Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

МОНОСАН (MONOSAN)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: PRO.MED.CS Praha, a.s. (Чешская Республика)
Активное вещество: изосорбида мононитрат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 20 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003943 от 19.09.2011 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны.

1 таб.
изосорбид-5-мононитрат 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 40 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003947 от 19.09.2011 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны.

1 таб.
изосорбид-5-мононитрат 40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата МОНОСАН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Обладает антиангинальным действием, которое связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширение периферических вен, благодаря которому происходит депонирование кровив объемном русле, снижается возвраткрови к сердцу, что приводит к падению давления наполнения левого желудочка с уменьшением ударного объема, понижается давление в легочной артерии, частично разгружается малый круг кровообращения и снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке) и постнагрузки (расширение артериол вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственным вазодилатирующим воздействием на крупные коронарные артерии.

Кроме того, уменьшение преднагрузки вызывает снижение напряжения стенок левого желудочка, что приводит к увеличению субэндокардиального и интрамурального кровотока: в результате снижения конечно-диастолического и конечно-систолического давления в левом желудочке уменьшаются размеры сердца, укорачивается период изгнания.

Расширение крупных эпикардиальных коронарных артерий увеличивает поступление крови, обогащенной кислородом, в области ишемии и ишемического повреждения, что может восстанавливать жизнеспособность «оглушенного» миокарда и ограничивать зону некроза, открытие коллатералей способствует улучшению перфузии крови в области ишемизированного миокарда, возможно, имеет место и прямое метаболическое действие на миокард.

Кроме того, происходит ингибирование агрегации тромбоцитов, снижение внутритромбоцитарного синтеза тромбоксана.

Фармакокинетика

Изосорбид-5-мононитрат - это фармакологически активный метаболит изосорбида динитрата, не метаболизирующийся в печени и обладает высокой биодоступностью – около 100%, поэтому имеется прямая связь дозы с концентрацией препарата в плазме крови и фармакодинамическим действием. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема достигается в течение 1 ч. Препарат не связывается с белками плазмы крови. Фармакокинетика при дозах 10-80 мг имеет линейный характер, и, в отличие от изосорбида динитрата, при первом прохождении через печень не подвергается биотрансформации. Индивидуальные различия в плазматической концентрации после перорального приема невелики. Период полувыведения – 4-6 ч. Эффективный уровень изосорбида-5-мононитрата в крови около 100 нг/мл. Препарат метаболизируется в почках, где образуется фармакологически неактивные изосорбид и два глюкуронида, период полувыведения которых составляет соответственно 8 и 6 ч.

Почечный клиренс препарата 1,8 л/мин.

Показания к применению

— стенокардия (профилактика и лечение);

— хроническая сердечная недостаточность (лечение в составе комбинированной терапии);

— "легочное сердце" (лечение в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Для всех показаний режим дозирования устанавливают с учетом индивидуальной чувствительности и в зависимости от тяжести заболевания. Лечение начинают с низкой дозы, медленно увеличивая ее до необходимого уровня. Начальная доза - 10-20 мг 1- 2 раза/сут. Минимальная разовая доза 10 мг. Затем дозу постепенно повышают до 20-40 мг 1-2 раза/сут.

Интервал между приемами разовых доз должен составлять не менее 8 ч. В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии разовую дозу препарата можно увеличить до 60-80 мг/сут при той же кратности приема. Максимальная суточная доза - 80 мг. При вариантной стенокардии с частыми ночными приступами препарат следует принимать утром и непосредственно перед сном. Прекращение лечения должно быть не резким, а постепенным, поскольку не исключен "феномен отмены".

Побочное действие

— «нитратная» головная боль, головокружение, шум в ушах, повышенное внутричерепное давление, заторможенность, общая слабость, утомляемость;

— повышение внутриглазного давления;

— гипотензия, в т.ч. ортостатическая, сопровождаемая тахикардией; при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов), возможно - выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния;

— метгемоглобинемия (при длительном лечении);

— сухость во рту, тошнота, редко – рвота, ощущение легкого жжения языка;

— транзиторное покраснение кожи; жжение и зуд кожи, эксфолиативный дерматит;

— потливость, бледность.

Противопоказания к применению

— известная гиперчувствительность к органическим нитратам или вспомогательным веществам препарата;

— одновременный прием ингибитора фосфодиэстеразы силденафила (виагра), поскольку силденафил потенцирует антигипертензивное действие нитратов;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.);

— острая стадия инфаркта миокарда;

— острая левожелудочковая недостаточность;

— острое нарушение кровообращения (шок, в том числе, кардиогенный, сосудистый коллапс);

— гиповолемия;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— тампонада полости перикарда, констриктивный перикардит;

— внутричерепные кровоизлияния, геморрагический инсульт, черепно-мозговые травмы;

— тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз;

— закрытоугольная глаукома;

— выраженная анемия;

— беременность (I триместр) и период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности, в период лактации. Применение во II и III триместрах беременности возможно в случаях, когда ожидаемая польза для беременной женщины превышает вероятное негативное влияние на плод.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Изосорбида мононитрат не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и при остром инфаркте миокарда.

В начале лечения часто могут возникать головные боли ("нитратная" головная боль), которые обычно самостоятельно исчезают через несколько дней при продолжении лечения. В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

У пациентов с лабильностью кровообращения могут проявиться симптомы острой сосудистой недостаточности уже при первом приеме препарата. Эти симптомы, как например, вызываемые нитратами головные боли, можно предотвратить, если начинать лечение с более низких доз.

В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить лекарственные средства, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.

При длительном непрерывном применении изосорбида мононитрата в высоких дозах возможно развитие толерантности к препарату, а также возникновение перекрестной толерантности по отношению к другим нитратам. Поэтому лечение высокими дозами следует проводить с перерывами на 24-48 ч или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя изосорбид мононитрат другими антиангинальными лекарственными средствами.
Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание развития синдрома отмены.

Пациентам страдающим наследственной непереносимостью лактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы и дефицитом Лапп лактозы не следует применять Моносан.

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлена.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в период беременности возможно в случаях, когда ожидаемая польза для беременной женщины превышает вероятное негативное влияние на плод.

Особенности влияния лекарственного препарата на способностьуправлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Моносан особенно на начальной стадии лечения может влиять на деятельность, требующую повышенного внимания (вождения транспорта и управление потенциально опасными механизмами), поэтому следует соблюдать осторожность при выполнении этих действий.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, тахикардия, гипертермия, гиперемия кожи, потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, судороги, зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, коллапс, обморок, паралич, кома.

Лечение: симптоматическое, придание горизонтального положения с приподнятыми ногами, оксигенотерапия, в случае использования большого количества таблеток – промывание желудка. Цианоз, вызванный метемоглобинемией, устраняется применением внутрь или внутривенно аскорбиновой кислоты 1 г, внутривенно - 1% раствора метилтиониния хлорида (метиленового синего) в дозе 1-2 мг/кг массы тела, при необходимости – повторного введения в дозе 2 мг/кг с интервалом 1 ч, оксигенотерапии, гемодиализа, переливания крови.

При тяжелой артериальной гипотензии - внутривенно фенилэфрин (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Моносан повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.
При сочетанном применении барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в плазме крови.
При одновременном приеме изосорбида мононитрата с вазодилататорами, антигипертензивными средствами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, дигидроэрготамином возможно усиление антигипертензивного действия.
При комбинации амиодарона, пропранолола, блокаторов медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.), ацетилсалициловой кислоты с изосорбида мононитратом возможно усиление антиангинального эффекта.
При совместном применении изосорбида мононитрата с бета-адреностимуляторами, альфа-адреноблокаторами (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (развитие тахикардии, чрезмерного снижения артериального давления).
При комбинированном применении изосорбида мононитрата с м-холиноблокаторами (атропин) увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления.
При одновременном приеме адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства снижают всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта.

Изосорбида мононитрат ослабляет терапевтический эффект норадреналина, ацетилхолина, гистамина.

При одновременном приеме изосорбида мононитрата с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно ослабление их действия.
Применение алкоголя усиливает гипотензивное воздействие препарата.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре 150С - 250С.

Срок хранения - 4 года.