Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ОРГАЛУТРАН® (ORGALUTRAN®) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печени

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекций 250 мкг/0.5 мл: шприцы 5 шт.
Рег. №: РК-ЛС-№ 015059 от 05.08.2014 - Действующее

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 шприц (0.5 мл)
ганиреликса ацетат 250 мкг

Вспомогательные вещества: маннитол, уксусная кислота ледяная 99%, натрия гидроксида р-р 1М, уксусной кислоты р-р 5%, вода д/и.

0.5 мл - шприцы одноразовые (1) - блистеры (5) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ОРГАЛУТРАН® создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Оргалутран® является конкурентным антагонистом рецепторов ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона), контролирует секрецию гонадотропинов (лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов), тормозит секрецию ЛГ и ФСГ гипофизом. Оргалутран®вызывает дозозависимое торможение секреции ЛГ и ФСГ гипофизом. В условиях отсутствия предварительной стимуляции, начало угнетения секреторной функции гипофиза наступает сразу после введения препарата и поддерживается в течение всего курса лечения. При многократном введении 0.25 мг препарата Оргалутран®женщинам-добровольцам, концентрация лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и эстрадиола в сыворотке крови снижалась примерно на 74 %, 32 % и 25 % в течение 4, 8 и 16 ч после инъекции, соответственно. Уровень гормонов в сыворотке крови возвращался к исходным значениям в течение двух дней после последней инъекции.

Средняя продолжительность применения Оргалутрана®в дозе 0.25 мг/сут для контролируемой стимуляции овуляции составляет 5 дней. При применении препарата Оргалутран®в дозе 0.25 мг/сут, частота преждевременного повышения уровня ЛГ (более 10 МЕ/л) с сопутствующим увеличением концентрации прогестерона (более 1 нг/мл) составляет 1.2 %, что сопоставимо с аналогичным показателем для агонистов ГнРГ. Иногда, еще до начала терапии Оргалутраном®, к 6 дню стимуляции яичников гонадотропными препаратами, у женщин с выраженной реакцией яичников наблюдалось повышение уровня ЛГ, но в дальнейшем этот факт существенно не влиял на клинические результаты. Секреция ЛГ у этих пациенток быстро подавлялась сразу же после первого введения препарата Оргалутран®.

Фармакокинетика

После однократного подкожного введения 0.25 мг препарата концентрация ганиреликса в плазме крови быстро повышается и достигает максимального уровня (Cmax) около 15 нг/мл в течение 1-2 ч (Tmax). Биодоступность при подкожном введении составляет около 91 %. В плазме крови и моче находится в основном в неметаболизированном виде, в фекалиях только в виде метаболитов. Метаболиты представляют собой маленькие фрагменты пептидов, образованные в результате энзиматического гидролиза ганиреликса. Период полувыведения составляет примерно 13 ч с клиренсом примерно 2.4 л/ч. Препарат выводится с калом (около 75 %) и мочой (около 22 %).

Фармакокинетические параметры ганиреликса после многократного подкожного введения препарата Оргалутран®(1 раз в день ежедневно) схожи с аналогичными показателями после однократного его введения.

При повторном введении в дозе 0.25 мг в сутки равновесная концентрация ганиреликса достигается в течение 2-3 дней и составляет 0.6 нг/мл.

Показания к применению

— лечение бесплодия (для предотвращения преждевременной овуляции у пациенток в период лечения, направленного на достижение контролируемой стимуляции овуляции) с использованием вспомогательных репродуктивных мероприятий.

Режим дозирования

Препарат Оргалутран®может назначаться только специалистом-гинекологом. Контролируемая стимуляция овуляции препаратом ФСГ может быть начата на 2 или 3 день менструального цикла. Оргалутран®(0,25 мг) начинают вводить на 6 день применения препарата ФСГ (в клинических исследованиях Оргалутран®был использован совместно с рекомбинантным фолликулостимулирующим гормоном - препаратом Пурегон®). В случае повышенной реакции яичников на стимуляцию, для предупреждения преждевременного повышения уровня ЛГ, лечение Оргалутраном®следует начинать с 5-го дня применения препаратов ФСГ. В случае медленного роста фолликулов введение Оргалутрана®можно начинать позднее 6-го дня применения препаратов ФСГ.

Инструкции по введению препарата

Оргалутран®предназначен для подкожного введения (предпочтительнее в бедро). Нельзя использовать раствор, если он непрозрачен или содержит посторонние примеси.

Оргалутран®и ФСГ должны вводиться приблизительно в одно и то же время. Препараты не должны смешиваться в одном шприце, и для их введения следует использовать разные участки тела.

Обработка участка введения

Вымойте руки с мылом. Обработайте место инъекции (участок кожи диаметром примерно 5 см вокруг того места, куда должна войти игла) при помощи тампона, пропитанного спиртом, и дайте высохнуть, по крайней мере, 1 мин.

Введение иглы

Удалите колпачок с иглы. Указательным и большим пальцами возьмите кожу в складку. Введите иглу в основание складки под углом 45 º к ее поверхности. После каждой инъекции меняйте место введения препарата.

Проверка правильного положения иглы.

Мягко потяните поршень на себя для того, чтобы проверить, правильно ли введена игла. В случае наличия крови в шприце, не вводите препарат, извлеките шприц, а к месту инъекции приложите тампон, пропитанный спиртом на 1-2 мин.

Начните введение препарата новым шприцем.

Введение раствора

Если игла расположена правильно, медленно надавите на поршень так, чтобы раствор был введен подкожно.

Извлечение шприца

Извлеките шприц и сразу же приложите спиртовый тампон, прижимая его к месту инъекции. Используйте шприц только один раз.

Ежедневное применение Оргалутрана®должно продолжаться до момента образования достаточного числа преовуляторных фолликулов. Окончательное созревание фолликулов может быть инициировано путем введения препарата человеческого хорионического гонадотропина (чХГ). Учитывая период полувыведения ганиреликса, интервал между инъекциями Оргалутрана®, также как и время между последней инъекцией Оргалутрана®и инъекцией чХГ, не должен превышать 30 ч, иначе может иметь место преждевременный пик ЛГ. Следовательно, при введении Оргалутрана® по утрам, его применение должно быть продолжено, в т. ч. включая и день введения чХГ. При назначении Оргалутрана® по вечерам последняя его инъекция должна быть сделана вечером дня, предшествующего дню введения чХГ.

Поддержку лютеиновой фазы следует проводить в соответствии с методикой, принятой в клинике лечения бесплодия.

Препарат при повторных курсах лечения следует использовать только после тщательной оценки степени потенциального риска и эффективности лечения.

Побочное действие

Очень часто (≥1/10): реакции в месте введения: покраснение, зуд, припухлость в месте инъекции, которые обычно исчезают через 4 ч после инъекции.

Редко (≥1/1 000 до <1/100): головная боль, тошнота, дисфория, недомогание.

Очень редко <1/10 000: реакции гиперчувствительности: сыпь, отёк лица, затруднённое дыхание.

Эффекты, возможные при стимуляции яичников любыми гонадотропинами: тазовая боль, вздутие живота, синдром гиперстимуляции яичников (СГСЯ), для которого характерны боль внизу живота, рвота, диарея, олигурия, внематочная беременность самопроизвольный аборт.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;

— повышенная чувствительность к ГнРГ или любому другому аналогу ГнРГ;

— почечная недостаточность;

— печёночная недостаточность;

— постменопаузальный период;

— беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печёночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

Особые указания

Упаковка данного лекарственного препарата содержит натуральный каучук, который может вызывать аллергические реакции (см. раздел «Форма выпуска и упаковка»).

Особое внимание необходимо уделять пациенткам с симптомами аллергии. В ходе постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях появления реакций гиперчувствительности даже после введения первой дозы Оргалутрана®(см раздел «Побочные действия»). В связи с отсутствием клинических данных, Оргалутран®не рекомендовано применять женщинам с тяжёлыми аллергическими заболеваниями.

Во время или после проведения стимуляции овуляции может возникнуть синдром гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Риск появления этого осложнения всегда следует учитывать при проведении стимуляции гонадотропинами.

При СГСЯ проводится симптоматическое лечение (постельный режим, внутривенное введение электролитных и коллоидных растворов, проведение гепариновой терапии).

Безопасность и эффективность применения препарата не была установлена в отношении женщин с массой тела менее 50 кг или более 90 кг.

Частота возникновения врожденных пороков развития после применения вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ) может быть незначительно выше, чем в общей популяции. Считается, что это незначительное увеличение связано с особенностями родителей (например, возраст матери, характеристики спермы) и с более высокой частотой оплодотворения после ВРТ. Нет указаний на то, что повышенный риск врожденных пороков развития связан с применением антагонистов ГнРГ во время ВРТ.

В ходе клинических исследований с участием более чем 1000 новорожденных, было показано, что частота врожденных пороков развития у детей, рожденных после лечения с использованием Оргалутран®, сравнима с показателями после лечения с использованием агонистов ГнРГ.

Важным является ранее ультразвуковое подтверждение того, что беременность является внутриматочной. Так как у пациенток с бесплодием в анамнезе, подвергающихся вспомогательным репродуктивным технологиям и в особенности ЭКО, часто имеются трубные нарушения, следовательно, повышен риск эктопической беременности.

Что делать, если было пропущено время введения препарата?

Нельзя вводить двойную дозу препарата для того, чтобы восполнить пропущенную инъекцию. Если пациентка вспомнила, что забыла сделать инъекцию препарата, то следует ввести препарат как можно скорее. Если задержка введения Оргалутрана®составляет более 6 ч. (т.е. интервал между введениями препарата более 30 ч), пациентке следует немедленно ввести препарат и как можно скорее проконсультироваться с врачом.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Не изучено.

Передозировка

Передозировка Оргалутрана®может привести к увеличению времени его действия. В этом случае введение Оргалутрана®должно быть (временно) прекращено и пациентке следует обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Сочетанное применение Оргалутрана®с другими лекарственными препаратами не исследовано в достаточной степени, поэтому нельзя исключать вероятность лекарственного взаимодействия. Следовательно, лечащий врач должен быть проинформирован о лекарственных средствах, которые принимала пациентка незадолго до начала лечения препаратом Оргалутран®или продолжает принимать параллельно с его назначением.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре от 2 °С до 30 °С в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке для защиты от света.

Срок хранения - 3 года.