Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

МОНОПРИЛ (MONOPRIL) инструкция по применению

C осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 10 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 001859 от 07.02.2005 - Аннулированное

Таблетки круглые, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны и выдавленными цифрами "158" - с другой стороны, белого или почти белого цвета, практически без запаха.

1 таб.
фозиноприл натрия 10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, натрия стеарилфумарат.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 20 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 001860 от 07.02.2005 - Аннулированное

Таблетки круглые, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны и выдавленными цифрами "609" - с другой стороны, белого или почти белого цвета, практически без запаха.

1 таб.
фозиноприл натрия 20 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, натрия стеарилфумарат.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата МОНОПРИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2006 году.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит фозиноприла - фозиноприлат. Благодаря специфической связи фосфинатной группы с АПФ он препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II, в результате чего снижается сосудосуживающая активность ангиотензина II, а также уменьшается секреция альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона сопровождается незначительным увеличением содержания ионов калия в сыворотке (в среднем 0.1 мэкв/л) с одновременной потерей ионов натрия и жидкости.

Моноприл подавляет метаболическую деградацию брадикинина, обладающего мощным сосудорасширяющим эффектом, что также играет важную роль в терапевтическом действии препарата.

При сердечной недостаточности эффективность препарата Моноприл достигается главным образом за счет подавления ренин-альдостероновой системы; ингибирование АПФ вызывает снижение как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард. В результате приема Моноприла повышается толерантность к физической нагрузке, уменьшается тяжесть сердечной недостаточности и частота госпитализаций.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь из ЖКТ абсорбируется около 30-40% активного вещества. Степень абсорбции не зависит от приема пищи. Cmax фозиноприлата в плазме достигается через 3 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 95%. Фозиноприлат имеет относительно малый Vd и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови. Фозиноприлат не проникает через гемато-энцефалический барьер.

Метаболизм

Гидролиз фозиноприла с образованием фармакологически активного фозиноприлата происходит в слизистой оболочке ЖКТ и, частично, в печени.

Выведение

Фозиноприлат выводится в неизмененном виде почками и печенью. T1/2 терминальной фазы - 11.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции почек не отмечается значительных изменений абсорбции, биодоступности, связывания с белками, биотрансформации и метаболизма активного вещества, наблюдаются лишь незначительные изменения общего клиренса и величины AUC как после однократного, так и при многократном приеме. У таких больных кумуляция активного вещества не отмечается. При почечной недостаточности выведение через печень/желчь компенсирует снижение выведения из организма почками, так что общий клиренс фозиноприлата из организма не изменяется заметным образом в широком интервале показателей функции почек (КК от 10 до 80 мл/мин, т.е. включая почечную недостаточность в терминальной стадии).

Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет 2% и 7% (по отношению к значениям клиренса мочевины) соответственно.

У пациентов с нарушениями функции печени возможно незначительное уменьшение скорости гидролиза фозиноприла без изменения его степени. У этой категории пациентов имеются данные о компенсаторном увеличении выведения активного вещества почками при одновременном снижении печеночного клиренса фозиноприла.

У пациентов в возрасте старше 65 лет не наблюдается заметных различий в отношении фармакокинетических параметров фозиноприлата по сравнению с молодыми больными (20-35 лет).

Показания к применению

— артериальная гипертензия (как для монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

— сердечная недостаточность (в комбинации с диуретиками).

Режим дозирования

Перед началом лечения артериальной гипертензии требуется провести анализ проводившейся ранее антигипертензивной медикаментозной терапии, степени повышения АД, ограничения по количеству пищевой соли и/или жидкости и других клинических обстоятельств. По возможности следует прекратить антигипертензивное лечение по применявшейся ранее схеме за несколько дней до начала лечения препаратом Моноприл.

Начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. Дозу необходимо подбирать в зависимости от клинического ответа на лечение. Средняя доза составляет 10-40 мг 1 раз/сут. Если при монотерапии Моноприлом нормализовать АД не удалось, то можно присоединить диуретик.

Если Моноприл назначают больному, уже получающему диуретики, с целью снижения риска развития артериальной гипотензии за 2-3 дня до назначения Моноприла следует отменить диуретики. Если отмена диуретика невозможна, то начальная доза Моноприла должна составлять не более 10 мг при тщательном врачебном контроле состояния пациента.

При лечении хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. Дозу можно повышать с недельным интервалом в зависимости от клинического ответа, увеличивая ее максимально до 40 мг 1 раз/сут. Лечение следует начинать и проводить в условиях тщательного медицинского наблюдения. Развитие артериальной гипотензии после приема начальной дозы не должно мешать тщательному подбору дозы после эффективного купирования артериальной гипотензии. При сердечной недостаточности Моноприл рекомендуется применять в комбинации с диуретиком.

Обычно коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, у больных с нарушениями функции почек и/или печени не требуется.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, нарушение вкусовой чувствительности.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, загрудинные боли.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, артралгии.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, чувство усталости, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня азота мочевины и концентрации креатинина в плазме крови (как правило, у пациентов со стенозом артерии единственной почки или обеих почек или при одновременном приеме диуретиков).

Как правило, побочные эффекты Моноприла проявляются в легкой форме и носят транзиторный характер как у молодых пациентов, так и у пациентов старшего возраста.

Противопоказания к применению

— ангионевротический отек на применение ингибиторов АПФ в анамнезе;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к фозиноприлу и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Моноприл противопоказан к применению при беременности. Использование препарата во II и III триместрах беременности вызывает повреждение или гибель развивающегося плода.

Поскольку фозиноприлат выделяется с женским молоком, при необходимости применения Моноприла в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Если у больных на фоне лечения Моноприлом появляется заметная желтушность и выраженное повышение активности ферментов печени, препарат следует отменить и назначить соответствующие лечение.

Применение при нарушениях функции почек

При развитии побочных эффектов со стороны почек следует уменьшить дозу Моноприла или отменить его.

Особые указания

При развитии ангионевротического отека на фоне приема Моноприла, препарат следует немедленно отменить и провести ряд мер неотложной терапии (п/к введение 0.1% раствора эпинефрина /адреналина/). Больные должны быть предупреждены, что при появлении отека языка, губ, глотки, гортани, затруднении дыхания следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным, получающим десенсибилизирующую терапию, т.к. существует риск развития анафилактоидных реакций.

Сообщалось также об анафилактоидных реакциях на фоне приема Моноприла при проведении гемодиализа через мембраны с высокой проницаемостью.

Анафилактоидные реакции также отмечались у больных, которые подвергались процедуре афереза ЛПНП с адсорбцией на декстрана сульфате. У таких больных следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другого медикаментозного лечения.

В редких случаях при применении препарата Моноприл возможно развитие артериальной гипотензии. Это наиболее вероятно после интенсивного лечения диуретиками или соблюдения диеты, ограничивающей поступление соли, а также при проведении диализа. С целью снижения риска развития артериальной гипотензии следует до назначения Моноприла скорректировать водно-электролитный баланс.

Транзиторный эпизод гипотензии с дальнейшей стабилизацией АД после проведения мер по гидратации организма не является поводом для прекращения лечения.

У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью при наличии или отсутствии почечной недостаточности лечение ингибиторами АПФ может вызвать избыточное понижение АД, которое может привести к олигурии или прогрессирующей азотемии, а в редких случаях - к острой почечной недостаточности и/или летальному исходу. Поэтому при лечении хронической сердечной недостаточности препаратом Моноприл необходимо внимательно наблюдать за больными, особенно на протяжении первых двух недель лечения, а также при любом увеличении дозы фозиноприла или диуретика.

Если у больных на фоне лечения Моноприлом появляется заметная желтушность и выраженное повышение активности ферментов печени, препарат следует отменить и назначить соответствующие лечение.

При развитии побочных эффектов со стороны почек следует уменьшить дозу Моноприла или отменить его.

У больных с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, принимающих калиевые пищевые добавки и/или калийсодержащие заменители пищевой соли, прием Моноприла повышает риск развития гиперкалиемии.

При развитии гипотензии во время хирургических операций у больных, получающих Моноприл, для нормализации АД следует вводить плазмозаменители.

Контроль лабораторных показателей

На фоне приема Моноприла следует периодически контролировать количество лейкоцитов в периферической крови, особенно у пациентов с нарушением функции почек на фоне коллагенозов (системная красная волчанка или склеродермия), т.к. сообщалось, что в редких случаях ингибиторы АПФ вызывают агранулоцитоз и подавление функции костного мозга, особенно у данной категории пациентов.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата Моноприл у детей не установлены.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, устанавливают врачебное наблюдение за пациентом.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Моноприла с диуретиками может развиваться выраженная артериальная гипотензия, особенно в первый час после приема начальной дозы Моноприла.

Совместное применение Моноприла и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, амилорид, триамтерен), препаратов калия или других препаратов, увеличивающих концентрацию ионов калия в сыворотке (например, гепарин) может привести к увеличению концентрации калия в плазме.

Одновременное применение антацидов может снижать абсорбцию фозиноприла, что приводит к снижению его концентрации в сыворотке (указанные препараты следует применять с интервалом не менее 2 ч).

При одновременном применении Моноприла с солями лития, может повыситься концентрация лития в сыворотке и возрасти риск развития литиевой интоксикации. При одновременном применении диуретика риск развития токсичности солей лития может возрастать.

При назначении Моноприла следует учитывать, что индометацин и другие НПВС (в т.ч. ацетилсалициловая кислота) могут снижать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ, особенно у больных с низкорениновой гипертензией.

При применении препаратов для проведения общей анестезии на фоне лечения Моноприлом антигипертензивное действие может усиливаться.

Биодоступность Моноприла не меняется при совместном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, гидрохлоротиазидом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелином, дигоксином, ацетилсалициловой кислотой и варфарином.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при комнатной температуре. Срок годности - 3 года.