Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

НИПЕРТЕН® (NIPERTEN)

C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: KRKA, d.d. (Словения)
Представительство: КРКА Казахстан ТОО
Активное вещество: бисопролол
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018318 от 20.10.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гладкие на другой.

1 таб.
бисопролола фумарат (2:1) 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E171), тальк.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018316 от 20.10.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гладкие на другой.

1 таб.
бисопролола фумарат (2:1) 2.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E171), тальк.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018317 от 20.10.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гладкие на другой.

1 таб.
бисопролола фумарат (2:1) 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E171), тальк.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата НИПЕРТЕН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Нипертен® оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, Нипертен® уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает AV-проводимость и возбудимость.

При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

В начале применения препарата Нипертен® в первые 24 ч ОПСС увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 сут возвращается к исходному уровню, а при длительном применении - снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии терапевтический эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект препарата Нипертен® обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект препарата Нипертен® обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, Нипертен® оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь абсорбция составляет 80-90%, прием пищи не влияет на всасывание. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч. Биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь, прием пищи не влияет на биодоступность. Концентрации бисопролола в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг.

Распределение

Cвязывание с белками плазмы крови - около 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм и выведение

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T1/2 составляет 10-12 ч. Около 98% выводится почками, при этом 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% - с желчью.

Показания к применению

— артериальная гипертензия;

— ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения;

— хроническая сердечная недостаточность.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, утром натощак, не разжевывая, 1 раз/сут.

Артериальная гипертензия и ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения

Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Хроническая сердечная недостаточность

Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Нипертен® требует обязательного проведения специального периода подбора доз. Предварительные условия для начала терапии следующие:

— хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 недель;

— практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие 2 недели;

— лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (и сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости, сердечных гликозидов.

Лечение назначают в соответствии с указанной схемой подбора доз. Возможна индивидуальная реакция пациента на назначенную терапию, т.е. дозу можно увеличивать только в случае хорошей переносимости предыдущей дозы.

1 неделя 1.25 мг 1/2 таб. 2.5 мг 1 раз/сут
2 неделя 2.5 мг 1 раз/сут
3 неделя 3.75 мг 1 раз/сут
4-7 неделя 5 мг 1 раз/сут
8-11 неделя 7.5 мг 1 раз/сут
12 неделя и далее 10 мг 1 раз/сут в качестве поддерживающей терапии

Максимальная рекомендуемая доза препарата Нипертен® составляет 10 мг 1 раз/сут.

После начала лечения препаратом в дозе 1.25 мг (1/2 таб. 2.5 мг) пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости на ЭКГ, симптомов ухудшения хронической сердечной недостаточности).

Во время периода подбора доз или после него может произойти временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей базисной терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ), перед снижением дозы препарата Нипертен®. Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения для всех показаний

Терапия препаратом Нипертен® обычно является длительной.

Побочное действие

Очень часто (≥1/10): синусовая брадикардия; синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Часто (≥1/100 до <1/10): нарушение проводимости миокарда, ослабление сократимости миокарда; головокружение, головная боль; сухость слизистой оболочки полости рта, изменения вкуса, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея; проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); астения, повышенная утомляемость.

Нечасто (≥1/1000 до <1/100): нарушение AV-проводимости, сердцебиение, аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД; заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм; миастения, тремор, судороги (в т.ч. икроножных мышц); ортостатическая гипотензия; расстройства сна, депрессия.

Редко (≥1/10 000 до <1/1000): беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации; нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз); аллергические реакции (ринит, кожный зуд, сыпь, крапивница); изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), повышение билирубина, триглицеридов; нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз); гипергликемия (у больных инсулиннезависимым диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние; усиление потоотделения, гиперемия кожи; ослабление либидо, снижение потенции.

Очень редко (<1/10 000): парестезии в конечностях (у пациентов с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно); боль в груди; конъюнктивит; экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция; тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения; внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия; боль в спине, артралгия.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к бисопролола фумарату, другим бета-адреноблокаторам и другим компонентам препарата;

— шок (в т.ч. кардиогенный);

— коллапс;

— отек легких;

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— AV-блокада II и III степени;

— синоатриальная блокада;

— СССУ;

— выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);

— стенокардия Принцметала;

— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— артериальная гипотензия (систолическое АД до 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;

— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);

— поздние стадии нарушения периферического кровообращения;

— болезнь Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

— метаболический ацидоз;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, аллергических реакциях (в анамнезе), у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода или грудного ребенка.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении течения беременности или развития плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому применение препарата Нипертен® не рекомендуется женщинам в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин максимальная суточная доза - 10 мг.
Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей
Применение препарата противопоказано в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Особые указания

Не следует резко прерывать лечение препаратом Нипертен® и менять рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

Следует контролировать состояние пациентов, получающих Нипертен®: измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется провести исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Нипертен® может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку возможно усиление симптомов.

При сахарном диабете Нипертен® может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном применении с клонидином прием последнего может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен®.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял Нипертен® перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные препараты, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациентам, получающим такие сочетания лекарственных препаратов, требуется постоянное наблюдение врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию препаратом Нипертен® при развитии депрессии.

Не следует резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома отмены (тяжелой аритмии и инфаркта миокарда). Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Нипертен® следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. Симптоматическая терапия: при развившейся AV-блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты класса I A не применяются); при снижении АД - пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия бисопролола и вероятность снижения АД.

Препарат изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные препараты усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

Рифампицин уменьшает Т1/2 бисопролола.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.