Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

НАКОМ (NAKOM)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: LEK PHARMACEUTICALS, d.d. (Словения)
Активные вещества: леводопа + карбидопа
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 250 мг+25 мг: 100 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№016121 от 07.05.2010 - Действующее
Таблетки 1 таб.
леводопа 250 мг
карбидопа 25 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата НАКОМ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Симптомы болезни Паркинсона связаны с исчерпыванием допамина в полосатом теле головного мозга. Леводопа, метаболический предшественник допамина, усиливает дофаминергическую передачу и ослабляет симптомы за счет превращения ее в допамин путем декарбоксилирования в головном мозгу.

После введения внутрь, леводопа быстро декарбоксилируется и превращается в допамин во внемозговых тканях, и лишь небольшое количество неизменённой леводопы достигает центральной нервной системы. Таким образом, требуются большие дозы леводопы с частыми интервалами, для адекватного лечебного действия.

Карбидопа, которая не проникает через гематоэнцефалический барьер, ингибирует внемозговое декарбоксилирование леводопы, что увеличивает количество леводопы, поступающей в головной мозг и ее превращение в допамин.

Поскольку ингибирующее декарбоксилазу действие карбидопы происходит только во внемозговых тканях, введение карбидопы вместе с леводопой делает её более доступной для поступления в головной мозг.

После совместного введения карбидопы и леводопы, уровень леводопы в плазме был значительно увеличен по сравнению с тем, который наблюдался при введении таких же доз только леводопы, в то время как уровни допамина и гомованилиновой кислоты, двух главных метаболитов леводопы, были значительно снижены.

Наком оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с просто леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда – после первой дозы. Наибольший эффект достигается в течение семи дней.

Фармакокинетика

Леводопа

Леводопа быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется. Несмотря на то что, образуются более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, адреналин, норадреналин, и в конце концов в дигидроксифенил-ацетиловую кислоту, гомованилиновую кислоту и ванил-миндальную кислоту, также в 3-0-метилдопу, присутствующую в плазме и цереброспинальной жидкости и значение которой не известно.

После приема внутрь натощак разовой дозы леводопы пациентами с болезнью Паркинсона, время достижения пиковой концентрации составляет 0,5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-7 ч. При пиковом уровне, 30% леводопы преобразуется в катехоламины, 15% в допамин и 10% в допу. Период полувыведения (Т ?) леводопы в плазме крови составляет около 50 мин. При совместном приеме карбидопы и леводопы, Т ? последнего удлиняется приблизительно до 1,5 ч. Метаболиты быстро экскретируются с мочой, в течение 2 ч выводится около 1/3 дозы. От 80 до 90% метаболитов в моче – это фенилкарбоксиловые кислоты, преимущественно гомованилиновая кислота. Через 24 ч 1-2% составляет допамин, а менее 1% – адреналин, норадреналин и неизменённая леводопа.

Карбидопа

После приема внутрь разовой дозы карбидопы здоровыми лицами и пациентами с болезнью Паркинсона, время достижения пиковой концентрации составлял 2-4 ч у здоровых лиц и 1,5-5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона. Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 ч и составляет 35%. После этого срока выделяются метаболиты, среди которых 14% альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и 10% альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3,4-дигидроксифенил-ацетон, другой – условно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет менее 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Не были обнаружены конъюгаты.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

Карбидопа увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови увеличивается примерно в 5 раз, а время поддержания терапевтических концентраций в плазме увеличивается от 4 до 8 ч. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

При приеме однократной дозы леводопы пациентами с болезнью Паркинсона, которые предварительно принимали карбидопу, время полувыведения для леводопы возрастало от 3 до 15 ч.

Концентрация леводопы увеличивается за счет карбидопы по крайней мере в 3 раза.

Концентрация допамина и гомованилиновой кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Показания к применению

— болезнь и синдром Паркинсона.

Режим дозирования

Оптимальную суточную дозу Накома устанавливают индивидуально в каждом конкретном случае. Таблетки содержат карбидопу и леводопу в соотношении 1:10. В процессе лечения может потребоваться коррекция индивидуально подобранной дозы и частоты приема препарата.

Таблетку Накома можно разделить на две половины при минимальном усилии.

Обычная начальная доза

Доза подбирается врачом индивидуально в соответствии с реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата составляет ? таблетки, 1 или 2 раза в сутки. Однако, такая дозировка может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которая требуется пациенту. Поэтому, в случае необходимости добавляется ? таблетки каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Эффект наблюдается в первый же день, а иногда – после приема первой дозы. Оптимальный эффект достигается в срок до семи дней.

Перевод пациентов, лечившихся леводопой

Из-за того, что как лечебное, так и побочные действия возникают быстрее при применении Накома нежели леводопы, за пациентами необходимо внимательно наблюдать в период подбора дозировки. Непроизвольные движения возникают быстрее при лечении Накомом по сравнению с леводопой. Их появление может потребовать уменьшения дозировки Накома. У некоторых больных ранним признаком превышения дозировки может быть спазм век.

Следует прекратить лечение леводопой, по крайней мере, за 12 ч до начала приема Накома (за 24 ч при применении препаратов леводопы медленного высвобождения). Необходимо выбирать суточную дозу Накома, которая будет обеспечивать примерно 20% прежней суточной дозы леводопы.

Начальная доза у большинства пациентов, принимавших более 1500 мг леводопы, составляет 1 таблетку Накома 3 или 4 раза в сутки.

Поддерживающая терапия

Лечение должно быть индивидуальным и подобрано таким образом, чтобы получить желаемый результат от проводимой терапии. С целью оптимального ингибирования внемозгового декарбоксилирования леводопы должно быть применено не менее 70-100 мг карбидопы в день.

При необходимости дозу Накома можно увеличить на ? таблетки или 1 таблетку каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 таблеток в сутки. Опыт применения суточной дозы карбидопы, превышающей 200 мг, ограничен.

Рекомендуемая максимальная суточная доза

8 таблеток Накома в сутки (200 мг карбидопы и 2 г леводопы). Это примерно 3 мг/кг карбидопы и 30 мг/кг леводопы при массе тела пациента 70 кг.

Побочное действие

Побочные эффекты, наблюдаются у пациентов принимающих леводопу и кардидопу, вызваны центральным нейрофармакологическим действием допамина (включая хорееподобную, дистоническую и другие непроизвольные движения)

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: возбуждение, страх, спутанность сознания, слабоумие, депрессия с развитием или без развития суицидальных склонностей, дезориентация, расстройства сновидений, эйфория, галлюцинации, бессонница, повышение либидо, патологическая азартная игра, психологические приступы, включая бред и параноидное мышление, мания, летаргия, тревожные расстройства сильное эмоциональное возбуждение (с чувством тревоги и страха), сумеречное сознание и ступор, деменция, бурксизм (скрежет зубами во сне), маниакальное стремление к покупкам и тратам, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, неустойчивость походки, брадикинетическая хорея, судороги, головокружение, дистония, экстрапирамидальные и двигательные нарушения, потеря сознания, падение, онемение, парестезия, возбужденное состояние, сонливость, включая очень редкую дневную сонливость и приступы внезапного засыпания, обморок, боль в груди, астения.

В редких случаях - судороги, однако причинная связь с приемом препарата Наком не установлена.

Со стороны пищеварительной системы: горький вкус, чувство горечи во рту, ощущение жжения языка, сухость во рту, потемнение слюны, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, диарея, запор, диспепсия, дисфагия, икота, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, бруксизм, боли и чувство дискомфорта в животе, тошнота, гиперсаливация, рвота, анорексия, снижение или повышение массы тела, неумеренность в еде.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, сильное сердцебиение, артериальная гипертензия, ортостатические явления, включая приступы артериальной гипотензии, "приливы" крови к коже лица, приступообразное ощущение жара.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы: одышка, хрипота, возможно диспноэ.

Дерматологические реакции: возможны алопеция, сыпь, потемнение секрета потовых желез.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, энурез, потемнение мочи, гематурия, приапизм.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд, болезнь Шенлейн-Геноха.

Прочие: недомогание, отеки,диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы (спазм век), злокачественная меланома, злокачественный нейролептический синдром и др.

Со стороны лабораторных показателей: агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоцитопения, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, повышение содержания сывороточного креатинина, гиперурикемия, положительная проба Кумбса, гипергликемия, лейкоцитоз, бактериурия, эритроцитурия.

Препараты, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;

— одновременный прием неселективных ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);

— закрытоугольная глаукома;

— меланома или наличие меланомы в анамнезе;

— кожные заболевания неизвестной этиологии;

— тяжелая печеночная и почечная недостаточность;

— беременность, период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Исследования показали, что периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе 70-100 мг в день. Пациенты, получающие меньшее количество карбидопы, могут испытывать тошноту и рвоту. В случае назначения Накома прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы должны быть подобраны заново.

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо наблюдение за сердечной деятельностью, с особенной тщательностью – при назначении первой дозы и в период подбора доз.

Пациентам с открытоугольной глаукомой препарат следует назначать с осторожностью и при условии, что внутриглазное давление постоянно контролируется во время лечения.

Поскольку как терапевтические, так и побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. В частности, Наком чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм.

Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на лекарственное средство.

Благодаря уменьшению определенных отрицательных эффектов, вызываемых препаратом леводопы, препарат Наком обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Препарат может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом. Наком должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

У пациентов, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, т.к. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, и таким образом, образуется большое количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Предполагается, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Пациенты, у которых наблюдались психозы требуют острожного подхода при подборе терапии.

Следует соблюдать меры предосторожности при одновременном назначении психотропных лекарственных средств и препарата Наком (смотрите раздел «Лекарственные взаимодействия»).

При внезапной отмене антипаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной креатинфосфокиназы. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома или его отмены, в особенности если пациент получает нейролептики.

Наком следует назначить с осторожностью пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы и лёгких, с бронхиальной астмой, судорогми в анамнезе, эпилепсией, с заболеваниями почек, печени и эндокринной системы или имеющим в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (из-за возможности кровотечения в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, в т.ч. сахарном диабете. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом рекомендуется периодический контроль за функцией печени, кроветворной, сердечно-сосудистой системы и почек.

Если требуется общая анастезия, то препарат Наком можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием Накома может быть возобновлен в обычной дозировке, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально.

При лечении болезни Паркинсона агонистами допамина, наблюдались - патологическая азартная игра, повышенная сексуальность и повышение либидо.

Меланома

Фармако-эпидемиологические исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона имеется более высокий риск (примерно от 5 до 12 раз) развития меланомы, чем у общей популяции. Неизвестно связан ли повышенный риск с болезнью Паркинсона или же другими факторами, такими как лекарственные препараты, которые применяются для лечения данного заболевания.

По названным выше причинам, рекомендуется регулярно делать осмотр пациентов для выявления меланом (при лечении препаратом Наком), периодически эти осмотры кожи должны проводиться квалифицированными специалистами (например, дерматологами).

Нарушения контроля импульсов

Должен проводиться регулярный мониторинг пациентов в отношении развития нарушений контроля импульсов. Необходимо предупредить пациентов и ухаживающих лиц о том, что поведенческие симптомы нарушений контроля импульсов, включая патологическую страсть к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, маниакальное стремление к тратам или покупкам могут появляться у пациентов, получающих лечение препаратами агонистами допамина и/или другими допаминергическими препаратами, содержащими леводопу, включая леводопу/карбидопу. Если такие симптомы развиваются, рекомендуется внесение коррекции в лечение.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и управления транспортных средств и движущихся механизмов в связи с возможной сонливостью и эпизодами неожиданного засыпания.

Передозировка

Симптомы: ранние признаки подергивания мышц, блефароспазм, артериальная гипертензия, увеличение частоты сердечных сокращений, спутанность сознания, возбуждение, бессонница, беспокойство.

Лечение: промывание желудка, тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Накома и следующих лекарственных препаратов:

Антигипертензивные препараты

У пациентов, получающих некоторые гипотензивные средства, добавление Накома вызывало симптоматическую ортостатическую гипотензию. Поэтому, в начале лечения Накомом может потребоваться корректировка дозы гипотензивного препарата.

Антидепрессанты

Прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 недели до приема Накома. При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением селективного ингибитора МАО-В) возможны нарушения кровообращения. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО. В результате этого, высока вероятность развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения. Имелись отдельные сообщения о побочных реакциях, включающие повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома.

Препараты железа

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

Другие лекарственные средства

При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином, средствами для ингаляционной анастезии, возможно увеличение риска развития нарушения сердечного ритма.

Антагонисты D2рецепторов допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы. Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления снижения терапевтического действия.

При одновременном применении Накома с препаратами лития повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций, с метилдопой – усиливаются побочные действия, с тубокурарином – повышается риск возникновения артериальной гипотензии, с селегилином – возможно развитие тяжёлой ортостатической гипотензии.

У некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, может быть нарушена абсорбция леводопы, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (витамина В6), который ускоряет метаболизм леводопы в допамин в периферических тканях.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок хранения - 3 года.