Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

НЕУРОКС (NEUROX)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекВозможно применение при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ГЛОБАЛ ФАРМ, СП ТОО (Казахстан)
Представительство: ГЛОБАЛ ФАРМ СП ТОО
Активное вещество: левофлоксацин
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 500 мг: 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№012180 от 15.04.2013 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе видны два слоя.

1 таб.
левофлоксацина гемигидрат 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмала гликолат, магния или кальция стеарат.

Состав оболочки: полиэтиленгликоль 6000, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата НЕУРОКС создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Неурокс® – антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина. Оказывает бактерицидное действие. Блокирует дезоксирибонуклеингиразу (ДНК-гиразу) и бактериальную топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов дезоксирибонуклеиновой кислоты, ингибирует биосинтез дезоксирибонуклеиновой кислоты.

Неурокс®активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов.

Чувствительные к левофлоксацину микроорганизмы (минимальные подавляющие концентрации МПК ≤ 2 мг/мл): Staphylococcus coagulase-negativemethi-S/I (метициллиночувствительные/-умеренно чувствительные), Staphylococcus aureusmethi-S (метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniaepeniI/S/R (пенициллиночувствительные/-умеренно чувствительные/-резистентные), Streptococcus pyogenes, Acinetobacter baumannil, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Haemophilus influenzaeampi-S/R (ампициллино-чувствиельные/-резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri Serratiamarcescens, Serratia spp, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Peptostreptococcus, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

К левофлоксацину устойчивы (минимальные подавляющие концентрации МПК ≥8 мг/л): Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureusmethi-R, Staphylococcus coagulase-negativemethi-R.Alcaligenes xylosoxidans, Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

Прием пищи оказывает небольшой эффект на всасывание левофлоксацина. После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Биодоступность левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100 %. Максимальная концентрация (Смах) в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 30-40%. После перорального приема в течение 3 дней по 500 мг левофлоксацина 1 раз в день, средние концентрации в тканях простаты составляют 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2,0 мкг/г, через 2 ч, 6 ч и 24 ч, соответственно. Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость. Широко распределяется в тканях организма, хорошо проникает в легочную ткань, слизистую оболочку бронхов, мокроту, половые органы.

Левофлоксацин подвергается метаболизму в очень малой степени, его метаболиты дезметил-левофлоксацин и N-оксид левофлоксацина составляют менее 5% дозы, выводящейся с мочой.

После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч. Менее 4% обнаруживается в кале в течение 72 ч.

Средняя концентрация в моче через 8-12 ч после однократной пероральной 500 мг дозы левофлоксацина составляет 200 мг/л.

Период полувыведения (Т?) составляет 6-8 ч.

Вместе со снижением почечной функции снижается выведение почками препарата, а период полувыведения увеличивается.

Показания к применению

— инфекции кожи и мягких тканей;

— острый синусит, средний отит;

— обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;

— осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей, урогенитальный хламидиоз, простатит;

— комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, по 250-500 мг 1-2 раза в сутки.Максимальная разовая доза – 500 мг, суточная – 1000 мг. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Для пациентов с нормальной функцией почек или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин) можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата:

Острый синусит 500 мг 1 раз в сутки 10-14 дней.

Обострение хронического бронхита 500 мг 1 раз в сутки 7-10 дней.

Внебольничная пневмония 500 мг 1 раз в сутки 7-14 дней.

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 250 мг 1 раз в сутки 7-14 дней.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей 500 мг 1-2 раза в сутки 7-14 дней.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей 250 мг 1 раз в сутки 3 дня.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая острый пиелонефрит 250 мг 1 раз в сутки 10 дней.

Хронический бактериальный простатит 500 мг 1 раз в сутки.

Неурокс®выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек требуется снижать дозу препарата. Соответствующая информация по этому поводу содержится в следующей таблице:

Клиренс креатинина 250 мг/24 час. 500 мг/24 час. 500 мг/12 час.
первая доза: 250 мг первая доза: 500 мг первая доза: 500 мг
50–20 мл/мин. затем: по 125 мг/24 ч затем: 250 мг/24 ч затем: 250 мг/12 ч
19–10 мл/мин. затем: по 125 мг/48 ч затем: 125 мг/24 ч затем: 125 мг/12 ч
< 10 мл/мин. (включая гемодиализ и ПАПД1 затем: по 125 мг/48 ч затем: 125 мг/24 ч затем: 125 мг/24 ч

1– постоянный амбулаторный перитонеальный диализ.

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Неурокс®таблетки рекомендуется продолжать не менее 48–78 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя. Если пропущен прием препарата, необходимо как можно скорее принять пропущенную дозу, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать Неурокс® принимать по схеме.

Побочное действие

Часто: тошнота, диарея, повышение уровня ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы).

Иногда:

— потеря аппетита, анорексия, рвота, боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор;

— зуд, сыпь и покраснение кожи;

— головокружение, головная боль, повышенная сонливость, раздражительность, бессонница,общая слабость;

— повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови;

— лейкопения, эозинофилия;

— размножение грибковой флоры и резистентных микроорганизмов.

Редко:

— крапивница, бронхоспазм, одышка;

— диарея с примесью крови, в том числе псевдомембранозный колит;

— приступы судорог, парестезия, тремор,психотическое состояние, депрессия, спутанность сознания, ажитация, тревожность;

— тахикардия, понижение артериального давления;

— тромбоцитопения, нейтропения, что может сопровождаться усилением кровоточивости;

— поражение сухожилий, в том числе тендинит, суставные и мышечные боли.

Очень редко:

отек Квинке, шок;

— лихорадка, анафилактические и анафилактоидные реакции могут развиваться уже после приема первой дозы, фотосенсибилизация, аллергический пневмонит;

— гипогликемия, особенно, у больных диабетом;

— нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности, нарушение обоняния, гипестезии, галлюцинации;

— гепатит, энтероколит, псевдомембранозный колит;

— острая почечная недостаточность, например, вследствие интерстициального нефрита;

— агранулоцитоз;

— сенсорная и сенсомоторная периферическая нейропатия.

В отдельных случаях:

— токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенс-Джонсона, экссудативная многоформная эритема;

— гипергидроз;

— удлинение интервала QT;

— рабдомиолиз;

— панцитопения, гемолитическая анемия;

— звон в ушах;

— желтуха, случаи некроза печенивплоть до угрожающей жизни острой печеночной недостаточности, в первую очередь у больных с тяжелым основным заболеванием;

— боль в спине, груди и конечностях;

— экстрапирамидальные симптомы и другие нарушения мышечной координации;

— гиперсенситивный васкулит;

— приступы порфирии у больных порфирией;

психические реакции с аутоагрессивным поведением, в том числе с суицидальными мыслями и действиями, галлюцинации.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к левофлоксацину и к другим хинолонам, а так же к вспомогательным веществам;

— эпилепсия;

— поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

— беременность и период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— нарушение функции почек: при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин, при нахождении на гемодиализе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.
Применение при нарушениях функции почек

Неурокс®выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек требуется снижать дозу препарата. Соответствующая информация по этому поводу содержится в следующей таблице:

Клиренс креатинина 250 мг/24 час. 500 мг/24 час. 500 мг/12 час.
первая доза: 250 мг первая доза: 500 мг первая доза: 500 мг
50–20 мл/мин. затем: по 125 мг/24 ч затем: 250 мг/24 ч затем: 250 мг/12 ч
19–10 мл/мин. затем: по 125 мг/48 ч затем: 125 мг/24 ч затем: 125 мг/12 ч
< 10 мл/мин. (включая гемодиализ и ПАПД1 затем: по 125 мг/48 ч затем: 125 мг/24 ч затем: 125 мг/24 ч

1– постоянный амбулаторный перитонеальный диализ.

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз.

Применение у пожилых пациентов
С осторожностью назначают пожилым людям, т.к. увеличивается вероятность нарушения функций почек.
Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью назначают пожилым людям, т.к. увеличивается вероятность нарушения функций почек.

Во время лечения рекомендуется избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения. При появлении фототоксических реакций следует прекратить лечение.

Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен в пожилом возрасте и у больных, применяющих кортикостероидные препараты. Необходимо строгое наблюдение за такими больными при назначении им Неурокса®. При подозрении на тендинит лечение следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение поражённого сухожилия (например, иммобилизацию).

Заболeвание, связанное с Clostridium difficile

Диарея, особенно, тяжёлая, персистирующая и/или с кровью, возникающая на фоне или после терапии таблетками Неурокс®, может быть одним из симптомов заболевания, связанного с Clostridium difficile, наиболее тяжёлой формой которого является псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит лечение таблетками Неурокс® нужно немедленно прекратить, больному незамедлительно начинают поддерживающую и специфическую терапию (например, пероральный ванкомицин). При этом клиническом состоянии противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Больные с предрасположенностью к судорогам

Таблетки Неурокс® противопоказаны больным с эпилепсией в анамнезе. Так же следует соблюдать осторожность в случае больных, склонных к судорогам, при одновременном лечении фенбуфеном и подобными, нестероидными противовоспалительными средствами или препаратами, понижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин.В случае конвульсивных судорог лечение Неуроксом® нужно прекратить.

Больные с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Больные с латентной или манифестирующей недостаточной активностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными хинолонами, поэтому следует соблюдать осторожность при применении Неурокса®.

Реакции повышенной чувствительности

Неурокс® может вызывать серьёзные реакции повышенной чувствительности, например, ангионевротический отек, вплоть до анафилактического шока. Больным следует незамедлительно прекратить лечение и обратиться к врачу.

Гипогликемия

При применении Неурокса®, может возникать гипогликемия, обычно, у больных сахарным диабетом, одновременно находившимся на лечении пероральными гипогликемическими средствами. Таким больным рекомендуется проводить строгий мониторинг уровня сахара в крови.

Психотические реакции

Рекомендуется соблюдать осторожность, при назначении Неурокса® больным с психозами или с психическим заболеванием в анамнезе.

В случае развития у больного психотических реакций препарат следует отменить.

Удлинение интервала QT

Нужно соблюдать осторожность при назначении Неурокс®, в случае больных с известными факторами риска удлинения интервала QT (врождённый синдром длинного QT, гипокалиемия, гипомагнезиемия, пожилой возраст, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Периферическая нейропатия

Если у больного появятся симптомы сенсорной и сенсомоторной периферической нейропатии, нужно отменить Неурокс®.

Нарушение гепатобилиарной функции

Случаи некроза печени были зарегистрированы в связи с приемом левофлоксацина, в частности, у больных с тяжёлым основным заболеванием, например, сепсисом. Необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу, если появятся признаки и симптомы болезни печени, такие как анорексия, желтуха, окрашивание мочи в тёмный цвет, зуд и болезненность живота.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с тем, что Неурокс®оказывает влияние на скорость психомоторных реакций, следует соблюдать осторожность при применении препарата лицам, управляющим транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог, удлинение интервала QT, тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Лечение: симптоматическое; провокация рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных. При необходимости - внутривенное введение изотонического раствора натрия хлорида. Специфического антидота не существует, не выводится путем диализа.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, угнетающие моторику кишечника, сукралфат, магний и алюминийсодержащие антацидные средства и соли железа снижают эффективность левофлоксацина (необходим 2-часовой перерыв между приемами). При одновременном применении с левофлоксацином фенбутен и другие нестреоидные противовоспалительные средства, теофиллин повышают судорожную готовность, глюкокортикоиды – риск разрыва сухожилий. Левофлоксацин увеличивает период полувыведения (Т1/2) циклоспорина, а циметидин и пробенецид замедляют его выведение. Поэтому лечение Неуроксом®следует проводить с осторожностью, особенно при нарушении почечной функции.

Лечение Неуроксом®в комбинации с антагонистом витамина К (например, с варфарином) может приводить к увеличению показателей коагуляционных тестов (протромбинового времени) и/или усилению кровотечения, вплоть до сильного. Следовательно, больным, получающим антагонисты витамина К, нужно регулярно контролировать уровень протромбина и проводить мониторинг протромбинового времени (ПВ).

Лекарственные препараты способные продлевать интервал QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды) следует применять с осторожностью при одновременном применении с Неуроксом®.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25оС.

Срок хранения - 5 лет.