Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

НОЛЬПАЗА® (NOLPAZA)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: KRKA, d.d. (Словения)
Представительство: КРКА Казахстан ТОО
Активное вещество: пантопразол
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор Н++-АТФ-азы. Противоязвенный препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/инъекций 40 мг: фл. 1, 5, 10 или 20 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020220 от 11.11.2013 - Действующее

Порошок для приготовления раствора для инъекций в виде лиофилизированной однородной пористой массы белого или почти белого цвета.

1 фл.
пантопразол натрия* 42.3 мг,
 что соответствует содержанию пантопразола 40 мг

* эквивалентно 45.1 мг пантопразола натрия сесквигидрата.

Вспомогательные вещества: маннитол для парентерального использования, натрия цитрат дигидрат, натрия гидроксида раствор 1 М, вода д/и.

Флаконы бесцветного стекла (1) - коробки картонные.
Флаконы бесцветного стекла (5) - коробки картонные.
Флаконы бесцветного стекла (10) - коробки картонные.
Флаконы бесцветного стекла (20) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата НОЛЬПАЗА® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году.

Фармакологическое действие

Противоязвенный препарат, ингибитор Н++-АТФ-азы. Нольпаза® является замещенным бензимидазолом, подавляющим базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты в желудке.

Пантопразол преобразовывается в активную форму, которая подавляет активность фермента Н++-АТФ-азы париетальных клеток и блокирует заключительный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование секреции соляной зависит от дозы препарата.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированными с Helicobacter pylori, снижение секреции соляной кислоты повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам.

После в/в введения 80 мг пантопразола антисекреторный эффект достигает максимального уровня в течение 1 ч и сохраняется 24 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика не меняется после однократного или повторного в/в введения. В диапазоне дозы от 10 мг до 80 мг кинетика пантопразола в плазме крови остается линейной, как после приема внутрь, так и после в/в введения.

Распределение

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет приблизительно 98%. Vd - около 0.15 л/кг.

Метаболизм

Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь метаболизма - деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей конъюгацией с сульфатом; другие пути метаболизма включают окисление CYP3A4. Основным метаболитом как в плазме крови, так и в моче является десметилпантопразол, который связывается с сульфатом.

Выведение

Конечный Т1/2 составляет приблизительно 1 ч, клиренс - около 0.1 л/ч/кг. Метаболиты выводятся, в основном с мочой (приблизительно 80%), и около 20% - с калом. Т1/2 основного метаболита длиннее (приблизительно 1.5 ч), чем у пантопразола.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с недостаточностью функционального фермента CYP2C19 (примерно 3% европейского населения, так называемых медленных метаболизаторов), метаболизм пантопразола, вероятно, в основном, катализируется с помощью CYP3A4. После однократного применения пантопразола в дозе 40 мг AUC в плазме крови примерно в 6 раз выше у медленных метаболизаторов, чем у пациентов с функциональным ферментом CYP2C19 (быстрые метаболизаторы) и средние Cmax в плазме крови приблизительно на 60% выше.

Пациентам с нарушенной функцией почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) нет необходимости в снижении дозы пантопразола. Так же, как и у здоровых добровольцев, Т1/2 препарата у таких больных короткий. Незначительное количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что Т1/2 основного метаболита несколько увеличивается (2-3 ч), он выводится быстро и, таким образом, не накапливается в организме.

Хотя у пациентов с циррозом печени (класс А и В) Т1/2 пантопразола увеличивается до 7-9 ч и, соответственно в 5-7 раз увеличивается AUC, Cmax пантопразола в плазме крови повышается в 1/5 раза по сравнению с таковой у пациентов со здоровой печенью.

У пациентов пожилого возраста небольшое увеличение AUC и повышение Cmax по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.

Показания к применению

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния патологической желудочной гиперсекреции.

Режим дозирования

Препарат следует применять у взрослых по назначению врача.

Пантопразол следует вводить в/в только при отсутствии эффекта при пероральном применении препарата. Поэтому, как только появляется возможность для проведения пероральной терапии, в/в применение пантопразола следует прекратить и начать применение пантопразола внутрь в виде таблеток 40 мг.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Рекомендуемая доза - 1 флакон препарата Нольпаза® (40 мг)/сут в/в после приготовления соответствующего раствора (для струйного или капельного ведения).

Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния

При длительной терапии пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями рекомендовано применение препарата Нольпаза® в дозе 80 мг/сут. После этого доза может быть увеличена или уменьшена по необходимости, в зависимости от клинической картины.

При применении препарата в дозе 80 мг/сут следует разделить дозу на 2 введения. Если требуется быстрый контроль кислотности, начальная доза 2×80 мг (160 мг) пантопразола в/в достаточна для уменьшения секреции кислоты в диапазоне (<10 мЭкв/ч) в течение 1 часа у большинства пациентов.

Для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени не следует превышать ежедневную дозу пантопразола 20 мг (1/2 флакона пантопразола 40 мг).

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Опыт применения препарата в педиатрии ограничен, поэтому препарат Нольпаза® не рекомендуется для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Способ приготовления раствора

Для приготовления раствора для в/в введения порошок во флаконе растворяют в 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Готовый раствор следует вводить в/в струйно или, после смешивания с 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, в/в капельно через 2-15 мин после приготовления.

Приготовленный раствор следует использовать в течение 12 ч после приготовления.

В/в введение следует проводить на протяжении 2-15 мин.

Побочное действие

Часто (от ≥1/00 до <1/10): тромбофлебит в месте введения инъекции.

Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100): нарушения сна, головная боль, головокружение; тошнота, рвота, вздутие живота, сухость во рту, боли и дискомфорт, диарея, запоры; повышение активности ферментов печени (трансаминаз, ГГТ); экзантема, сыпь, зуд; астения, утомляемость, недомогание.

Редко (от ≥1/10 000 до <1/1000): реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции и анафилактический шок), крапивница, ангионевротический отек; гиперлипидемия, повышение содержания триглицеридов, холестерина; изменение массы тела; нарушение вкуса; депрессия; расстройства зрения; увеличение концентрации билирубина в крови; артралгия, миалгия; гинекомастия; повышение температуры тела; периферический отек; агранулоцитоз.

Очень редко (<1/10 000): тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения; нарушения пространственной ориентации (и все сопутствующие ухудшения).

Неизвестно: гипонатриемия, гипомагниемия; галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных пациентов, а также усугубление существующих симптомов); гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность; синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема; светочувствительность; интерстициальный нефрит.

Противопоказания к применению

— одновременное применение с атазанавиром;

— выраженные нарушения функции печени и почек;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к активному веществу, другим замещенным бензимидазолам, к любому из вспомогательных веществ.

Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени

Для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени не следует превышать ежедневную дозу пантопразола 20 мг (1/2 ампулы пантопразола 40 мг).

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Применение у детей
Опыт применения препарата в педиатрии ограничен, поэтому препарат Нольпаза® не рекомендуется для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания

У пациентов с печеночной недостаточностью, особенно во время длительного лечения, необходимо наблюдать за уровнем активности печеночных ферментов. В случае повышения активности ферментов печени в/в введение пантопразола следует прекратить.

Перед началом терапии следует исключить новообразование, т.к. применение пантопразола может сгладить симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.

Пациенту следует получить консультацию врача в следующих случаях:

— симптомы сохраняются в течение 2 недель;

— выраженная потеря массы тела (ненамеренная), анемия, желудочно-кишечное кровотечение, дисфагия, рецидивирующая рвота, рвота с кровью (в данных случаях требуется исключение новообразования);

— наличие язвы желудка, проведение хирургической операции на желудке в анамнезе;

— расстройство пищеварения, изжога, продолжающиеся более 4 недель;

— печеночная недостаточность, заболевания печени, желтуха;

— любые другие серьезные заболевания, которые отражаются на общем состоянии здоровья;

— пациенты в возрасте старше 55 лет с изменившейся симптоматикой или с вновь выявленными симптомами.

У пациентов с рецидивами симптомов нарушения пищеварения, изжогой в течение продолжительного времени рекомендовано регулярное наблюдение врача.

У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, требующими длительного лечения, пантопразол, как все препараты, снижающие уровень кислотности, может вызвать снижение абсорбции витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Данный фактор следует учитывать при лечении пациентов с факторами риска для абсорбции витамина В12 и у пациентов с соответствующими клиническими симптомами.

Снижение уровня рН повышает концентрацию условно-патогенных бактерий, присутствующих в ЖКТ. Лечение препаратами, снижающими кислотность, приводит к повышенному риску развития желудочно-кишечных инфекций, вызванными патогенными микроорганизмами, такими как Salmonella spp., Campylobacter spp.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Из-за вероятности возникновения головокружения и нарушения зрения следует воздержаться от управления транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: неизвестны.

Лечение: пантопразол посредством гемодиализа выводится не полностью. Рекомендовано проведение симптоматической и поддерживающей терапии признаков интоксикации.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пантопразола с препаратами, всасывание которых зависит от рН среды желудка, (например, эрлотиниб и некоторые противогрибковые препараты из группы азолов, такие как кетоконазол, итраконазол, позаконазол), возможно изменение абсорбции последних.

Одновременное применение пантопразола и атазанавира значительно уменьшает биодоступность последнего и, тем самым, снижает его эффективность.

При одновременном применении с фенпрокумоном или варфарином отмечены единичные случаи изменения МНО, поэтому пациентам, получающим кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон, варфарин) рекомендуется контроль протромбинового времени/МНО после начала терапии, завершения применения пантопразола или в случаях нерегулярного применения пантопразола.

Пантопразол имеет высокую химическую стабильность при нейтральном рН и низкий потенциал взаимодействия с системой цитохрома Р450, поэтому риск побочных реакций, вызванных взаимодействием препарата Нольпаза® с другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохром Р450, можно считать минимальным.

Исследования показали отсутствие клинически значимого взаимодействия препарата Нольпаза® с кофеином, карбамазепином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, пероральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол.

При одновременном применении пантопразола с антибиотиками, такими как кларитромицин, метронизадол, амоксициллин, клинически значимого взаимодействия не выявлено.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре на выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Приготовленный раствор следует хранить не более 12 ч.