Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

НАКЛОФЕН® (NAKLOFEN®) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту суппозитории рект. 50 мг: 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004842 от 09.10.2013 - Действующее
Суппозитории ректальные 1 супп.
диклофенак натрия 50 мг

5 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата НАКЛОФЕН® создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Наклофен - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Он ингибирует активность циклооксигеназы и тем самым синтез простагландинов, которые играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

Во время лечения Наклофеном, снижение уровня простагландинов были обнаружены в моче, слизистой оболочке желудка и синовиальной жидкости.
При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства Наклофена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Наклофен быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. Препарат оказывает значительный анальгетический эффект при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза.

Наклофен способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.

Наклофен также оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.

Фармакокинетика

Абсорбция

После ректального введения, диклофенак натрия всасывается быстро, достигает пиковой концентрации в сыворотке крови в течение 1 ч.
При использовании суппозиториев, прием пищи не влияет на сывороточные уровни диклофенака натрия.

Распределение

Связывание диклофенаканатрия с белками сыворотки крови, главным образом, сальбумином, составляет около 99%.

Диклофенак натрия легко проходит в синовиальную жидкость, где достигает 60 - 70% от значения сывороточной концентрации. Через 3 ч и до 6 ч, концентрации активного вещества и его метаболита в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке крови. Диклофенак натрия выводится из синовиальной жидкость медленнее, чем из сыворотки крови.

Метаболизм и выведение

Биологический период полувыведения составляет 1 - 2 ч.

При почечной или печеночной дисфункции легкой степени он остается без изменений.
Практически весь диклофенак натрия метаболизируется в печени, в основном, путем гидроксилирования и метоксилирования.

Около 70% диклофенака натрия выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Только 1% выводится в неизмененном виде. Остальные метаболиты выводятся с желчью и калом.

У пожилых пациентов всасывание, распределение, метаболизм и выведение существенно не меняются.

Показания к применению

— воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты, болевые синдромы со стороны позвоночника, ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;

— острый приступ подагры;

— посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком;

— приступы мигрени;

— гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная альгодисменорея и аднексит);

— в качестве дополнительного средства при тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженными болевыми ощущениями (фарингит, тонзиллит, отит).

Режим дозирования

Взрослые: лечение возможно только с одной формой препарата или с комбинацией, где общая суточная доза не должна превышать 150 мг. Пациентам, которые не переносят перорального применения назначают суппозитории в соответствующих дозах.
В начале лечения, Наклофен назначается в суточной дозе от 100 до 150 мг, в зависимости от тяжести заболевания, т.е. по 1 суппозиторию (50 мг) от 2 до 3-х раз в день.
Обычная поддерживающая доза составляет до 100 мг диклофенака натрия в день, т.е. по 1 суппозиторию 2 раза в день.
Суппозитории вводят в прямую кишку, по возможности глубоко.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе пациентам пожилого возраста.

При ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня Наклофен назначают перед сном, при этом суточная доза не должна превышать 150 мг.

При первичной альгодисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг.

В течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 200 мг/сут при необходимости. Препарат рекомендуется принимать при появлении первых симптомов. Лечение можно продолжать в течение нескольких дней, в зависимости от динамики клинических симптомов.

При приступе мигрени начальная доза составляет 100 мг. Препарат назначают при первых симптомах приближающегося приступа. Дополнительно, при необходимости, в тот же день можно применить суппозитории Наклофен в дозе до 100 мг.

Побочное действие

Часто (≥1/100, <1/10):

— головная боль, головокружение;

— тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм;

— задержка жидкости, отеки, артериальная гипертензия;

— сыпь.

Редко (≥1/10000, <1/1000):

— гиперчувствительность, анафилактические и псевдоанафилактические реакции (включая артериальную гипотензию и шок);

— сонливость;

— астма (включая диспноэ), бронхоспазм;

— гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или без нее, перфорация), проктит;

— гепатит, желтуха, нарушение функции печени;

— крапивница;

— отек;

— повышение уровня трансаминаз.

Очень редко (<1/10000):

— абсцесс в месте инъекции;

— тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз;

— ангионевротический отек (включая отек лица);

— дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства;

— парестезии, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство чувства вкуса, инсульт;

— расстройство зрения, нечеткость зрения, диплопия;

— звон в ушах, нарушение слуха;

— сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит;

— пневмонит;

— колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит, геморрой;

— фульминантный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность;

— буллезный дерматит, экзема, различные виды эритем, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Геноха-Шенлейна, зуд;

— острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата, салицилатам, к другим НПВП (с симптомами бронхиальной астмы, крапивницы, ринита);

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);

— воспалительные трещины, кровотечения аноректальной области;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— последний триместр беременности и период лактации;

— детский возраст до 14 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в III триместре беременности и в период лактации. В I и II триместрах беременности Наклофен назначают только в случаях крайней необходимости.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью.

Применение у пожилых пациентов

Препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе пациентам пожилого возраста.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 14 лет.

Особые указания

Побочные эффекты могут быть сведены к минимуму с помощью минимальной эффективной дозы короткой продолжительности, необходимой для облегчения или снятия симптомов.

Если пациенты с заболеваниями верхних отделов ЖКТ в анамнезе принимают диклофенак натрия, они должны находиться под тщательным контролем врача.

В этом случае рекомендуется одновременное применение противоязвенных препаратов.
Следует соблюдать осторожность при язвенном колите и болезни Крона, так как болезнь может повториться или усугубиться.

Необходимо назначать препарат с осторожностью у больных с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, при нарушениях гемостаза у пациентов с эпилепсией, порфирией и у пациентов, получавших антикоагулянты или фибринолитики.

Длительное применение диклофенака натрия очень редко может привести к серьезным нежелательным явлениям со стороны печени, поэтому рекомендуется периодический контроль активности ферментов печени.

При инфекционных заболеваниях должны учитываться противовоспалительное и жаропонижающее действия диклофенака натрия, поскольку они могут маскировать симптомы этих заболеваний.

Как и все препараты, у пожилых пациентов, диклофенак натрия следует также использовать в самых низких эффективных дозах.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Для пациентов с артериальной гипертензией и / или легкой до умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе, необходимы соответствующий мониторинг и консультации, так как были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеки, связанные с лечением неселективными НПВП. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака натрия, особенно в высоких дозах (150 мг в день) и при длительном лечении может быть связано с небольшим повышением риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Лечение диклофенаком натрия пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и /или цереброваскулярными заболеваниями следует рассматривать лишь после тщательного анализа. Особое внимание должно быть сделано до начала длительного лечения больных с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Беременность

В I и II триместрах беременности Наклофен назначают только в случаях крайней необходимости.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Пациентам, испытывающим во время приема Наклофена головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушения зрения, не следует водить автомашину или управлять механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление желудочно-кишечных, почечных, печенечных побочных действий (тошнота, рвота, боли в эпигастрии, головокружение, шум в ушах и раздражительности, могут возникать кровавая рвота, мелена, нарушение функции печени, нарушения сознания, угнетение дыхания, судороги и почечная недостаточность).

Лечение: не существует специфического антидота. Лечение симптоматическое. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение Наклофена с препаратами лития, дигоксина может приводить к увеличению концентрации лития, дигоксина в плазме крови.

Совместное назначение диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол) может привести к значительному увеличению пиковой концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет ингибирования метаболизма диклофенака.

При применении Наклофена с некоторыми диуретиками, снижается диуретический эффект.

Применение Наклофена скалийсберегающими диуретиками может повышать содержание калия в крови.

Совместное применение Наклофена с ацетилсалициловой кислотой, другими НПВП повышает риск развития побочных действий.

Повышает нефротоксичность циклоспорина при одновременном применении с Наклофеном.

Применение Наклофена с метотрексатом повышает токсичность метотрексата.

Совместное применение Наклофена с антигипертензивными средствами снижает их эффективность.

Диклофенакнатрия не оказывает никакого влияния на активность пероральных противодиабетических препаратов.

Одновременное применение диклофенака и колестипола или холистерамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60% соответственно..

Препараты, стимулирующие ферменты, такие как рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и другие, способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок хранения - 4 года.