Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться
> > ОФЛОКСИН р-р д/инфузий

ОФЛОКСИН (OFLOXIN) р-р д/инфузий инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/инф. 2 мг/1 мл: фл. 100 мл
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 015639 от 29.05.2015 - Действующее

Раствор для инфузий слегка желтовато-зеленого цвета, прозрачный, свободный от видимых механических включений..

1 фл.
офлоксацина гидрохлорид 220 мг,
 что соответствует содержанию офлоксацина 200 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат, вода д/и, хлороводородная кислота.

100 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ОФЛОКСИН р-р д/инфузий создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гидразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobаcter, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris- индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersiniа enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasmahominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuim, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum.

Офлоксин следует назначать на основании микробиологических исследований и оценки чувствительности микроорганизмов.

Фармакокинетика

После разовой 60-ти минутной внутривенной инфузии 200 мг офлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация составляет 2,7 мкг/мл; через 12 ч после введения концентрация равняется 0,3 мкг/мл. Равновесные концентрации достигаются после введения 4-х доз.

Средние пиковые и минимальные равновесные концентрации достигаются после внутривенного введения 200 мг офлоксацина каждые 12 ч в течение 7 дней и составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл, соответственно.

Офлоксацин широко проникает во многие жидкости и ткани организма, в том числе в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу, кожу. Офлоксацин подвергается частичному (5%) метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 20-25%. T1/2 офлоксацина равен 6-7 ч. До 80% принятого внутрь препарата экскретируется почками в неизмененном виде, небольшая часть активного вещества выводится также с калом.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 50 мл и менее) T1/2 офлоксацина увеличивается.

Показания к применению

— инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей (за исключением пневмококковых инфекций);

— инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит);

— инфекционно-воспалительные заболевания почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);

— инфекционно-воспалительные заболевания половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит, гонорея, хламидиоз) кроме сифилиса;

— инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит);

— инфекционно-воспалительные заболевания кожи, мягких тканей, костей;

— инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита);

— инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей на фоне кистозного фиброза, туберкулеза легких (вызванные микобактериями со смешанной резистентностью, в частности у ослабленных больных), в качестве средства комбинированной терапии с другими противотуберкулезными препаратами;

— шигеллез, сальмонеллез, диарея "путешественников";

— септические состояния, бактериемия;

— менингит.

Режим дозирования

Внутривенно капельно. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Внутривенное капельное введение начинают с однократной дозы 200 мг, которую вводят медленно в течение 30-60 мин. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

Инфекции мочевыводящих путей - 100 мг 1-2 раза в сутки, инфекции почек и половых органов - от 100 мг 2 раза в сутки до 200 мг 2 раза в сутки, инфекции дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекции брюшной полости, бактериальный энтерит, септические инфекции - 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза в сутки.В случае острой инфекции достаточной является длительность лечения в 7 – 10 суток. При улучшении состояния пациента следует перевести его на пероральный метод введения препарата при той же суточной дозировке.

Курс лечения Офлоксина зависит от типа и тяжести инфекции.

Длительность инфузии - 30 мин. Следует использовать только свежеприготовленные растворы. Офлоксин совместим со следующими растворами: физиологический раствор, растворы глюкозы 5 % и 10 %, раствора лактата Рингера, раствор Гартмана, 4,2 % раствор бикарбоната.

У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина (КК) 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки, или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. При КК менее 20 мл/мин разовая доза – 200 мг, затем - по 100 мг в сутки через день.

При гемодиализе и перитонеальном диализе - по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/сут.

Побочное действие

На основании данных клинических исследований, побочные явления можно ожидать примерно у 7% пациентов. Чаще всего они поражают желудочно-кишечную (около 5%) и нервную (около 2%) системы.

Часто (≥1/100 to<1/10): тошнота, рвота, боли в животе, диспептические явления, головные боли, головокружения, нарушения сна, беспокойство, кожные высыпания, зуд, крапивница, реакции в местах введения (боли, покраснения), флебиты.

Редко (≥1/10,000 to≤1/1,000): запор, потеря аппетита, вкусовые нарушения, суетливость, галлюцинации, сонливость, тремор (вызванный нарушением мышечной координации), парестезии, дисгевзия, паросмия, депрессии, повышение внутричерепного давления, повышение уровня печёночных ферментов (АСТ, АЛТ, АЛП), повышение билирубина, нарушения зрения (например: диплопия, нарушение цветоощущения), синкопэ (в связи с падением кровяного давления), тахикардия, лимфоцитоз, тромбоцитоз, удлинение протромбинового времени, нарушение функции почек, фотосенситивные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса -Джонсона, синдром Лайелла, васкулит, диспноэ, бронхоспазм, пневмония, анафилактический шок.

Крайне редко (≤1/10,000): многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции фоточувствительности, медикаментозная сыпь, пурпура, васкулиты (в исключительных случаях приводящие к некрозу кожи), дисбактериоз, суперинфекция, псевдосмембранозный колит, инфекционный энтероколит, потеря вкуса, холестатическая желтуха, гепатит, острая печеночная недостаточность, нарушения слуха, потеря слуха, анемия, лейкопения (в том числе агранулоцитоз) тромбоцитопения, панцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, острый интерстициальный нефрит, повышение сывороточного креатинина и содержания мочевины, снижение/ повышение уровня глюкозы, увеличение сывороточного холестерина и триглицеридов, мышечные боли и боли в суставах, надрывы сухожилий, боли и воспаления сухожилий.

В связи с применением антибиотиков, может развиться псевдомембранозный энтероколит (чаще всего вызванный Clostridium difficile). При малейшем подозрении на присутствие Clostridium difficile назначение офлоксацина должно быть немедленно прекращено. Препараты, ингибирующие перистальтику, в таких случаях не следует назначать.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к офлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда или к вспомогательным веществам препарата;

— эпилепсия или снижение порога судорожной готовности;

— патология центральной нервной системы (после черепно-мозговых травм, при воспалительных процессах ЦНС или после инсультов);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— беременность;

— период лактации;

— у пациентов с повреждением сухожилий в связи с приемом фторхинолонов в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями печеночной функции следует применять офлоксацин с осторожностью, поскольку возможно развитие повреждений печени. При применении фторхинолонов были зарегистрированы случаи молниеносных гепатитов, потенциально ведущих к летальному исходу (со смертельными случаями). Пациентов следует инструктировать относительно прекращения приема фторхинолонов в случае появления таких симптомов, как анорексия, желтушность, потемнение мочи, кожный зуд, или боли в животе.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина (КК) 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки, или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. При КК менее 20 мл/мин разовая доза – 200 мг, затем - по 100 мг в сутки через день.

При гемодиализе и перитонеальном диализе - по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/сут.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов и у женщин возможно наличие большей чувствительности относительно удлинения интервала QT. Следовательно, в таковых популяциях следует назначать фторхинолоны, в том числе Офлоксин, с особой осторожностью.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Пациенты с тяжелыми побочными реакциями на прочие хинолоны в анамнезе (например, тендиниты, тяжелые неврологические реакции) находятся в категории повышенного риска сходных реакций при приеме офлоксацина.

Офлоксацин не является препаратом первого выбора при пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами или ангине, вызванной бета – гемолитическим стрептококком.

Сообщалось о случаях возникновения гиперчувствительности и аллергических реакциях после первого введения фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать вплоть до жизнеугрожающих шоковых состояний, даже сразу после первого применения препарата. В данных случаях применение офлоксацина следует прервать и следует назначить адекватную терапию (например, противошоковую).

Сердечные расстройства

Следует действовать с осторожностью при назначении препаратов фторхинолонов, включая Офлоксин, пациентам с известными факторами риска по удлинению интервала QT, такими, например, как: Синдром удлиненного интервала QT; единовременное применение препаратов, удлиняющих интервал (например, антиаритмические средства классов 1А и 3, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства; некорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия); сердечные патологии (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

У пожилых пациентов и у женщин возможно наличие большей чувствительности относительно удлинения интервала QT. Следовательно, в таковых популяциях следует назначать фторхинолоны, в том числе Офлоксин, с особой осторожностью.

Вторичные инфекции

Применение антибиотиков, особенно пролонгированного действия, может приводить к пролиферации резистентных микроорганизмов. Следовательно, следует регулярно контролировать состояние пациентов. В случае появления вторичной инфекции следует предпринять адекватные меры.

Тендиниты

Тендиниты, которые редко встречаются, могут привести к разрывам сухожилий, особенно Ахиллова сухожилия. Риск возникновения тендинитов и разрыва сухожилий повышается у пожилых пациентов и при единовременном приеме кортикостероидов. Если подозревается возникновение тендинита, необходимо немедленно прекратить применение офлоксацина и начать адекватную терапию пораженного сухожилия (т.е. его иммобилизацию).

Пациенты с нарушениями почечной функции

Поскольку офлоксацин в основном выводится через почки, дозировку следует снижать у пациентов с нарушениями почечной функции.

Пациенты с нарушениями печеночной функции

У таковых пациентов следует применять офлоксацин с осторожностью, поскольку возможно развитие повреждений печени. При применении фторхинолонов были зарегистрированы случаи молниеносных гепатитов, потенциально ведущих к летальному исходу (со смертельными случаями). Пациентов следует инструктировать относительно прекращения приема фторхинолонов в случае появления таких симптомов, как анорексия, желтушность, потемнение мочи, кожный зуд, или боли в животе.

Пациенты с предрасположенностью к судорогам

Как и в случае с прочими хинолонами, офлоксацин следует применять с крайней осторожностью у пациентов, подверженных судорогам. Это включает в себя пациентов с патологиями ЦНС, пациентов, леченных фенбуфеном и прочими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) и препаратами, понижающими мозговой судорожный порог, такими, как теофиллин. В случае судорог лечение следует прекратить.

Заболевания, ассоциированные с Clostridium difficile

Диареи, в частности их тяжелые формы, неукротимые и / или кровавые во время или после лечения офлоксацином могут быть симптомом псевдомембранозного колита. В таком случае необходима отмена препарата и следует безотлагательно начать адекватную поддерживающую терапию и специфическую антибиотикотерапию (например, ванкомицин перорально). В данном клиническом случае противопоказаны препараты, ингибирующие перистальтику.

Гипогликемия

Как и в случае с прочими хинолонами, офлоксацин может вызывать гипогликемию, особенно у диабетиков, получающих единовременное лечение пероральными сахароснижающими препаратами (например, глибенкламид) или инсулином. У таковых пациентов рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Периферическая нейропатия

Сенсорная или моторно – сенсорная периферическая нейропатия, возможно – с быстрым началом, сообщалась у пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин. Офлоксацин следует отменить, если у пациента появляются симптомы нейропатии с целью предотвращения развития необратимых изменений.

Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе

У пациентов, получавших фторхинолоны, сообщалось о психотических реакциях. В некоторых случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей или социально – опасного поведения, включая попытки суицида, даже после однократного приема препарата. В случае развития таковых реакций необходима отмена препарата и применение необходимых мер. Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с психотическими расстройствами в анамнезе или у пациентов с психиатрическими заболеваниями.

Пациенты, получающие терапию антагонистами витамина К

Вследствие возможного повышения результатов коагулограммы и/или кровотечения у пациентов, леченных фторхинолонами, включая офлоксацин в комбинации с антагонистами витамина К (варфарин) следует отслеживать показатели свертываемости при одновременном приеме этих препаратов.

Злокачественная миастения

Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов со злокачественной миастенией в анамнезе.

Профилактика фотосенсибилизации

Во время лечения офлоксацином необходимо избегать нахождения на солнце или в зоне действия других источников ультрафиолета (солярии).

Пациенты с недостаточностью глюкозо – 6 – фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентной или диагностированной недостаточностью глюкозо – 6 – фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям, если они получают терапию фторхинолонами. Офлоксацин, следовательно, следует применять с осторожностью в данной категории пациентов.

Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, конвульсивные судороги, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Мониторинг ЭКГ в виду возможности развития удлинения интервала QT. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ эффективен. При форсированном диурезе усиливается выведение Офлоксина.

Лекарственное взаимодействие

Офлоксин несовместим с гепарином и маннитолом.

Одновременное применение офлоксацина с нестероидными противовоспалительными средствами или лекарственными средствами, снижающими порог судорожной активности, повышает вероятность появления судорог.

При одновременном введении офлоксацина с прокаинамидом возможно повышение уровня содержания прокаинамида в плазме. Одновременное применение этих препаратов возможно только на фоне тщательного контроля уровня содержания прокаинамида в плазме, ЭКГ-контроля и соответствующего подбора дозы прокаинамида.

При одновременном введении офлоксацина с антигипертензивными средствами или барбитуратами - возможно снижение артериального давления.

При одновременном введении офлоксацина с теофиллином, может снижаться скорость выведения теофиллина.

При одновременном введении высоких доз хинолонов и препаратов, которые выделяются путём тубулярной секреции (например, пробенецид, циметидин, фуросемид или метотрексат) повышается концентрация офлоксацина и ухудшается выделение хинолонов.

При одновременном введении с варфарином или его производными, необходим контроль протромбинового времени и других показателей свёртываемости крови.

Ввиду возможности развития гипергликемии или гипогликемии при введении офлоксацина больным, получающим гипогликемические препараты, лечение необходимо проводить на фоне тщательного контроля показателей уровня сахара в крови.

При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

Интерференция с лабораторными анализами: в процессе лечения офлоксацином возможны псевдоположительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре 10-25°С.

Срок хранения - 3 года.