Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ОНСАРТ (ONSART)

Владелец регистрационного удостоверения: ABDI IBRAHIM ILAC SANAYI VE TIC., A.S. (Турция)
Представительство: АБДИ ИБРАХИМ
Активное вещество: кандесартан
Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 16 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016093 от 21.05.2010 - Действующее

Таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
кандесартана цилексетил 16 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), лактозы моногидрат (гранулы), кальция карбоксиметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль микронизированный (PEG 8000), железа (III) оксид красный (E172), гидроксипропилцеллюлоза (HPC-M), магния стеарат.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 8 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016092 от 21.05.2010 - Действующее

Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
кандесартана цилексетил 8 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), лактозы моногидрат (гранулы), кальция карбоксиметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль микронизированный (PEG 8000), железа (III) оксид красный (E172), гидроксипропилцеллюлоза (HPC-M), магния стеарат.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ОНСАРТ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.

Фармакологическое действие

Антагонист рецепторов ангиотензина II. Ангиотензин II - основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1-рецепторы).

Онсарт - селективный антагонист АТ1-рецепторов. Кандесартан не ингибирует АПФ, который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

При артериальной гипертензии Онсарт вызывает дозозависимое длительное снижение АД. Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением ОПСС, без изменения ЧСС. Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, а также эффекта отмены (синдром "рикошета") после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы Онсарта обычно развивается в течение 2-х ч. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения. Онсарт, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 ч с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение Онсарта совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению гипотензивного эффекта. Совместное применение Онсарта и гидрохлоротиазида (или амлодипина) хорошо переносится.

Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов. Онсарт увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием Онсарта в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ< 40%), прием Онсарта способствовал снижению ОПСС и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме, а также снижению уровня альдостерона.

Фармакокинетика

Всасывание

Онсарт является пролекарством для перорального применения. Быстро превращается в активное вещество кандесартан посредством эфирного гидролиза при всасывании из пищеварительного тракта. Прочно связывается с АТ1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с пероральным раствором составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%. Сmax достигается через 3-4 ч после приема препарата. При увеличении дозы препарата в пределах рекомендуемых концентрация кандесартана повышается линейно. Прием пищи не оказывает значимого влияния на AUC, т.е. пища существенно не влияет на биодоступность препарата.

Распределение

Кандесартан активно связывается с белками плазмы (>99%). Vd составляет 0.1 л/кг. Кумуляция препарата в организме не наблюдается.

Выведение

Выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. T1/2 составляет приблизительно 9 ч. Общий клиренс составляет около 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс - около 0.19 мл/мин/кг. Почечная экскреция Онсарта осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При приеме радиактивно меченного кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится с мочой в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10% в виде неактивного метаболита.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры препарата не зависят от пола пациента.

У пожилых больных (старше 65 лет) Сmax и AUC увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако гипотензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении Онсарта не зависят от возраста пациентов.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Cmax и AUC Онсарта увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменяется по сравнению с больными с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Cmax и AUC увеличивались на 50% и 110% соответственно, а T1/2 увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC на 23%.

Показания к применению

— лечение эссенциальной артериальной гипертензии;

— лечение сердечной недостаточности у пациентов с систолической дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤40%) с целью снижения кардиоваскулярной смертности и уровня госпитализации пациентов вследствие сердечной недостаточности.

Режим дозирования

Онсарт следует принимать 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи. Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 8 мг 1 раз/сут. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг 1 раз/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения.

В случае если терапия Онсартом не приводит к снижению 1 раз/сут до оптимального уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.

Максимальная разовая доза -16 мг. Максимальная суточная доза -16 мг.

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия, тахикардия; редко - периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, гастроэнтерит; редко - тошнота, диарея, повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: редко - головокружение, головная боль, парестезии, депрессия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек, повышение уровня креатинина, гиперурикемия; редко - гематурия.

Со стороны обмена веществ: часто - гипергликемия, гипертриглицеридемия, гиперкалиемия; редко - гипонатриемия.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - боли в спине, артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, кожный зуд.

Противопоказания к применению

— тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз;

— тяжелые нарушения функции почек, пересадка почек в анамнезе;

— двухсторонний стеноз почечных артерий;

— хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального и митрального клапана;

— гиповолемия;

— гиперкалиемия;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Особые указания

Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, больные с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Назначение подобных препаратов сопровождается у этих больных резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже острой почечной недостаточностью.

Резкое снижение АД у больных с ишемической кардиопатией или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза, при использовании любых антигипертензивных средств, может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у лиц, деятельность которых связана с механизмами или управлением движущимися средствами, в связи с возможностью появления головокружения и повышенной усталости.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Онсарта с гидрохлоротиазидом, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом, клинически значимых лекарственных взаимодействий выявлено не было.

Совместное применение Онсарта с другими антигипертензивными средствами потенцирует гипотензивный эффект.

Сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, и другими средствами, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин) может приводить к развитию гиперкалиемии.

При сочетанном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.