Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

НАЛГЕЗИН® (NALGESIN) инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 275 мг: 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 009798 от 13.12.2012 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальной формы, слегка двояковыпуклые.

1 таб.
напроксен натрия 275 мг

Вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, вода очищенная.

Состав оболочки: опадрай YS-1-4215 (индигокармин (Е132), титана диоксид (Е171), гипромеллоза, макрогол).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата НАЛГЕЗИН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.

Фармакологическое действие

НПВП. Обладает противовоспалительными, анальгезирующим и жаропонижающими свойствами. Основным механизмом действия является ингибирование циклооксигеназы, фермента, который участвует в образовании простагландинов. Как следствие, уровень простагландина в различных жидкостях организма и в тканях снижается.

Как и другие НПВП, Налгезин® может вызвать желудочно-кишечные микрокровотечения и эндоскопически подтвержденные повреждения пищеварительного тракта. Было установлено, что Налгезин® вызывает меньше повреждений, чем ацетилсалициловая кислота и индометацин, и больше, чем дифлунизал, этодолак, набуметон и сулиндак.

Как и другие НПВП, Налгезин® также ингибирует агрегацию тромбоцитов, но при применении в терапевтических дозах он оказывает незначительное влияние на время кровотечения. Налгезин® не влияет на функцию здоровых почек, только о нескольких нежелательных эффектах сообщалось у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

Налгезин® не усиливает урикозурического действия.

Фармакокинетика

После перорального приема, напроксен натрия гидролизуется в кислоте желудочного сока. Микрочастицы напроксена высвобождаются и быстро ра<> творяются в тонком кишечнике. Это приводит к ускоренному и полному по


глощению напроксена, поэтому эффективная для анальгетического действия концентрация в плазме крови достигается уже через 15 -20 мин. После однократной дозы напроксена натрия, пик концентрации в плазме Крови достигается в течении 1 -2 часов, а после однократной дозы напроксена - в течении 2-4 часов, в зависимости от заполненности желудка. Хотя пища снижает скорость абсорбции, это не уменьшает ее объема. Равновесная концентрация достигается после 5 доз, то есть в течении 2-3 дней. Плазменные уровни напроксена пропорционально увеличиваются при дозах до 500 мг. При больших дозах, они менее пропорциональны; из-за насыщенности белков плазмы, связывающих напроксен, клиренс креатинина также увеличивается. Распределение

При обычной дозе, концентрация напроксена в плазме крови находится в диапазоне от 23 мг / л до 49 мг / л. При концентрациях до 50 мг / л, 99% напроксена связывается с белками плазмы. При высоких концентрациях количество несвязанного активного вещества увеличивается и при концентрации 473 мг / л составляет 2.4%. Из-за экстенсивного связывания белков плазмы, объем распределения невелик и составляет лишь 0,9 л / кг массы тела. Метаболизм и выведение

Около 70%) активного вещества выделяется в неизменном виде, 60%> связывается с глюкуроновой кислотой или другими конъюгатами. Остальные 30% напроксена выводится в виде неактивного метаболита 6-диметил-напроксена.

Приблизительно 95% напроксена выводится с мочой и 5% с фекалиями. Период полураспада не зависит от дозы и концентрации в плазме крови и составляет 12-15 ч. Клиренс креатинина зависит от концентрации напроксена в плазме крови, вероятно, из-за увеличения несвязанных частиц активного вещества при более высоких концентрациях напроксена в плазме крови.

Показания к применению

— зубная и головная боль, боль в позвоночнике, постравматический и послеоперационный болевой синдром;

— профилактика и лечение мигрени;

— болевой синдром при гинекологических заболеваниях, менструальных болях, после введения ВМС и малых хирургических вмешательств;

— лихорадочный синдром при простудных и инфекционных заболеваниях;

— ревматические заболевания (ревматоидный артрит, хронический ювенильный артрит, артроз, анкилозирующий спондилит и подагра, внесуставной ревматизм).

Режим дозирования

Взрослые

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, во время еды.

Обычная суточная доза для облегчения боли колеблется от 550 мг до 1100 мг напроксена. Начальная доза составляет 550 мг, затем - по 275 мг каждые 6-8 ч.

У пациентов, которые переносят низкие дозы хорошо и не имеют желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе, суточная доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза 1650 мг (в случае чрезвычайно сильных болей), продолжительность лечения не более двух недель.

Начальная доза для жаропонижающего действия составляет 550 мг, затем - 275 мг каждые 6-8 ч.

Для профилактики мигрени рекомендуется по 550 мг 2 раза/сут. Если частота, интенсивность и продолжительность головных болей при мигрени не уменьшаются в течение 2 недель, прием препарата следует прекратить. При появлении первых признаков приступа мигрени пациент должен принять 825 мг, а затем еще одну дозу от 275 мг до 550 мг в течение 30 минут, если необходимо.

Для облегчения менструальных болей и спазмов, болей после введения ВМС, а также других гинекологических болей рекомендуемая начальная доза составляет 550 мг, затем - по 275 мг каждые 6-8 ч, пока не пройдет боль.

При острых приступах подагры начальная доза составляет 825 мг, затем - по 275 мг каждые 8 ч до прекращения приступа.

При ревматоидном артрите, артрозе и анкилозирующем спондилите обычная начальная суточная доза составляет от 550 мг до 1100 мг, разделенная на 2 приема: утром и вечером.

У пациентов с тяжелыми ночными болями или выраженной утренней скованностью, при переходе от высоких доз других противовоспалительных препаратов к напроксену, у пациентов с артрозом, у которых боль является основным симптомом, назначается начальная суточная доза от 825 мг до 1650 мг. Поддерживающая доза 550 мг-1100 мг, предпочтительно в 2 приема. Утром и вечером доза может быть не одинаковой, возможна ее коррекция в соответствии с имеющимися у пациента симптомами, при выраженности ночных болей - большая часть дается вечером, при преобладании утренней скованности - утром. Для некоторых пациентов допускается однократный прием всей суточной дозы (утром или вечером).

Нежелательные действия могут быть минимизированы назначением минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для облегчения или снятия болевого синдрома.

Побочное действие

Часто (> 1/100, <1 /10): запоры, боли в животе, тошнота, диспепсия, диарея, стоматит, головная боль, головокружение, сонливость, зуд, кожная сыпь, кровоподтеки, потливость, пурпура, шум в ушах, нарушение слуха, нарушение зрения, отеки, одышка, сердцебиение.

Нечасто (> 1/1000, <1/100): желудочно-кишечные кровотечения и/или перфорация желудка, рвота (в т.ч. кровавая), мелена, повышение печеночных ферментов, желтуха, депрессия, сновидения, нарушение концентрации внимания, бессонница, чувство слабости, мышечные боли, мышечная слабость, алопеция, фотодерматит, нарушения слуха, застойная сердечная недостаточность.

Предполагается, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим увеличением риска артериального тромбоза (например, риск развития инфаркта миокарда или инсульта).

Ниже приведены побочные действия, связанные с приемом НПВП.

Часто: жажда.

Нечасто: реакции гиперчувствительности, нарушение менструального цикла, гипертермия (озноб и лихорадка), клубочковой нефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз, эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофильный пневмонит.

Единичные случаи (не установлена их связь с применением препарата): апластическая анемия, гемолитическая анемия, асептический менингит, когнитивная дисфункция, эпидермальный некролиз, многоформная эритема, фотосенсибилизация, реакции, напоминающие кожную порфирию Тарда и буллезный эпидермолиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, язвенный стоматит, васкулит, ангионевротический отек, гипергликемия, гипогликемия.

При возникновении тяжелых побочных действий, лечение должно быть прекращено.

Противопоказания к применению

— наличие в анамнезе бронхоспазма, бронхиальной астмы, полипов носа, ринита, крапивницы, анафилактических или анафилактоидных реакций, связанных с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП;

— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— состояния после аорто-коронарного шунтирования;

— гиперкалиемия;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата, аспирину и к другим НПВП.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не рекомендуется применять при беременности. Так как напроксен выделяется в грудное молоко, не рекомендуется применять препарат в период лактации.

Особые указания

Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями, в особенности, с неспецифическим язвенным колитом или болезнью Крона (в т.ч. в анамнезе) принимающие Налгезин®, должны находиться под строгим медицинским наблюдением, потому что заболевание может обостриться. Серьезные нежелательные эффекты со стороны ЖКТ могут развиться без каких-либо предупреждающих симптомов.

Как и другие НПВП, кумулятивная частота серьезных нежелательных эффектов, желудочно-кишечных кровотечений или перфорации желудка линейно возрастают с продолжительностью лечения и применением больших доз препарата.

Противовоспалительное и жаропонижающее действие Налгезина должны быть приняты во внимание при инфекционных заболеваниях, потому что они могут маскировать клинические симптомы этих заболеваний.

Напроксен и его метаболиты выводятся, в основном, через почки путем клубочковой фильтрации, поэтому препарат следует принимать с большой осторожностью пациентам с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью, следует определять и контролировать клиренс креатинина во время лечения. Если клиренс креатинина является менее 20 мл/мин, Налгезин® не назначается.

С осторожностью следует применять препарат у больных с печеночной недостаточностью. При хроническом алкогольном и других формах цирроза печени, общая плазменная концентрация напроксена уменьшается, а плазменные концентрации несвязанного напроксена увеличиваются. Таким пациентам рекомендуется назначать более низкие эффективные дозы.

Пациентам с эпилепсией или порфирией принимать Налгезин® необходимо под строгим врачебным наблюдением.

Необходима осторожность (консультация с врачом) у пациентов с гипертонией и/или умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе. Такие симптомы, как задержка жидкости, гипертензия и отеки, о которых сообщались при лечении другими неселективными НПВП, могут привести к развитию сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эффектов. Предполагается, что использование некоторых НПВП (особенно в больших дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим увеличением риска артериального тромбоза (например, риск развития инфаркта миокарда или инсульта). Хотя данные показывают, что использование Налгезина (1 г/сут) может быть связано с низким риском, полностью его исключить нельзя. Следует оценить все риски перед назначением Налгезина пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устоявшейся ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями. Особое внимание должно быть уделено до начала долгосрочного лечения пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Нежелательные последствия могут быть минимизированы с помощью приема минимальной эффективной дозы и коротким курсом применения. Для пациентов пожилого возраста, Налгезин® следует назначать в минимальной эффективной дозе.

Следует избегать назначения Налгезина при серьезных ранениях и за 48 ч до планового хирургического вмешательства.

Таблетки Налгезин® содержат около 25 мг натрия. Это следует учитывать пациентам, которым показано ограниченное потребление соли.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможность развития таких побочных эффектов как головокружение, сонливость, усталость и нарушение зрения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, головокружение, шум в ушах, раздражительность, в более серьезных случаях - гематемезис, мелена, нарушение сознания, расстройства дыхания, судороги и почечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и других НПВП повышает риск развития побочных действий.

При одновременном приеме с антикоагулянтами Налгезин® снижает агрегацию тромбоцитов и удлиняет протромбиновое время.

Так как Налгезин® почти полностью связывается с белками плазмы, следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с гидантоином или производными сульфонилмочевины.

Налгезин® снижает натрийуретический эффект фуросемида, гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов.

При одновременном приеме с препаратами лития увеличивается концентрация лития в плазме.

Налгезин® уменьшает канальцевую секрецию метотрексата, в связи с чем возрастает риск развития его токсических эффектов.

Пробенецид увеличивает T1/2 напроксена, что приводит к увеличению концентрации напроксена в плазме.

При одновременном приеме с циклоспорином, другими НПВП повышается риск развития почечной недостаточности, особенно у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ.

Одновременный прием зидовудина и Налгезина увеличивает плазменные концентрации зидовудина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.