Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению МОДЭЛЛЬ ПЬЮР (MODELL PURE)

  • Инструкция по применению Модэлль пьюр
  • Состав препарата Модэлль пьюр
  • Показания препарата Модэлль пьюр
  • Условия хранения препарата Модэлль пьюр
  • Срок годности препарата Модэлль пьюр
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детей
Владелец регистрационного удостоверения: TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Limited (Израиль)
Активные вещества: ципротерон + этинилэстрадиол
Код ATX: Мочеполовая система и половые гормоны (G) > Половые гормоны и модуляторы половой системы (G03) > Антиандрогены (G03H) > Антиандрогены и эстрогены (G03HB) > Ципротерон и эстрогены (G03HB01)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 2 мг+0.035 мг: 21 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020775 от 09.09.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, диаметром 5.5 мм-5.7 мм, толщиной 3.7 мм-4.1 мм.

1 таб.
ципротерона ацетат микронизированный 2 мг
этинилэстрадиол микронизированный 0.035 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К25, магния стеарат.

Состав оболочки: сахароза, кальция карбонат, тальк, титана диоксид (Е171), повидон К90, полиэтиленгликоль 6000, глицерол 85%, железа оксида пигмент, воск гликолевый горный.

21 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата МОДЭЛЛЬ ПЬЮР создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 03.04.2015 г.

Фармакологическое действие

Комбинированный низкодозированный монофазный пероральный контрацептивный препарат с антиандрогенной активностью. Механизм действия обусловлен входящими в его состав антиандрогенным компонентом стероидного строения - ципротероном ацетатом и пероральным эстрогеном - этинилэстрадиолом. Ципротерона ацетат обладает способностью конкурентно связываться с рецепторами природных андрогенов (тестостерон, дигидроэпиандростерон, андростендион и др.), образующихся в небольших количествах в организме женщин, главным образом, в надпочечниках, яичниках и коже. Блокируя рецепторы андрогенов в органах-мишенях, уменьшает явления андрогенизации у женщин (за счет нарушения процессов, опосредуемых гормон-рецепторными комплексами на уровне основных внутриклеточных механизмов). Таким образом, становится возможным лечение заболеваний, обусловленных повышенным образованием андрогенов или специфической чувствительностью к этим гормонам.

На фоне приема Модэлль Пьюр понижается деятельность сальных желез, которая играет важную роль в развитии угрей и себореи. Через 3-4 месяца терапии это обычно приводит к исчезновению имеющейся сыпи. Чрезмерная жирность волос и кожи исчезает еще раньше. Также уменьшается выпадение волос, часто сопровождающее себорею.

Терапия Модэлль Пьюр у женщин репродуктивного возраста уменьшает клинические проявления легких форм гирсутизма; однако, эффект от лечения следует ожидать только после нескольких месяцев применения.
Наряду с антиандрогенными свойствами, ципротерона ацетат обладает гестагенной активностью, имитирующей свойства гормона желтого тела. Он, как и другие лекарственные средства с гестагенной активностью, угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию, что обусловливает его контрацептивный эффект.

Этинилэстрадиол усиливает центральные и периферические влияния ципротерона ацетата на овуляцию, сохраняет высокую вязкость шеечной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в полость матки и способствует обеспечению надежного контрацептивного эффекта.

На фоне приема препарата цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии.

Фармакокинетика

Ципротерона ацетат

После приема препарата ципротерона ацетат полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После приема внутрь одной таблетки максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1.6 ч и составляет 15 нг/мл. Биодоступность составляет 88%.

Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбумином плазмы крови, приблизительно 3.5-4% находится в свободном состоянии. Поскольку связывание с белками неспецифично, изменения уровня глобулина, связывающего половые стероиды (ГСПС), не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Фармакокинетика ципротерона ацетата двухфазна, период полувыведения (T1/2) составляет 0.8 ч и 2.3 сут соответственно для первой и второй фазы. Общий плазменный клиренс составляет 3.6 мл/мин/кг. Биотрансформируется путем гидроксилирования и конъюгирования, основной метаболит - 15b-гидроксильное производное. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками и через кишечник в соотношении 1:

  • 2, небольшая часть - в неизмененном виде через кишечник. T1/2 для метаболитов ципротерона ацетата составляет 1.8 сут.

Этинилэстрадиол

После приема этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. В процессе всасывания и "первого прохождения" через печень этинилэстрадиол подвергается интенсивному метаболизму, что обусловливает биодоступность равную примерно 45%, и ее значительную индивидуальную вариабельность.

Связь с белками (альбумином) плазмы крови высокая (2% находятся в плазме в свободном виде). Этинилэстрадиол увеличивает печеночный синтез ГСПС и кортикостероид-связывающего глобулина (КСГ) во время непрерывного приема. На фоне лечения концентрация ГСПС в сыворотке повышается приблизительно со 100 нмоль/л до 300 нмоль/л, сывороточная концентрация КСГ увеличивается приблизительно с 50 мкг/мл до 95 мкг/мл.

Фармакокинетика этинилэстрадиола двухфазная, T1/2 1-2 ч и приблизительно 20 ч соответственно. Плазменный клиренс – около 5 мл/мин/кг. Этинилэстрадиол выводится из организма в виде метаболитов; около 40% - почками, 60% - через кишечник.

Показания к применению

  • лечение женщин с тяжелой формой андрогенизации (акне, особенно распространенных форм и форм, сопровождающихся себореей, воспалением или образованием узелков (папулезно-пустулезные угри, узелково-кистозные угри), андрогенетическая алопеция и легкие формы гирсутизма) при неэффективности других методов лечения данных симптомов.

Режим дозирования

Препарат назначается только для лечения адрогении, но так как он обладает контрацептивными свойствами, в период лечения нельзя принимать другие гормональные контрацептивные препараты.

Модэлль Пьюр принимают внутрь по 1 таблетке в сутки. Таблетку принимают, не разжевывая, и запивают небольшим количеством жидкости. Время приема препарата не играет роли, однако последующий прием следует производить в один и тот же выбранный час, предпочтительнее после завтрака или ужина.
Прием Модэлль Пьюр начинают в 1-й день цикла, используя таблетку соответствующего дня недели из календарной упаковки.
Ежедневный прием препарата осуществляют, используя таблетки из календарной упаковки последовательно по направлению нанесенной на фольгу стрелки, пока не будут приняты все таблетки. После окончания приема всех 21 таблетки желто-оранжевого цвета из календарной упаковки, необходимо в последующие 7 дней принимать оставшиеся таблетки белого цвета. В течение последних 7 дней цикла (28 дней) должна появиться менструация. Менструация обычно начинается через 2-3 дня после 21-го дня цикла лечения препаратом Модэлль Пьюр. Следующую упаковку необходимо начинать на следующий день после полностью завершённого приёма таблеток из предыдущей упаковки, независимо продолжается кровотечение или нет.

При переходе с комбинированных пероральных контрацептивов прием Модэлль Пьюр следует начинать на следующий день после приема последней таблетки с активными компонентами предыдущего препарата, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 таблетку). Далее по описанной выше схеме. Если пациентка принимала предыдущий контрацептив ежедневно в течение 28 дней, прием Модэлль Пьюр следует начать после приема последней неактивной таблетки.

При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены ("мини-пили"), Модэлль Пьюр можно начать применять без перерыва. При использовании инъекционных форм контрацептивов Модэлль Пьюр начинают принимать со дня, когда должна быть сделана следующая инъекция. При переходе с имплантата - в день его удаления. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых семи дней приема препарата.

После аборта в I триместре беременности женщина может начать прием препарата немедленно. В этом случае женщина не нуждается в дополнительных методах контрацепции.
После родов или аборта во II триместре беременности прием препарата следует начинать на 21-28 день. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата. Если женщина жила половой жизнью в период между родами или абортом и началом приема Модэлль Пьюр, то сначала следует исключить беременность или необходимо дождаться первой менструации.
Пропущенную таблетку женщина должна принять как можно скорее, следующая таблетка принимается в обычное время. При опоздании менее 12 ч надежность контрацепции не снижается. Если опоздание в приеме таблеток составило более 12 ч, надежность контрацепции может быть снижена.

Если опоздание в приеме таблеток составило более 12 ч (интервал с момента приема последней таблетки больше 36 ч) во время первой и второй недели приема препарата, то женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующая таблетка принимается в обычное время. Дополнительно следует использовать барьерный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если опоздание в приеме таблетки составило более 12 ч (интервал с момента приема последней таблетки больше 36 ч) во время третьей недели приема препарата, то женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующая таблетка принимается в обычное время. Кроме того, прием таблетки из новой упаковки должен быть начат, как только закончится текущая упаковка, т.е. без перерыва. Вероятнее всего, что у женщины не будет кровотечения отмены до конца второй упаковки, но у нее могут наблюдаться мажущие кровянистые выделения или прорывное маточное кровотечение в дни приема таблеток. Если у женщины была рвота в пределах от 3 до 4 ч после приема препарата, абсорбция активных веществ может быть неполной. В этом случае необходимо ориентироваться на рекомендации при пропуске таблетки. Для того, чтобы отсрочить начало менструации, женщина должна продолжить прием таблеток из новой упаковки препарата сразу после того, как приняты все таблетки из предыдущей, без перерыва в приеме. Таблетки из этой новой упаковки могут приниматься так долго, как желает женщина (до тех пор, пока упаковка не закончится). На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие выделения или прорывные маточные кровотечения. Следует начать приём таблеток из следующей упаковки после завершения приёма всех 28 таблеток.

Для того, чтобы перенести день начала менструации на другой день недели, женщине следует укоротить ближайший перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько она хочет. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будет кровотечения отмены и, в дальнейшем, будут мажущие кровянистые выделения и прорывные кровотечения во время приема второй упаковки (так же как в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструации).
При лечении гиперандрогенных состояний длительность приема определяется тяжестью заболевания. После исчезновения симптомов рекомендуется принимать препарат, по крайней мере, еще 3-4 мес. В случае появления рецидива через несколько недель или месяцев после завершения курса можно провести повторную терапию препаратом Модэлль Пьюр.

Побочные действия

Часто:

  • головная боль, депрессивное настроение, изменения настроения, тошнота, боли в животе, прибавка массы тела, болезненность и напряженность молочных желез.

Нечасто:

  • мигрень, рвота, диарея, задержка жидкости в организме, увеличение молочных желез, сыпь, крапивница, снижение либидо.

Редко:

  • реакции гиперчувствительности, плохая переносимость контактных линз, снижение массы тела, повышение либидо, вагинальные выделения, выделения из молочных желез, сыпь, узловатая эритема, мультиформная эритема, пигментные пятна на лице (хлоазма).

О следующих серьезных побочных эффектах сообщалось у женщин, использующих комбинированные пероральные контрацептивы:

  • венозные тромбоэмболические нарушения;
  • артериальные тромбоэмболические нарушения;
  • цереброваскулярные нарушения;
  • артериальная гипертензия;
  • гипертриглицеридемия;
  • нарушение толерантности к глюкозе или эффекты периферической инсулинорезистентности;
  • опухоли печени (доброкачественные и злокачественные);
  • нарушения функции печени;
  • хлоазма;
  • у женщин с наследственным ангионевротическим отеком провоцирование или обострение симптомов заболевания под воздействием экзогенных эстрогенов;
  • появление или ухудшение следующих состояний, связь которых с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом, болезнь Крона и неспецифический язвенный колит, рак шейки матки.

Противопоказания к применению

Препараты, содержащие комбинацию эстроген/гестагенов не должны использоваться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже:

  • гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
  • тромбозы/тромбоэмболии (венозные и артериальные) в настоящее время или в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);
  • состояния, предшествующие тромбозу (например, транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;
  • наличие выраженных или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза;
  • мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе;
  • сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
  • тяжелые заболевания печени до тех пор, пока показатели функции печени не придут в норму;
  • опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;
  • выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (например, половых органов или молочных желез) или подозрение на них;
  • вагинальное кровотечение неясного генеза;
  • беременность или подозрение на нее;
  • период лактации;
  • артериальная гипертензия;
  • маточные кровотечения неясной этиологии;
  • панкреатит (в т.ч. в анамнезе), если он сопровождался тяжелой гипертриглицеридемией;
  • врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);
  • серповидно-клеточная анемия;
  • идиопатическая желтуха или зуд во время предыдущей беременности;
  • отосклероз с ухудшением во время беременности;
  • гиперпролактинемия.

С осторожностью:

  • эпилепсия, депрессия, язвенный колит, заболевания печени и желчного пузыря, миома матки, мастопатия, хорея, тетания, порфирия, рассеянный склероз, варикозное расширение вен, туберкулез, заболевания почек, подростковый возраст (без регулярных овуляторных циклов).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности (или при подозрении на беременность), в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применять с осторожностью при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применять с осторожностью при заболеваниях почек.

Применение у детей

Применять с осторожностью в подростковом возрасте (без регулярных овуляторных циклов).

Передозировка

Симптомы:

  • тошнота, рвота, небольшое влагалищное кровотечение.

Лечение:

  • симптоматическое. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Вещества, влияющие на эффективность Модэлль Пьюр (индукторы ферментов печени и антибиотики)

К лекарственным средствам, снижающих контрацептивную эффективность препарата, относятся препараты, индуцирующие ферменты печени и антибиотики. Во время их приема и в течение 7 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.

Индукция ферментов печени (повышение печеночного метаболизма): Применение препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени, может привести к возрастанию клиренса половых гормонов. К таким лекарственным средствам относятся:

  • фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин;
  • также есть предположения в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата, ритонавира и гризеофульвина и препаратов, содержащих зверобой.

Кроме того, ВИЧ-протеазы (например, ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин), и их комбинации потенциально могут повышать печеночный метаболизм.

Влияние на кишечно-печеночную циркуляцию

По данным некоторых клинических исследований, отдельные антибиотики (например, пенициллины и тетрациклины), могут снижать внутрипеченочную циркуляцию эстрогенов, тем самым, понижая концентрацию этинилэстрадиола.

Влияние комбинаций эстроген/прогестаген на другие препараты

Комбинации эстроген/прогестаген, подобно Модэлль Пьюр, могут влиять на метаболизм некоторых других препаратов, что приводит к повышению (например, циклоспорина) или уменьшению (например, ламотриджина) их концентрации в плазме крови и тканях.

Лабораторные тесты

Прием препаратов подобно Модэлль Пьюр может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, уровень транспортных белков в плазме, показатели углеводного обмена, параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений.

Условия хранения препарата

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

Срок хранения - 3 года.