Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

НАКЛОФЕН® (NAKLOFEN®) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 75 мг/3 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004844 от 13.12.2012 - Действующее
Раствор для инъекций 1 мл 1 амп.
диклофенак натрия 25 мг 75 мг

3 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
3 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата НАКЛОФЕН® создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Наклофен - нестероидный противовоспалительный препарат с обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Он ингибирует активность циклооксигеназы и тем самым угнетает синтез простагландинов. Во время лечения диклофенаком натрия снижение уровня простагландинов были обнаружены в моче, слизистой оболочке желудка и синовиальной жидкости.

Наклофен показан для лечения всех форм ревматических заболеваний и для облегчения и снятия симптомов различных видов боли.

Фармакокинетика

Распределение
Пик сывороточной концентрации достигается в течение 20-30 мин. Диклофенак натрия связывается с белками сыворотки крови, в основном с альбумином, на 99%, легко проходит в синовиальную жидкость, где концентрация достигается от 60 до 70% от сывороточного значения.

Через 3-6 ч после введения, концентрация активного вещества и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке крови. Диклофенак натрия выводится из синовиальной жидкости медленнее, чем из сыворотки.

Метаболизм и выведение

Биологический период полувыведения составляет от 1 до 2 ч. При легкой степени почечной или печеночной недостаточности это время остается без изменений.
Практически весь диклофенак натрия метаболизируется в печени, главным образом, путем гидроксилирования и метоксилирования. Около 70% диклофенака натрия выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Только 1% выделяется неизменном виде. Остальные метаболиты выводятся с желчью и калом.

У пожилых пациентов всасывание, распределение, метаболизм и выведение существенно не меняются.

Показания к применению

— воспалительные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, серонегативный спондилоартрит, хронический ювенильный артрит, другие артриты;

— дегенеративные заболевания суставов и позвоночника: артроз, спондилез;

— микрокристаллические артриты: подагра, псевдоподагра;

— внесуставной ревматизм: периатрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит;

— другие воспалительные и болезненные состояния мышечно-скелетной системы.

Как анальгетик Наклофен используется при травмах мягких тканей, после родов, если мать не кормит грудью, первичной и вторичной дисменорее, в стоматологии, после хирургических вмешательств, а также при почечной и желчной колике.

Режим дозирования

При выраженных болях вводят 3 мл (75 мг) внутримышечно 1 раз в сутки. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч. Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области, вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область.

Не рекомендуется смешивать с другими препаратами в одном шприце.

Переход на прием препарата внутрь (таблетки пролонгированного действия, кишечнорастворимые таблетки, капсулы, суппозитории) следует осуществлять как можно быстрее.

Парентеральное введение рекомендуется ограничить до 2-х дней.

Больным с почечной и печеночной недостаточностью Наклофен следует назначать с осторожностью.

Пациентам пожилого возраста Наклофен следует назначать в наименьшей эффективной дозе.

Нежелательные действия могут быть минимизированы назначением минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для облегчения или снятия болевого синдрома.

Побочное действие

Часто (от 1% до 10%): повышение активности трансаминаз, жжение в месте введения.

Нечасто (от 0.1% до 1%): анорексия, тошнота, боли в животе, диспепсия, метеоризм, диарея, запор, головная боль, головокружение.

Редко (от 0.01% до 0.1%): гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, язвы, перфорации, гематемезис, мелена, кровавый понос, желтуха, гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцеллюлярный, некроз, холестаз, депрессия, бессонница, усталость, беспокойство, возбудимость, сонливость, почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, гематурия, сыпь, экзантема, астма, включая диспноэ.

Очень редко (от 0.01%):

— кожный зуд, крапивница;

— неспецифический геморрагический колит, рецидивы или обострения неспецифического язвенного колита или болезни Крона;

— интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз;

— острая почечная недостаточность;

— протеинурия, гематурия;

— фоточувствительные реакции, анафилактические и анафилактоидные реакции (бронхоспазм, гипотензия, отек Квинке, включая отек лица, анафилактический шок);

— отеки, сердцебиение, боли в груди, гипертензия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ассоциированные с приемом НПВС.

Данные клинических и эпидемиологических исследований показывают, что использование диклофенака, в частности в высоких дозах (150 мг/день) и при длительном применении, связано с небольшим риском развития артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда, паралича).

— анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;

— афтозный стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, возникновение диафрагмаподобных стриктур в кишечнике, панкреатит;

— парестезии, расстройства памяти, дезориентация, судороги, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции, асептический менингит;

— затуманивание зрения, диплопия, нарушение слуха, шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений, цереброваскулярный инсульт;

— высыпания в виде пузырей, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, выпадение волос, пурпура, включая аллергическую пурпуру;

— молниеносный гепатит, печеночная недостаточность;

— васкулит, пневмонит.

С неизвестной частотой: галлюцинации, недомогание, образование инфильтрата, асептический некроз жировой ткани в месте, введения, абсцесс.

При возникновении тяжелых побочных действий лечение должно быть прекращено.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, на салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные препараты, которые проявляются, как бронхиальная астма, крапивница и ринит;

— обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из желудочно-кишечного тракта;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— беременность и период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Больным с печеночной недостаточностью Наклофен следует назначать с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

Больным с почечной недостаточностью Наклофен следует назначать с осторожностью.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста Наклофен следует назначать в наименьшей эффективной дозе.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

В период лечения в любое время может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией; причем далеко не всегда имеют место симптомы-предвестники этих осложнений или наличие анамнестических сведений о язвенном поражении.При развитии подобных осложнений у пациентов, принимающих диклофенак, лечение препаратом необходимо прекратить.

Лечение больных с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе необходимо проводить под тщательным наблюдением врача. Рекомендуется параллельное использование противоязвенных препаратов. Следует соблюдать осторожность при язвенном колите и болезни Крона в связи с риском их обострения.

Осторожность необходима также у больных с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, нарушением гемостаза, у пациентов с эпилепсией, а также у пациентов, одновременно принимающим антикоагулянты или фибринолитики.

Длительное применение диклофенака, хотя и очень редко, может привести к серьезным нежелательным последствиям со стороны печени, поэтому рекомендуется периодический контроль уровня ферментов печени. Не рекомендуется назначать препарат пациентам с печеночной порфирией (из-за опасности возникновения приступов порфирии).

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства.

При длительном применении препарата показан систематический контроль картины периферической крови.

У пациента, ранее не принимавшего диклофенак, в период лечения препаратом, могут в редких случаях развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.

Диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

При инфекционных заболеваниях, противовоспалительное и жаропонижающее действие диклофенака должно быть принято во внимание, поскольку симптомы этих заболеваний могут быть замаскированы.

При назначении НПВС одновременно с хинолоновыми антибактериальными препаратами возможно возникновение судорог.

Как и все препараты, используемые в пожилом возрасте, диклофенак также должен назначаться в минимальной эффективной дозе.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Соответствующий мониторинг и консультации необходимы для пациентов с историей артериальной гипертензии и / или легкой или умеренной сердечной недо- статочностью, так как задержка жидкости и отеки были зарегистрированы в связи с применением неселективных НПВС.

Применение диклофенака в высоких дозах (150 мг / сут) и при длительном применении может привести к увеличению риска развития артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт).

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, нестабильной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями, диклофенак должен назначаться после тщательного обследования. Тщательное обследование должно быть сделано до начала долгосрочного лечения также у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых нарушений (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Специальная информация о некоторых ингредиентах
3 мл (1 ампула) раствора Наклофен содержит 120 мг бензилового спирта. Препарат может вызвать токсические и анафилактоидные реакции у недоношенных, новорожденных и у детей в возрасте до 3-х лет.

В редких случаях метабисульфит может вызывать тяжелые аллергические реакции и бронхоспазм. Наклофен содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в дозе и по существу "свободен от натрия".

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: типичной клинической картины, свойственной передозировке, не существует. Возможно усиление побочных действий препарата.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Наклофена и:

— дигоксина, фенитоина или препаратов лития – может повыситься уровень содержания в плазме этих лекарственных средств;

— диуретиков и гипотензивных средств – снижает действие этих средств;

— калийсберегающих диуретиков – может вызвать гиперкалиемию;

— ацетилсалициловой кислоты и других НПВС или глюкокортикоидов – повышает риск возникновения побочных явлений;

— циклоспорина – может повыситься токсическое воздействие на почки;

— метотрексата в течение 24 ч до или после его приема – повышается концентрация метотрексата и усиливается его токсическое действие.

Диклофенак, в целом, не влияет наактивностьпероральных противодиабетических препаратов.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25оС в недоступном для детей месте.