Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

МЮСТОФОРАН® (MUSTOPHORAN®) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан для детей

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/инф. 208 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 011640 от 02.09.2014 - Действующее

Порошок для приготовления раствора для инфузий белого цвета, кристаллический; приложенный растворитель - прозрачный, бесцветный.

1 фл. 4 мл готового р-ра
фотемустин 208 мг 200 мг

Растворитель: этанол 95% (3.35 мл), вода д/и (до 4 мл).

Флаконы темного стекла объемом 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата МЮСТОФОРАН® создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Мюстофоран® – цитостатическое противоопухолевое средство из группы производных нитрозомочевины с алкилирующим и карбамоилирующим действием. Химическая структура препарата включает биоизомер аланина (амино-1-этилфосфоновая кислота), который облегчает проникновение препарата в клетки и через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика

После внутривенного введения кинетика фотемустина описывается как моно- или биэкспоненциальная кривая с коротким периодом полуэлиминации. Молекула почти полностью трансформируется в ходе обмена веществ. Связывание с белками плазмы 25-30%. Фотемустин проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

— диссеминированная злокачественная меланома (включая метастазы в головном мозге);

— первичные злокачественные опухоли головного мозга.

Режим дозирования

Раствор готовят непосредственно перед введением.

Содержимое флакона растворяют в 4 мл стерильного спиртового раствора. После расчета необходимой для инфузии дозы полученный раствор разводят в 5% изотоническом растворе глюкозы.

Приготовленный раствор необходимо предохранять от действия света. Раствор вводится в виде продолжительной инфузии в течение 1 ч.

Мюстофоран®применяется в качестве монотерапии и в комбинации с дакарбазином.

Монотерапия:

Индукционная терапия: 3 последовательных вливания с интервалом в 1 неделю и последующим перерывом в 4-5 недель.

Поддерживающая терапия: 1 вливание в 3 недели.

Обычная дозировка составляет 100 мг/м2.

Комбинированная терапия с дакарбазином:

Индукционная терапия: два последовательных вливания фотемустина в 1-й и 8-й день лечения в дозе 100 мг/м2; дакарбазин в дозе 250 мг/м2 ежедневно с 15-го по 18-й день лечения с последующим перерывом в 5 недель.

Поддерживающая терапия (каждые 3 недели): фотемустин 100 мг/м2 в 1-й день; дакарбазин в дозе 250 мг/м2 ежедневно со 2-го по 5-й день.

Побочное действие

Очень часто: тромбоцитопения, лейкопения (3-4 степени), анемия (3-4 степени), умеренные тошнота и рвота через 2 ч после введения, умеренное транзиторное повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина.

Часто: лихорадка, раздражение, флебит в месте инъекции, диарея, боли в животе.

Нечасто: транзиторное повышение уровня мочевины в крови, зуд, транзиторные неврологические нарушения (нарушения сознания, парестезии, потеря вкуса).

Редко: при сочетании с дакарбазином – редкие случаи острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых, миелодиспластический синдром, острая миелоидная лейкемия.

Неизвестно: гепатит.

Частота желудочно-кишечных и гематотоксических проявлений выше у лиц пожилого возраста старше 60 лет.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к фотемустину или другим компонентам лекасртвенного средства;

— беременность и период лактации;

— сочетанное применение с вакциной против желтой лихорадки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата во время беременности и лактации противопоказано.

В период лечения препаратом мужчинам и женщинам необходимо пользоваться надежными мерами контрацепции.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков до 18 лет изучена недостаточно.

Особые указания

Избегать попадания готового раствора на кожу и слизистые оболочки, а также внутрь. Готовить раствор рекомендуется в маске и резиновых перчатках. В случае разбрызгивания обильно промыть водой.

Загрязненные материалы следует удалять с соблюдением мер безопасности.

Препарат не рекомендуется назначать, если после предшествующего лечения химиотерапевтическими средствами прошло менее чем 4 недели (в случае лечения препаратами нитрозомочевины – менее 6 недель).

Мюстофоран®назначают только в том случае, если количество тромбоцитов и гранулоцитов в крови составляет не менее 100 000/мм3 и 2000/мм3 соответственно.

В процессе лечения Мюстофораном®необходим регулярный контроль картины периферической крови. Анализ крови проводится перед каждой инфузией препарата. Дозировка должна корректироваться в соответствии с картиной крови. В качестве руководства можно использовать следующую таблицу:

Тромбоциты (/мм3) Гранулоциты (/мм3) Процент назначаемой дозы
>100 000 >2000 100%
100 000 ≥ N>80 000 2000 ≥ N>1500 75%
1500 ≥ N>1000 50%
N≤ 80 000 ≤ 1000 Отложить введение
очередной дозы

От начала индукционной терапии до начала поддерживающей терапии рекомендуется выдержать интервал в 8 недель. Между двумя циклами поддерживающей терапии рекомендуется выдержать интервал в 3 недели.

Поддерживающая терапия может назначаться только в случае, если количество тромбоцитов и/или гранулоцитов составляет не менее 100 000/мм3 и 2 000/мм3 соответственно.

Во время или после проведения индукционной терапии рекомендуется систематический контроль показателей функции печени.

Препарат содержит 80 объемных % этанола, что соответствует 1,3 г спирта на 100 мг фотемустина (эквивалент 32мл пива или 13,3мл вина). Данное количество может быть опасно для пациентов с алкогольной зависимостью. Данный факт также следует учитывать при лечении пациентов с нарушениями функций печени или эпилепсией.

Перед началом инфузии, убедитесь, что система установлена внутривенно, во-избежание кровоизлияния. В случае кровоизлияния остановить инфузию, обильно промыть 5% раствором глюкозы (4 мл/мин), иммобилизовать конечность и приложить лед для предотвращения диффузии раствора лекарственного средства.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности и лактации противопоказано.

В период лечения препаратом мужчинам и женщинам необходимо пользоваться надежными мерами контрацепции.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков до 18 лет изучена недостаточно.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами

Нет данных о влиянии лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами. Не рекомендуются виды деятельности, требующие повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций, непосредственно сразу после введение фотемустина.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий препарата.

Лечение: переливание тромбоцитарной массы, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При комбинации с высокими дозами дакарбазина повышен риск развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых. Не рекомендуется назначать дакарбазин и Мюстофоран®одновременно. Рекомендуется выдержать перерыв в 1 неделю между последней инфузией Мюстофорана®и первым введением дакарбазина.

При одновременном назначении Мюстофорана®и пероральных антикоагулянтов возможно взаимное усиление противосвертывающего действия. В данных случаях у пациентов следует регулярно контролировать показатели свертываемости крови.

Комбинированный прием Мюстофорана®с фенитоином (а также фосфенитоином) повышает риск развития судорог, вследствие снижения абсорбции фенитоина в желудочно-кишечном тракте, либо повышения токсичности и снижения эффективности Мюстофорана®(за счет ускорения метаболизма в результате действия фенитоина или фосфенитоина).

Не рекомендуется одновременное назначение Мюстофорана®с живыми ослабленными вакцинами.

При одновременном назначении Мюстофорана®с иммунодепрессантами повышается возможность развития снижения иммунитета с риском лимфопролиферации.

Фармокинетического взаимодействия на этапе связывания с белками плазмы с цисплатином, дакарбазином и метоклопрамидом не отмечено.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре от 2°С до 8°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Срок хранения - 2 года.