Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ОФЛОКСА® (OFLOXA®)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ГЛОБАЛ ФАРМ, СП ТОО (Казахстан)
Представительство: ГЛОБАЛ ФАРМ СП ТОО
Активное вещество: офлоксацин
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 200 мг: 10 или 100 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004047 от 02.12.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до кремоватого цвета, капсулообразной формы, с риской и гравировкой с одной стороны риски буквы "G", с другой — цифры "200".

1 таб.
офлоксацин 200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмала гликолат, магния или кальция стеарат, кальция карбоксиметилцеллюлоза.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 400 мг: 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-3-№ 015492 от 02.12.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до кремоватого цвета, капсулообразной формы, с риской и гравировкой с одной стороны риски буквы "G", с другой — цифры "400".

1 таб.
офлоксацин 400 мг

Вспомогательные вещества: крахмал, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмала гликолат, магния или кальция стеарат, кальция карбоксиметилцеллюлоза.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ОФЛОКСА® создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Офлокса®– антибактериальный препарат широкого спектра из группы фторхинолонов. Оказывает антибактериальное (бактерицидное) действие. Блокирует дезоксирибонуклеингиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов дезоксирибонуклеиновой кислоты, ингибирует биосинтез дезоксирибонуклеиновой кислоты. Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Cytobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemofilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp. Действует на грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. на стафилококки, устойчивые к метициллину). Умеренной чувствительностью к препарату обладают Enterococcus faecalis, Streptococcus pheumoniae, Pseudomonas spp., Legionella spp., Bacteriodes spp., Fusobacterium spp., Gardnerella vaginalis, Ureaplasma urealyticum, Brucella spp., M. tuberculosis. Анаэробная микрофлора (за исключением B. urealiticus) к препарату нечувствительна.

Фармакокинетика

После приема внутрь офлоксацин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность составляет 96%. Максимальная концентрация (Cmax) достигается через 1-2 ч, зависит от дозы. С белками плазмы крови связывается около 25%. Период полувыведения (Т1/2) независим от дозы 4,5 -7 ч. Офлоксацин проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), большинство органов и тканей, создает высокие концентрации в желчи, моче, слюне, мокроте, секрете предстательной железы. В печени (около 5%) превращается в N–оксид офлоксацина и диметилофлоксацин. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80-90%); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный клиренс составляет менее 20%).

Показания к применению

Лечение инфекционно–воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции дыхательных путей: острые, хронические или рецидивирующие инфекции дыхательных путей (бронхит), вызванные Haemophilus influenzae или другими грамотрицательными или мультирезистентными патогенными микроорганизмами, такими Staphylococcus aureus. Офлоксацин не рекомендуется в качестве первой линии терапии для лечения пневмококковой пневмонии. Streptococcus pneumoniae является наиболее частым возбудителем внебольничной пневмонии;

— инфекции мочевыводящих путей: острые или хронические инфекции нижних мочевыводящих путей; острые или хронические инфекции верхних мочевыводящих путей (пиелонефрит). Острая неосложненная гонорея. Негонокковый уретрит и цервицит;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— профилактика инфекционных заболеваний у больных с нейтропенией.

Режим дозирования

Назначают внутрь. Таблетки принимают целиком или после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Следует избегать совместного применения с антацидами. Интервал между приемом офлоксацина и антацидов должен составлять приблизительно 2 ч.

Дозы препарата Офлокса® и длительность лечения зависят от тяжести и вида инфекции, общего состояния больного и функции почек. Средняя суточная доза для взрослых – от 200 мг до 800 мг. Суточная доза более 400 мг должна быть разделена на две дозы, принимаемые через равные интервалы. Инфекция дыхательных путей: рекомендуемая доза для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами – 400 мг в день.

Офлоксацин не рекомендуется в качестве первой линии терапии при пневмококковой пневмонии, но в условиях, когда врач считает целесообразным использовать офлоксацин у пациентов с пневмококковой пневмонией, следует использовать дозу 800 мг в сутки. В этих случаях суточную дозу препарата следует назначать в 2 приема. Инфекции нижних дыхательных путей: 400 мг в день, при необходимости – 400 мг 2 раза в день. Инфекции нижних мочевыводящих путей: 200 – 400 мг, при необходимости 400 мг два раза в день. Неосложненная уретральная и цервикальная гонорея: разовая доза 400 мг. Негонококковый уретрит и цервицит: 400 мг в день в виде однократной или раздельных доз. Профилактика инфекций при нейтропении: 400 – 800 мг в день в течение до 2 мес в соответствии с требованиями. Инфекции кожи и мягких тканей: 400 мг два раза в день.

Пациентам с нарушениями функции почек рекомендуется корректировать дозировку в зависимости от показателей клиренса креатинина:

- если КК 50 – 20 мл/мин: 100 – 200 мг с интервалом между приемами в 24 ч;

- если КК менее 20 мл/мин или пациент находится на гемодиализе или перитонеальном диализе: 100 мг с интервалом между приемами в 24 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется не превышать суточную дозировку 400 мг.

Пациенты пожилого возраста: корректировка дозы не требуется, за исключением нарушений функции почек или печени, удлинения интервала QT.

Продолжительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя к препарату и клинической картиной. Лечение препаратом Офлокса, как для всех антибактериальных средств, следует продолжать еще минимум 48 – 72 ч после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. В большинстве случаев при острых инфекциях продолжительность курса лечения составляет 7 – 10 дней (кроме гонореи, при которой офлоксацин назначают однократно).

Побочное действие

Нечасто – более 1/1000, но менее 1/100 (более 0,1%, но менее 1%): грибковая инфекция, резистентность возбудителей, головокружение, головная боль, раздражение глаз, вертиго, кашель, назофарингит, боль в животе, диарея, тошнота, рвота, зуд, сыпь.

Редко – более 1/10000, но менее 1/1000 (более 0,01%, но менее 0,1%): психомоторное возбуждение, расстройства сна, бессонница, анафилактическая реакция*, анафилактоидные реакции*, отек Квинке, анорексия, психотические расстройства (галлюцинации), беспокойство, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия, сонливость, парастезии, нарушения вкуса и обоняния, нарушения зрения, тахикардия, гипотензия, одышка, бронхоспазм, энтероколит, иногда геморрагический, повышение активности печеночных ферментов (аминотрансфераз – АЛТ и АСТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ) и/или щелочной фосфатазы (ЩФ), гипербилирубинемия, крапивница, приливы, потливость, гнойничковая сыпь, тендинит, увеличение креатинина в сыворотке.

Очень редко -менее 1/10000 (менее 0,01%): анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, анафилактический шок*, анафилактоидный шок*, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия*, судороги*, экстрапирамидные симптомы, нарушения мышечной координации, шум в ушах, потеря слуха, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции фоточувствительности*, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может привести к некрозу кожи, артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (напр., Ахиллова сухожилия) может произойти в течение 48 часов с начала лечения и может быть двухсторонним, острая почечная недостаточность.

Единичные случаи (не могут быть оценены по имеющимся данным)*: агранулоцитоз, нарушение функции костного мозга, гипогликемия у диабетиков, получавших гипогликемические препараты, психотические расстройства, депрессии, сопровождающиеся опасным для пациента поведением, включая суицидальные мысли и попытки, желудочковые аритмии, включая torsadesdepointes(преимущественно, у пациентов с факторами риска удлинения QT), удлинение интервала QTна ЭКГ, аллергический пневмонит, тяжелая одышка, гепатит, который может быть тяжелым*, синдром Стивенса-Джонсона, генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь, рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, растяжение или разрыв мышц, острый интерстициальный нефрит, обострение порфирии.

* пострегистрационный опыт применения

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата, а также к другим фторхинолонам;

— эпилепсия;

— снижение порога судорожной готовности, в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных процессов центральной нервной системы;

— поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек рекомендуется корректировать дозировку в зависимости от показателей клиренса креатинина: если КК 50 – 20 мл/мин: 100 – 200 мг с интервалом между приемами в 24 ч; если КК менее 20 мл/мин или пациент находится на гемодиализе или перитонеальном диализе: 100 мг с интервалом между приемами в 24 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется не превышать суточную дозировку 400 мг.

Применение у пожилых пациентов
Пациенты пожилого возраста: корректировка дозы не требуется, за исключением нарушений функции почек или печени, удлинения интервала QT.
Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

После первого приема фторхинолонов возможна гиперчувствительность к препарату и аллергические реакции. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни шока, даже после первого приема. В этих случаях следует прекратить применение Офлокса® и начать соответствующее лечение.

Clostridium difficile -ассоциированные заболевания

Появление диареи, особенно в тяжелой, стойкой и/или кровавой форме, во время или после лечения Офлокса®, может быть симптомом псевдомембранозного колита. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить применение Офлокса® и незамедлительно начать соответствующую антибактериальную терапию (например, внутрь ванкомицин, тейкопланин или метронидазол). При возникновении этой клинической ситуации противопоказаны продукты, подавляющие перистальтику кишечника.

Тендинит, редко встречающийся при применении хинолонов, может иногда приводить к разрыву сухожилий, включая Ахиллово сухожилие. Пациенты пожилого возраста более склонны к тендиниту. Риск разрыва сухожилий может увеличиваться при совместном назначении с кортикостероидами. При подозрении на тендинит и выявлении первых признаков боли или воспаления лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено. Должно быть начато соответствующее лечение (например, иммобилизация).

Пациенты с нарушением функции почек. поскольку офлоксацин, в основном, выводится почками, у пациентов с почечной недостаточностью доза офлоксацина должна быть скорректирована (См. «Способ применения и дозы»).

Пациенты, предрасположенные к появлению судорог: в случае развития судорожных припадков следует прекратить лечение Офлокса®.

Удлинение интервала QT.

Cледует проявлять осторожность при применении фторхинолонов, включая Офлокса®, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: врожденный синдром удлинения интервала QT; лечение другими препаратами, удлиняющими интервал QT(антиаритмические препараты класса IAи III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики); некомпенсированные нарушения электролитного баланса крови (гипокалиемия, гипомагниемия); болезни сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пожилые пациенты и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Следует проявлять осторожность при применении фторхинолонов, включая Офлокса®, в этих популяциях.

Фотосенсибилизация: в период лечения Офлокса®, следует избегать прямого воздействия солнечного света и УФ-лучей (ртутно-кварцевые лампы, солярии).

Пациенты с психотическими расстройствами или психическими заболеваниями: Офлокса® должен использоваться с осторожностью. В случае появления психотических реакций, лечение Офлокса® должно быть прекращено и приняты соответствующие меры.

Пациенты с нарушениями функции печени: Офлокса® должен применяться с осторожностью. Сообщалось о случаях гепатита, который может привести почечной недостаточности (в том числе со смертельным исходом). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, при развитии признаков и симптомов болезни печени (анорексия, желтуха, потемнение мочи).

Антагонисты витамина К: из-за возможного увеличения показателей свертывания (PT/INR) и/или кровотечения у пациентов, получавших фторхинолоны, при применении Офлокса®, в том числе в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфаринами), необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови, в связи с лекарственными взаимодействиями этих препаратов.

Миастения: Офлокса® должен использоваться с осторожностью у пациентов с миастенией в анамнезе.

Гипотензия: возможно внезапное снижение артериального давления при совместном введении офлоксацина с гипотензивными препаратами. В таких случаях, или при одновременном применении с барбитуратами и анестетиками, должна контролироваться функция сердечно-сосудистой системы.

Вторичная инфекция: длительное введение Офлокса®, как и при лечении другими антибактериальными средствами, может привести к распространению устойчивых микроорганизмов. Следует проводить регулярно оценку состояния пациента. При возникновении вторичной инфекции, необходимо принять соответствующие меры.

Периферическая нейропатия. Сообщалось о развитии сенсорной или сенсорно-моторной периферической нейропатии у пациентов, получавших фторхинолы, включая офлоксацин. Применение Офлокса® должно быть прекращено, при появлении симптомов нейропатии, для предотвращения развития необратимого состояния.

Гипогликемия. При применении офлоксацина, как и всех хинолонов, сообщалось о развитии гипогликемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (глибенкламид) или инсулин. У таких пациентов рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями. При непереносимости глюкозы и галактозы или мальабсорбции галактозы (галактоземия), дефиците лактазы, не следует применять Офлокса®.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: со стороны центральной нервной системы, такие как спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и судорожные припадки, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта такие как тошнота и эрозии слизистой оболочки.

Лечение: симптоматическая терапия: промывание желудка, провокация рвоты, назначение активированного угля и гиперосмотических слабительных, выведение офлоксацина путем принудительного диуреза, мониторинг жизненно важных функций. Следует провести мониторинг ЭКГ, учитывая возможность удлинения интервала QT. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Антациды (препараты кальция и магния), железа сульфат, солевые слабительные, сукральфат, цинк содержащие препараты уменьшают всасывание и снижают активность Офлоксы® (интервал между приёмами должен быть не менее 2 ч.).

Препараты, удлиняющие интервал QT. Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен использоваться с осторожностью у пациентов, принимающим препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

При совместном введении офлоксацина и антикоагулянтов сообщалось о продлении времени кровотечения.

Возможно дальнейшее снижение порога судорожной готовности при одновременном введении фторхинолонов с другими препаратами, понижающими порог судорожной готовности, например, теофиллин.

Однако у офлоксацина отсутствуют фармакокинетические взаимодействия с теофиллином, в отличие от некоторых других фторхинолонов. Дальнейшее снижение порога судорожной готовности может также произойти при совместном применении с некоторыми нестероидными противовоспалительными препаратами. В случае судорожного припадка следует прекратить лечение офлоксацином.

Нестероидные противовоспалительные средства могут увеличить риск возникновения судорог.

Офлоксацин может вызвать незначительное увеличение концентрации глибенкламида в сыворотке при одновременном введении, в этом случае рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме.

В случае применения высоких доз хинолонов может произойти взаимное замедление выведения и увеличение концентраций в сыворотке крови при совместном введении с препаратами, которые выводятся почечными канальцами (пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат).

Влияние на лабораторные показатели: во время лечения офлоксацином исследования на опиаты или порфирины в моче может дать ложноположительные результаты. Необходимо подтвердить положительные результаты на опиаты или порфирин более специфическими методами.

Рекомендуется тщательный мониторинг показателей свертываемости крови у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К, из-за возможного увеличения эффектов производных кумарина.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25оС.

Срок хранения - 3 года.