Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

НЕУЛАСТИМ (NEULASTIM)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: F.HOFFMANN-LA ROCHE, Ltd. (Швейцария)
Представительство: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ Лтд.
Активное вещество: пегфилграстим
Клинико-фармакологическая группа: Стимулятор лейкопоэза
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту р-р д/п/к введения 6 мг/0.6 мл: шприц-тюбик с иглой
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 012566 от 18.06.2014 - Действующее

Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный, почти без взвешенных частиц.

1 шприц-тюбик
пэгфилграстим 6 мг*

Вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная, сорбитол, полисорбат 20, раствор натрия гидроксида, вода д/и.

0.6 мл - шприц-тюбики с иглой для однократного применения (1) - коробки картонные.

* масса белковой части (при учете массы полиэтиленгликоля - 20 мг/мл).


Описание лекарственного препарата НЕУЛАСТИМ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году.

Фармакологическое действие

Человеческий гранулоцитарный колониестимулирующий фактор представляет собой гликопротеин, который регулирует продукцию и выброс нейтрофилов из костного мозга. Пэгфилграстим состоит из молекулы филграстима (рекомбинантного метионилированного человеческого Г-КСФ), и молекулы полиэтиленгликоля (ПЭГ), ковалентно связанной с N-окончанием метионина. Филграстим получают посредством рекомбинантной технологии при помощи Escherichia coli (штамм К12). Пэгфилграстим характеризуется пролонгированным действием в результате снижения почечного клиренса.

Пэгфилграстим регулирует образование и высвобождение нейтрофилов из костного мозга, заметно увеличивает количество нейтрофилов с нормальной или повышенной функциональной активностью (хемотаксис и фагоцитоз) в периферической крови в течение 24 ч и вызывает небольшое увеличение количества моноцитов и/или лимфоцитов. Г-КСФ стимулирует эндотелиальные клетки и может ускорять рост миелоидных клеток, включая злокачественные клетки, и некоторые немиелоидные клетки in vitro.

Однократное введение Неуластима после каждого цикла миелосупрессивной цитостатической терапии снижает продолжительность нейтропении и частоту возникновения фебрильной нейтропении.

Фармакокинетика

После однократного п/к введения время достижения Cmax пэгфилграстима 16–120 ч. Концентрация пэгфилграстима в сыворотке крови поддерживается в течение периода нейтропении после миелосупрессивной химиотерапии.

Выведение пэгфилграстима нелинейное, дозозависимое, насыщаемое. Клиренс, в основном, осуществляется нейтрофилами и снижается с увеличением дозы пэгфилграстима. В соответствии с саморегулирующимся механизмом клиренса, концентрация пэгфилграстима в сыворотке крови быстро снижается с началом восстановления числа нейтрофилов.

Учитывая клиренс с участием нейтрофилов, вероятно, что фармакокинетика пэгфилграстима не изменяется при почечной или печеночной недостаточности.

Фармакокинетика пэгфилграстима у пациентов старше 65 лет аналогична фармакокинетике у взрослых.

Показания к применению

— нейтропения и фебрильная нейтропения у пациентов, получающих интенсивную миелосупрессивную цитотоксическую химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, за исключением хронической миелоидной лейкемии и миелодисплатических синдромов (с целью снижения длительности нейтропении и частоты фебрильной нейтропении).

Режим дозирования

Взрослые пациенты старше 18 лет: п/к, 6 мг (1 шприц-тюбик) через 24 ч после проведения каждого цикла цитотоксической химиотерапии. Продолжительность и частота введения зависит от длительности химиотерапии.

Правила применения и обращения с препаратом

Шприц-тюбик с препаратом Неуластим предназначен только для однократного использования.

Препарат Неуластим представляет собой стерильный раствор без консервантов.

Перед введением раствор Неуластима следует осмотреть на наличие посторонних видимых частиц. Допускается введение только прозрачного и бесцветного раствора. Чрезмерное встряхивание может разрушить пэгфилграстим, сделав его биологически неактивным.

Перед инъекцией раствор в шприце следует согреть до комнатной температуры.

Любой неиспользованный препарат или его остатки следует уничтожить в соответствии с санитарными требованиями.

Препарат Неуластим можно хранить при комнатной температуре (не выше 30°С) в течение максимального однократного периода не более 72 ч.

Препарат Неуластим, подвергшийся воздействию комнатной температуры в течение более 72 ч, применять не следует.

Случайное воздействие отрицательных температур в течение однократного периода менее 24 ч не оказывает отрицательного влияния на стабильность Неуластима.

Побочное действие

Очень часто (>10%): слабые или умеренные боли в костях, которые, в большинстве случаев, проходят самостоятельно или купируются обычными анальгетиками, обратимое, слабое или умеренное клинически незначимое повышение уровня щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы.

Часто (>1%, <10%): артралгия, миалгия, боли в спине, конечностях и шее, боль в груди (некардиальная), лихорадка, головная боль, боль в месте инъекции, кашель, одышка, инфильтраты в легких, нарушение функции дыхания, респираторный дистресс-синдром, спленомегалия, боли в верхнем левом квадранте живота, обратимое, слабое или умеренное клинически незначимое повышение уровня мочевой кислоты.

Редко (<1%): анафилаксия, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, затруднение дыхания, гипотензия, эритема и гиперемия в начале или при последующем введении. Иногда возобновление лечения сопровождается рецидивом симптомов. При появлении серьезных аллергических реакций лечение следует прекратить. Также отмечались тошнота, синдром Свита (острый фебрильный нейтрофильный дерматоз), кожный васкулит, тромбоз сосудов.

Очень редко (единичные случаи): разрыв селезенки, лейкоцитоз.

Противопоказания к применению

— нейтропения при хроническом миелолейкозе и миелодиспластических синдромах;

— острый лейкоз;

— одновременное назначение с цитотоксической химио- и лучевой терапией;

— беременность;

— период кормления грудью;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к пэгфилграстиму, филграстиму, другим протеинам, синтезированным Escherichia coli, или к любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Противопоказан для детей
Особые указания

Лечение Неуластимом должно проводиться только под контролем онколога или гематолога, имеющих опыт применения Г-КСФ.

Неуластим не следует применять у больных с острым лейкозом, получающих миелосупрессивную химиотерапию, так как в данной группе пациентов безопасность и эффективность пэгфилграстима не изучались.

Г-КСФ может стимулировать рост миелоидных клеток, включая злокачественные клетки, in vitro, и похожие действия могут отмечаться в отношении немиелоидных клеток in vitro. Определенные злокачественные клетки имеют рецепторы к Г-КСФ. Нельзя исключать возможность того, что пэгфилграстим может действовать в качестве фактора роста в отношении любого типа опухоли.

Неуластим не следует применять в дозах, выше рекомендованных, с целью увеличения доз цитотоксической химиотерапии.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, получавшим высокодозную химиотерапию, в связи с тем, что безопасность и эффективность Неуластима у данной категории не изучались.

Кашель, лихорадка и одышка в сочетании с рентгенологическими инфильтративными изменениями, ухудшением функции легких и увеличением количества нейтрофилов могут служить признаками респираторного дистресс-синдрома взрослых (РДСВ). В таком случае, по усмотрению врача, Неуластим следует отменить и назначить соответствующее лечение.

Зарегистрированы отдельные случаи разрыва селезенки после применения гранулоцитарных колониестимулирующих факторов, некоторые – с фатальным исходом. Рекомендуется тщательно наблюдать за размерами селезенки у пациентов. Следует предусмотреть возможность разрыва селезенки у больных с жалобами на боль в верхней левой части живота или в верхней части левого плеча.

Монотерапия Неуластимом не исключает развития тромбоцитопении и анемии при продолжении миелосупрессивной химиотерапии в полной дозе. Рекомендуется регулярно определять число тромбоцитов и гематокрит.

У пациентов с серповидно-клеточной анемией лейкоцитоз является неблагоприятным прогностическим фактором, поэтому у таких пациентов необходимо регулярно осуществлять анализ крови и учитывать возможность развития спленомегалии и тромбоза сосудов.

Лейкоцитоз 100 ×109/л или более наблюдается менее чем у 1% больных, получающих Неуластим, носит временный характер и обычно наблюдается через 24-48 ч после введения препарата в соответствии с его фармакодинамическими эффектами. Каких-либо побочных явлений, непосредственно связанных с таким лейкоцитозом, не описано.

Безопасность и эффективность Неуластима у больных и здоровых доноров для мобилизации периферических стволовых клеток крови не оценивались.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований, позволяющих оценить влияние препарата на способность управлять транспортными средствами или механизмами, не проводилось.

Передозировка

Случаи передозировки не отмечены. При выявлении непреднамеренной передозировки Неуластима следует наблюдать пациента на предмет возникновения побочных реакций.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Цитотоксическая химиотерапия

Из-за возможной чувствительности быстро делящихся миелоидных клеток к цитотоксической терапии, Неуластим следует вводить через 24 ч после введения цитотоксических химиотерапевтических средств.

5-фторурацил (5-FU) или другие антиметаболиты.

Возможно потенциирование угнетения кроветворения in vivo. Взаимодействие с другими гемопоэтическими факторами роста и цитокинами неизвестно.

Возможность взаимодействия с литием, который также способствует высвобождению нейтрофилов, специально не исследовали. Нет подтверждения, что данное взаимодействие может быть опасным.

Безопасность и эффективность Неуластима у пациентов с отсроченной миелосупрессией, получавших химиотерапию, например, препаратами нитрозомочевины, не оценивалась.

Исследований, посвященных специфическому взаимодействию или метаболизму, не проводили.

Признаков взаимодействия Неуластима с другими лекарственными препаратами на настоящее время не зафиксировано.

Несовместимость

Неуластим не совместим с растворами натрия хлорида.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С; не замораживать. Срок годности - 3 года.