеличение).

Со стороны нервной системы и психики: галлюцинации, спутанность и нарушение сознания, головокружение, бред, амнезия, паранойя, беспокойство, утомляемость, головная боль, слабость, дискинезия, гиперкинезия, гиперфагия, сонливость, бессонница, обморок, внезапное засыпание; изменение либидо (уменьшение или увеличение), гиперсексуальность, неадекватное поведение (отражающее симптомы расстройств контроля импульсов и компульсивное поведение), компульсивное переедание, навязчивое желание совершать покупки, яркие сновидения, тяга к азартным играм.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, пневмония, одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, периферические отеки, сердечная недостаточность. Случаи гипотензии наблюдались у отдельных пациентов в начале лечения при приеме препарата в повышенных дозах.

Со стороны органа зрения: диплопия, снижение остроты зрения, размытость зрения.

Со стороны эндокринной системы: неадекватная секреция АДГ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь и другие проявления повышенной чувствительности.

Сообщалось о случаях засыпания во время повседневной деятельности (в т.ч. при вождении автомобиля), что иногда приводило к несчастным случаям. Некоторые из пациентов не сообщали о таких предупредительных сигналах, как сонливость, которая часто наблюдалась у пациентов, принимавших прамипексол в дозах более 1.5 мг/сут, что согласно современным знаниям о физиологии сна, приводит к внезапному засыпанию. Определенной взаимосвязи с продолжительностью лечения установлено не было. Некоторые из пациентов принимали другие лекарственные средства, обладающие потенциально седативными свойствами. В большинстве случаев данное действие прекращалось после снижения дозы или прекращения лечения.

В литературе описаны случаи патологической тяги к азартным играм на фоне приема прамипексола (особенно в высоких дозах), которая прекращалась после отмены препарата.

В ходе клинических исследований и постмаркетингового опыта сообщалось о случаях сердечной недостаточности у пациентов, принимавших прамипексол. В фармакоэпидемиологических исследованиях применение прамипексола было связано с повышенным риском сердечной недостаточности. Причинно-следственная связь между прамипексолом и сердечной недостаточностью не обнаружена.

Противопоказания к применению

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к прамипексолу или к любому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможность применения препарата при беременности и в период лактации у человека не исследована. При беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период грудного вскармливания.

Исследования по изучению влияния препарата на фертильность у человека не проводились.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Применение у детей

Противопоказан для детей

Особые указания

При назначении препарата Мирапекс® ПВ пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы.

Галлюцинации и спутанность сознания - известные побочные эффекты при лечении агонистами допамина и леводопой.

Галлюцинации чаще наблюдаются при лечении препаратом Мирапекс® ПВ в комбинации с леводопой у пациентов с развернутой стадией болезни Паркинсона, чем при монотерапии пациентов с болезнью Паркинсона на ранней стадии заболевания. Пациентов следует проинформировать о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных).

Пациенты и лица, ухаживающие за больными, должны быть проинформированы о том, что в связи с лечением пациентов допаминергическими средствами возможно возникновение признаков аномального поведения (симптомов импульсивных и компульсивных действий), например, компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки, гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм. В таких случаях следует рассмотреть возможность снижения дозы/постепенного прекращения лечения.

Необходимо проявлять осторожность при наличии у пациента тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении допаминергической терапии рекомендуется контролировать АД, в особенности, в начале лечения.

Исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона имеется высокий риск (в 2-6 раз выше, чем у остальных людей) развития меланомы. Является ли этот повышенный риск следствием болезни Паркинсона, или связан с другими факторами, такими как прием лекарственных средств, которые применяются при болезни Паркинсона, неизвестно.

Вследствие причин, приведенных выше, пациенты и лица, ухаживающие за ними, должны быть осведомлены о том, что в период приема прамипексола или других допаминергических средств необходимо внимательно относиться к возможному развитию меланомы.

Имеются сообщения о том, что при внезапном прекращении терапии допаминергическими препаратами могут наблюдаться симптомы, которые позволяют предположить развитие ЗНС.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

Пациентов следует предупреждать о возможных седативных эффектах препарата, включая сонливость и внезапное засыпание во время дневной деятельности. Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс® ПВ, чтобы оценить влияет ли он отрицательно или нет на их умственную и/или двигательную активность. Пациентам должно быть рекомендовано что, если во время лечения они испытывают повышенную сонливость или эпизоды засыпания во время повседневной деятельности (т.е. во время разговора, еды и т.д.), то они должны отказаться от управления автомобилем или от потенциально опасных видов деятельности и обратиться к врачу.

Передозировка

Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов допаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение, артериальная гипотензия.

Лечение: установленного антидота не существует, при передозировке рекомендуется промывание желудка, в/в введение жидкостей, контроль ЭКГ, стандартная поддерживающая терапия. В случае появления признаков стимуляции нервной системы могут быть рекомендованы нейролептики. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Прамипексол в незначительной степени (<20%) связывается с белками плазмы и характеризуется низкой биотрансформацией. Поэтому взаимодействие с другими лекарствами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации маловероятно.

Препараты, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (например, циметидин), или которые сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с препаратом Мирапекс® ПВ, что приводит к снижению клиренса одного или обоих препаратов. При одновременном применении препаратов такого типа (в т.ч. амантадина) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки избыточной допаминовой стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.

Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол не влияет на общую величину абсорбции или выведения леводопы. Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Антихолинергические лекарственные средства в основном выводятся за счет метаболизма в печени, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно. Взаимодействие с амантадином возможно, т.к. препараты имеют сходный механизм выведения.

При увеличении дозы препарата Мирапекс® ПВ рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне.

Вследствие возможных кумулятивных эффектов пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или алкоголя в сочетании с препаратом Мирапекс® ПВ, а также и при одновременном приеме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (например, циметидина).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.