Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

НОЛЬПАЗА® (NOLPAZA) таблетки инструкция по применению

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. кишечнорастворимой обол., 20 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020528 от 18.04.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-желтовато-коричневого цвета, овальной формы, слегка двояковыпуклые.

1 таб.
пантопразола натрия сесквигидрат 22.55 мг,
 что соответствует содержанию пантопразола 20 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон (тип В), натрия карбонат безводный, сорбитол (Е420), кальция стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза (2.4-3.6 mPas), повидон (К25), титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172), пропиленгликоль, кислоты метакриловой-этилакрилата сополимер (1:1) 30% дисперсия*, макрогол 6000, тальк.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

* 30% дисперсия кроме кислоты метакриловой-этилакрилата сополимера и воды содержит натрия лаурилсульфат (0.7% в пересчете на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат 80 (2.3% в пересчете на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. кишечнорастворимой обол., 40 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020529 от 18.04.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-желтовато-коричневого цвета, овальной формы, слегка двояковыпуклые.

1 таб.
пантопразол 40 мг,
 что соответствует содержанию пантопразола натрия сесквигидрата 45.1 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон (тип В), натрия карбонат безводный, сорбитол (Е420), кальция стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза (2.4-3.6 mPas), повидон (К25), титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172), пропиленгликоль, кислоты метакриловой-этилакрилата сополимер (1:1) 30% дисперсия*, макрогол 6000, тальк.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

* 30% дисперсия кроме кислоты метакриловой-этилакрилата сополимера и воды содержит натрия лаурилсульфат (0.7% в пересчете на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат 80 (2.3% в пересчете на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов.


Описание лекарственного препарата НОЛЬПАЗА® таблетки основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году.

Фармакологическое действие

Противоязвенный препарат, ингибитор Н++-АТФ-азы.

Нольпаза® - замещенный бензимидазол, который подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонные помпы париетальных клеток.

Пантопразол преобразовывается в свою активную форму в кислой окружающей среде париетальных клеток, где ингибирует фермент Н++-АТФ-азу и блокирует заключительный этап синтеза соляной кислоты в желудке. Ингибирование Н++-АТФ-азы зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам.

После приема препарата Нольпаза® внутрь антисекреторный эффект наступает через 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность возвращается к исходному уровню через 3-4 дня после окончания применения препарата.

У большинства пациентов устранение симптомов достигается в течение 2 недель. Как и при терапии другими ингибиторами протоновой помпы и блокаторами Н2-рецепторов, терапия пантопразолом уменьшает кислотность в желудке и, таким образом, обратимое увеличение гастрина. Пантопразол может воздействовать на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Пантопразол всасывается быстро, Cmax (для дозировки 20 мг - 1-1.5 мкг/мл, для дозировки 40 мг - 2-3 мкг/мл) в плазме крови достигаются примерно через 2- 2.5 ч после приема препарата внутрь и остаются постоянными после приема повторных доз. Абсолютная биодоступность составляет 77%, прием пищи не влияет на показатели AUC, Cmax в сыворотке и биодоступность. В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг кинетика пантопразола в плазме крови имеет линейный характер.

С белками плазмы связывается 98% пантопразола. Vd составляет около 0.15 л/кг.

Метаболизм и выведение

Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени.

Конечный Т1/2 составляет около 1 ч и клиренс около 0.1 л/ч/кг. В некоторых случаях Т1/2 может увеличиваться. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток Т1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта (подавление секреции соляной кислоты). Основной путь выведения метаболитов пантопразола (около 80%) - с мочой; оставшаяся часть выводится с калом. Основной метаболит, определяемый в плазме крови и в моче - десметилпантопразол, конъюгирует с сульфатом, Т1/2 которого лишь немного больше (примерно 1.5 ч), чем у пантопразола.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с нарушенной функцией почек (в т.ч. и у пациентов, находящихся на диализе) не требуется снижения дозы при применении пантопразола.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) Т1/2 продолжительнее (от 3 до 6 ч), AUC выше в 3-5 раз, а Cmax в плазме крови выше в 1.3 раза, по сравнению со здоровыми.

У пациентов пожилого возраста небольшое увеличение показателей AUС и Сmах (не имеют клинического значения).

После однократного применения пантопразола внутрь в дозах 20 мг или 40 мг у детей в возрасте 5-16 лет показатели AUC и Сmах находились в промежутке соответствующих показателей у взрослых.

Показания к применению

Для таблеток 20 мг

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше:

— симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

— для длительного лечения и профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита.

Взрослым:

— профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПВС, у пациентов с повышенным риском и нуждающихся в постоянном лечении НПВС.

Для таблеток 40 мг

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше:

— рефлюкс-эзофагит.

Взрослым:

— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, до еды. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, не следует разжевывать или раздавливать, их следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

У взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше рекомендуемая доза составляет 1 таб. (20 мг)/сут. Облегчение симптомов наступает обычно в течение 2-4 недель. Если этого времени недостаточно, излечение обычно наступает в последующие дополнительные 4 недели терапии. После купирования симптомов при их повторном появлении достаточно принимать препарат в дозе 20 мг 1 раз/сут в режиме "по-требованию".

Длительная поддерживающая терапия назначается в том случае, если при приеме "по требованию" не удается достичь желаемого облегчения симптомов.

Рефлюкс-эзофагит

Рекомендуемая доза составляет 1 таб. (40 мг)/сут. В отдельных случаях дозу можно удвоить (до 2 таб. по 40 мг/сут), особенно, когда нет клинического улучшения в ответ на другое лечение. Для лечения рефлюкс-эзофагита необходим 4-недельный курс лечения, в случае необходимости терапию продолжают еще 4 недели.

Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагита

Для длительного лечения рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг/сут с увеличением до 40 мг/сут при обострении. После исчезновения симптомов обострения доза может быть снижена снова до 20 мг/сут.

Профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПВС у пациентов с повышенным риском и нуждающихся в постоянном лечении НПВС

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20 мг/сут.

Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с двумя соответствующими антибиотиками

У пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, эрадикацию необходимо осуществлять посредством комбинированной терапии. При рассмотрении следует учитывать официальные национальные рекомендации в отношении бактериальной резистентности и надлежащего использования и назначения антибактериальных средств.

В зависимости от резистентности для эрадикации Helicobacter pylori могут быть рекомендованы следующие комбинации:

1) Нольпаза® по 40 мг 2 раза/сут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут;

2) Нольпаза® по 40 мг 2 раза/сут + метронидазол по 400-500 мг 2 раза/сут (или 500 мг тинидазола) + кларитромицин 250-500 мг 2 раза/сут;

3) Нольпаза® по 40 мг 2 раза/сут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут + метронидазол по 400-500 мг 2 раза/сут (или 500 мг тинидазола).

При комбинированной терапии эрадикации бактерии Helicobacter pylori, вторую таблетку препарата Нольпаза® следует принять за 1 ч до ужина.

Комбинированная терапия проводится в течение 7 дней и может быть продлена еще на 7 дней (общая продолжительность - до 2 недель). Для обеспечения заживления язвенных поражений показано дальнейшее лечение после рассмотрения рекомендаций по дозированию препарата при язве желудка и двенадцатиперстной кишки.

У пациентов с отрицательным результатом на Helicobacter pylori при монотерапии Нольпазой можно руководствоваться следующими принципами дозирования:

— для лечения язвенной болезни желудка рекомендуемая доза составляет 1 таб.(40 мг). В отдельных случаях дозу можно удвоить (до 2 таб. по 40 мг/сут), особенно, когда нет клинического улучшения в ответ на другое лечение. Для лечения язвы желудка обычно необходим 4-недельный курс лечения, в некоторых случаях, в течение следующих 4 недель.

— для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки рекомендуемая доза составляет 1 таб. (40 мг). При неэффективности дозу можно удвоить до 80 мг (2 таб. по 40 мг/сут). Заживление язвенных поражений двенадцатиперстной кишки обычно наступает в течение 2 недель, в некоторых случаях, в течение следующих 4 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией

Для длительного лечения пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими состояниями, связанными с повышенной желудочной секрецией, лечение следует начинать с применения препарата в дозе 80 мг/сут (2 таб. по 40 мг). После этого дозу можно увеличить или снизить по мере необходимости, в зависимости от уровня секреции соляной кислоты. При применении в дозе больше 80 мг/сут следует разделить дозу на два приема. Возможно временное увеличение суточной дозы пантопразола свыше 160 мг, но не следует применять дольше, чем необходимо на период адекватного контроля желудочной секреции.

Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний, связанных с повышенной желудочной секрецией, не ограничена и должна быть адаптирована в зависимости от клинической необходимости.

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг.

Нольпазу не следует применять в комбинированном лечении с антибиотиками для эрадикации бактерии Helicobacter pylori у пациентов с нарушениями функции печени умеренной и тяжелой степени и у пациентов с нарушениями функции почек.

Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек.

Побочное действие

Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100): нарушения сна, головная боль, головокружение; диарея, тошнота, рвота, вздутие живота и метеоризм, запоры, сухость во рту, боли в животе, дискомфорт; повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, ГГТ); сыпь, экзантема, зуд; переломы костей позвоночника, бедра и запястья; астения, недомогание и утомляемость.

Редко (от ≥1/10 000 до <1/1000): агранулоцитоз; реакции повышенной чувствительности (включая анафилактические реакции и анафилактический шок); гиперлипидемия, увеличение концентрации триглицеридов, холестерина; изменения массы тела, нарушение вкуса; депрессия; нарушения зрения, затуманенное зрение; повышение концентрации билирубина; крапивница, отек Квинке; артралгия, миалгия; гинекомастия; повышенная температура тела, периферический отек.

Очень редко (<1/10 000): тромбоцитопения, лейкопения; дезориентация (и все сопутствующие обострения).

Неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных): гипонатриемия, гипомагниемия; галлюцинации, спутанность сознания (особенно у генетически предрасположенных пациентов, а также обострение этих симптомов, если они существовали до начала лечения); гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность; синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема, фоточувствительность; интерстициальный нефрит.

Противопоказания к применению

— одновременное применение с атазанавиром;

— повышенная чувствительность к пантопразолу, замещенным бензимидазолам или вспомогательным компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Экспериментальные исследования свидетельствуют о репродуктивной токсичности пантопразола.

Препарат не следует применять при беременности, если нет необходимости.

Пантопразол выделяется с грудным молоком. На период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг.

Нольпазу не следует применять в комбинированном лечении с антибиотиками для эрадикации бактерии Helicobacter pylori у пациентов с нарушениями функции печени умеренной и тяжелой степени.

Применение при нарушениях функции почек

Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек.

Нольпазу не следует применять в комбинированном лечении с антибиотиками для эрадикации бактерии Helicobacter pylori у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у пожилых пациентов

Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей

Из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности не рекомендуется применение пантопразола у детей в возрасте младше 12 лет при рефлюкс-эзофагите, симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Данных о применении препарата пантопразола у детей и подростков в возрасте до 18 лет при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрадикации Helicobacter pylori, синдроме Золлингера-Эллисона, для профилактики эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных неселективными НПВС не имеется.

Особые указания

У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени во время лечения пантопразолом, особенно при длительном применении, следует регулярно контролировать уровень активности печеночных ферментов. В случае повышения активности печеночных ферментов лечение следует прекратить.

Применение пантопразола в дозе 20 мг следует ограничить для профилактики гастродуоденальных язв у пациентов, нуждающихся в продолжительном лечении НПВС и находящихся в группе повышенного риска развития желудочно-кишечных осложнений.

Повышенный риск следует оценивать в соответствии с индивидуальными факторами риска, например: пожилой возраст (>65 лет), язва желудка или двенадцатиперстной кишки, или кровотечение из верхних отделов ЖКТ в анамнезе.

При комбинированной терапии эрадикации Helicobacter pylori необходимо учитывать особенности одновременно принимаемых лекарственных препаратов.

При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря массы тела, повторные приступы рвоты, дисфагия, рвота с кровью, анемия или мелена), а также при наличии или подозрении на язву желудка, необходимо исключить злокачественную опухоль, поскольку прием пантопразола может маскировать симптомы и отсрочить тем самым постановку диагноза. Перед началом лечения следует исключить возможность злокачественного образования.

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы противопоказано.

Пантопразол, как и все препараты, блокирующие выработку соляной кислоты, может снижать всасывание витамина B12 (цианокобаламин) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12 или, если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.

При длительном лечении, особенно при лечении сроком более 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Пантопразол, как и все ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество бактерий, обычно присутствующих в верхних отделах ЖКТ. Лечение препаратом Нольпаза® может привести к увеличению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella spp. и Campylobacter spp.

Были отмечены случаи развития гипомагниемии тяжелой степени у пациентов, получавших лечение ингибиторами протонной помпы, такими как пантопразол, по крайней мере, 3 месяца, и, в большинстве случаев, в течение года. Могут возникать такие серьезные проявления гипомагниемии, как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, в некоторых случаях гипомагниемия может протекать без явных симптомов. У большинства пациентов гипомагниемия проходит после возмещения недостатка магния и прекращения лечения ингибиторами протонной помпы.

У пациентов, которым предстоит длительное лечение, или пациентам, принимающим ингибиторы протонной помпы одновременно с дигоксином или другими препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует проводить измерение содержания магния перед началом лечения ингибиторами протонной помпы и периодически во время лечения.

Применение ингибиторов протонной помпы, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени (>1 года), может незначительно увеличить риск перелома костей бедра, запястья и позвоночника, преимущественно, в пожилом возрасте или при наличии других общепризнанных факторов риска. Наблюдения показывают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. Частично это может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и в достаточной мере принимать витамин D и кальций.

Нольпаза® содержит сорбитол. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями (например, непереносимость фруктозы) не следует принимать этот препарат.

Использование в педиатрии

Из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности не рекомендуется применение пантопразола у детей в возрасте до 12 лет при рефлюкс-эзофагите, симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Данных о применении препарата пантопразола у детей и подростков в возрасте до 18 лет при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрадикации Helicobacter pylori, синдроме Золлингера-Эллисона, для профилактики эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных неселективными НПВС не имеется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения возможно развитие неблагоприятных побочных реакций, таких как головокружение и нарушения зрения. В таких случаях пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: проведение симптоматической терапии и детоксикационных мероприятий.

Лекарственное взаимодействие

Из-за глубокого и длительного подавления секреции желудочного сока пантопразол может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка, например, некоторые противогрибковые средства из группы азолов (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол) и другие лекарственные препараты (например, эрлотиниб).

Одновременное применение ингибиторов протонной помпы с атазанавиром и другими препаратами для лечения ВИЧ, всасывание которых зависит от значения рН, может привести к существенному снижению биодоступности последних и может снижать эффективность этих препаратов. Комбинированная терапия ингибиторами протонной помпы с атазанавиром противопоказана.

У пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты (например, фенпрокумон или варфарин), рекомендуется проводить контроль протромбинового времени/МНО в начале лечения, после завершения терапии или при нерегулярном применении пантопразола.

Карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и пероральные противозачаточные средства, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол, которые имеют такой же путь метаболизма, как и пантопразол, при одновременном применении не показали клинически значимого взаимодействия. Пантопразол не действует на активные вещества, метаболизирующиеся с помощью CYP1A2 (такие как кофеин, теофиллин), CYP2C9 (такие как пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (метопролол), CYP2E1 (этанол), не участвует в абсорбции дигоксина, связанной с Р-гликопротеином.

Пантопразол не взаимодействует с антацидами при одновременном применении.

Одновременное применение пантопразола с антибиотиками, такими как кларитромицин, метронидазол, амоксициллин, не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.