Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

НЕВИГРАМОН® (NEVIGRAMON) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту капс. 500 мг: 56 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014088 от 03.06.2014 - Действующее

Капсулы размером № 0, с корпусом и крышечкой желтого цвета; содержимое капсул – гранулы желтовато-белого цвета.

1 капс.
налидиксовая кислота 500 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота.

Состав капсулы: краситель «хинолиновый желтый» (CI47005 Е 104), краситель «желтый солнечный закат» (CI15985 Е 110), титана диоксид (Е171), желатин.

56 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата НЕВИГРАМОН® создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Налидиксовая кислота является хинолоновым антибиотиком, способным к селективному ингибированию функции субъединицы ‘A’ фермента, называемого гираза, который играет центральную роль в синтезе бактериальной ДНК. Путем ингибирования функции гиразы налидиксовая кислота блокирует развитие двойной спирали ДНК или ее размещение в клетке, что приводит к разрушению бактерии. Оказывает бактерицидный эффект и характеризуется выраженной постантибиотической активностью. При низких концентрациях она проявляет свой эффект только в отношении пролиферирующих бактерий путем ингибирования репликации ДНК. Ее минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет от 5 до 75 мг/мл. У чувствительных бактерий она также эффективна при концентрациях <10 мг/мл. В ходе лечения возможно развитие резистентности микроорганизмов.

Налидиксовая кислота обладает выраженной антибактериальной активностью в отношении грамотрицательных бактерий, таких как Proteus mirabilis, P. morganii, P. vulgaris и P. rettgeri, Escherichia coli, Enterobacter (Aerobacter) и Klebsiella. Неэффективна против Pseudomonas spp. и грамположительных бактерий.

Фармакокинетика

Налидиксовая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, частично метаболизируется в печени и затем быстро выводится через почки вместе с метаболитом. Она достигает терапевтических концентраций только в почках и мочевых путях.

Неизмененная налидиксовая кислота появляется в моче вместе со своим активным метаболитом, гидроксил налидиксовой кислотой, которая характеризуется аналогичной антибактериальной активностью. Пиковая плазменная концентрация составляет 20-50 мг/мл через 2 ч после перорального приема 1 г налидиксовой кислоты натощак. Присутствие пищи замедляет всасывание. Период полувыведения из плазмы составляет 1-2.5 ч, связь с белками плазмы 93%. Пиковая концентрация активной налидиксовой кислоты в моче составляет в среднем 150-250 мг/мл. Налидиксовая кислота проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко в небольших количествах.

Показания к применению

— лечение неосложненных инфекций мочевых путей, вызванных грамотрицательными микроорганизмами.

Режим дозирования

Для взрослых и пожилых людей средняя суточная доза составляет 4 г (по 2 капсулы 4 раза в сутки) в течение 7-10 дней. В соответствующих случаях доза может быть снижена [по 1 капсуле 4 раза в сутки] в течение более двух недель (15 дней).

Следует учесть развитие бактериальной устойчивости в случае длительного лечения (более двух недель).

Почечная недостаточность: если клиренс креатинина больше 20 мл/мин, можно вводить обычную дозу. Если клиренс креатинина меньше 20 мл/мин, может быть введена половина обычной дозы.

Капсулы Невиграмон® следует принимать до или через 2 ч после приема пищи. Прием капсул во время или сразу после еды задерживает всасывание и уменьшает пиковую концентрацию в плазме (см.«Лекарственные взаимодействия»).

Побочное действие

Редко (≥1/10,000 <1/1000):

— тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия могут редко возникать, главным образом, у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;

— реакции гиперчувствительности такие как, ангионевротический отек, анафилактический шок и анафилактоидная реакция, крапивница;

— субъективные расстройства зрения без объективной патологии (чрезмерная яркость света, изменение цветовосприятия, трудность фокусировки, потеря зрения и диплопия). Данные расстройства обычно прекращаются при снижении дозы или прекращении лечения.

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным):

— реакции гиперчувствительности такие, как высыпания, зуд, эозинофилия, артралгия (неподвижность суставов, отек);

— метаболический ацидоз;

— сонливость, астения, головокружение, вертиго, головная боль, нарушение зрения, миалгия, парестезия. Токсический психоз (судороги и внутричерепная гипертензия) в случае существующих ранее предрасполагающих состояний (эпилепсия, болезнь Паркинсона, артериосклероз);

— боль в животе, тошнота, рвота, диарея, желудочно-кишечное кровотечение;

— холестаз;

— реакции светочувствительности, такие как эритема, буллезная сыпь под воздействием интенсивного солнечного света, симптомы, которых полностью исчезают через две недели или как минимум в течение 2 месяцев после прерывания лечения. Однако, при повторном воздействии солнечного света или при возникновении повреждения кожи от солнечного ожога буллезная сыпь может оставаться даже до 3-х месяцев после прекращения лечения;

— заболевание сухожилий, включая разрыв сухожилий.

В отдельных случаях:

— внутричерепная гипертензия у новорожденных и детей, сопровождающаяся выпячиванием переднего родничка, отеком зрительного нерва и головной болью;

— паралич шестого черепного нерва. Несмотря на то, что механизм действия данных реакций неизвестен, данные симптомы быстро исчезали без какого-либо последствия при прекращении терапии.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;

— печеночная или почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации <50 мл/мин);

— эпилепсия, болезнь Паркинсона, тяжелый церебральный артериосклероз;

— беременность и период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (может вызвать гемолиз) и порфирия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность налидиксовой кислоты во время беременности не была установлена. Налидиксовая кислота проникает через плаценту и была обнаружена в тканях развивающегося хряща в доклинических исследованиях. Налидиксовая кислота, принятая матерью, достигает высоких концентраций в крови новорожденного.

Следовательно, прием налидиксовой кислоты во время беременности противопоказан в связи с возможным фетотоксичным эффектом.

Налидиксовая кислота проникает в грудное молоко в небольшой степени, и, следовательно, прием препарата противопоказан во время периода грудного вскармливания. Если прием препарата обязателен, грудное вскармливание следует приостановить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Почечная недостаточность: если клиренс креатинина больше 20 мл/мин, можно вводить обычную дозу. Если клиренс креатинина меньше 20 мл/мин, может быть введена половина обычной дозы.

Применение у пожилых пациентов

Корректировка дозы не требуется.

Применение у детей

Согласно доклиническим исследованиям повреждение суставов, несущих нагрузку от веса тела, может произойти во время приема препарата в детском возрасте, и, следовательно, его прием противопоказан в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Согласно доклиническим исследованиям повреждение суставов, несущих нагрузку от веса тела, может произойти во время приема препарата в детском возрасте, и, следовательно, его прием противопоказан в возрасте до 18 лет.

В случае лечения, длительностью более 2 недель, следует регулярно проводить мониторинг числа форменных элементов крови, равно как и печеночных и почечных функций.

При возникновении внутричерепной гипертензии, психоза или других токсических признаков и симптомов, лечение следует прекратить.

Во время лечения следует избегать приема солнечных ванн. При возникновении светочувствительности лечение следует прекратить.

Резистентность к налидиксовой кислоте легко развивается во время длительного лечения (более двух недель).

Если лечение было неудачным или при возникновении рецидива лечение следует повторно оценить на основе результатов посевов и определения бактериальной резистентности. При развитии бактериальной резистентности к налидиксовой кислоте, это происходит обычно в течение 48 ч. Было отмечено развитие перекрестной резистентности с другими производными хинолона (оксолиновая кислота, циноксацин).

В случае почечной недостаточности может потребоваться корректировка дозы: пациенты с клиренсом креатинина >20 мл/мин могут принимать обычную дозу. Если клиренс креатинина <20 мл/мин, обычную дозу следует разделить пополам.

Воздействие на сухожилия: сообщалось о случаях заболевания сухожилий, включая их разрыв, в связи с приемом налидиксовой кислоты. При подозрении на тендинит лечение необходимо сразу прекратить.

Беременность и период лактации

Безопасность налидиксовой кислоты во время беременности не была установлена. Налидиксовая кислота проникает через плаценту и была обнаружена в тканях развивающегося хряща в доклинических исследованиях. Налидиксовая кислота, принятая матерью, достигает высоких концентраций в крови новорожденного.

Следовательно, прием налидиксовой кислоты во время беременности противопоказан в связи с возможным фетотоксичным эффектом.

Налидиксовая кислота проникает в грудное молоко в небольшой степени, и, следовательно, прием препарата противопоказан во время периода грудного вскармливания. Если прием препарата обязателен, грудное вскармливание следует приостановить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Могут возникнуть сонливость, головокружение и слабость; при возникновении подобных эффектов следует проинструктировать пациентов о необходимости избегания вождения и использования машин.

Передозировка

Симптомы: токсический психоз, судороги, внутричерепная гипертензия и метаболический ацидоз. Могут также возникнуть тошнота, рвота и заторможенность. Возникшие симптомы длятся в течение короткого периода времени, потому что налидиксовая кислота быстро выводится через почки.

Лечение: при возникновении признаков и симптомов передозировки следует обеспечить обильное питье и поддерживающую терапию (кислород и возможно искусственная вентиляция легких). В тяжелых случаях может также потребоваться введение противосудорожных средств.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного приема со следующими препаратами:

Тетрациклин, хлорамфеникол и нитрофурантоин (антагонистический эффект в связи с их бактериостатической активностью); оксолиновая кислота (возможность развития перекрестной резистентности); антациды, содержащие магний и алюминий (ингибируют абсорбцию препарата); мелфалан (возможность развития тяжелой желудочно-кишечной токсичности).

Требует осторожности одновременный прием со следующими препаратами:

Кумарин (налидиксовая кислота может усиливать эффект пероральных антикоагулянтов).Следует контролировать протромбиновое время и международное нормализованное отношение (МНО), и может потребоваться уменьшение дозы кумарина; пробенецид (снижает почечную экскрецию налидиксовой кислоты, таким образом, снижая эффективность препарата в отношении инфекций мочевых путей, и при этом повышая риск возникновения системных побочных эффектов).

Лабораторные анализы:

Препарат нарушает тест Фелинга (налидиксовая кислота может вызвать ложноположительные реакции в тестах мочи на глюкозу с использованием методов восстановления меди); препарат влияет на определение 17-кето и кетогенных стероидов в моче, при анализах, основанных на измерении ванилилминдальной кислоты в моче.

Если препарат принимают во время или сразу после еды его абсорбция может быть задержана, а его пиковая концентрация в плазме может понизиться.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок хранения - 3 года.