Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ОКСИТОЦИН-РИХТЕР (OXYTOCINUM-RICHTER)

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан пожилым пациентам
Владелец регистрационного удостоверения: GEDEON RICHTER, Ltd. (Венгрия)
Представительство: ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Активное вещество: окситоцин
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 5 МЕ/1 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014562 от 23.07.2014 - Действующее
Раствор для инъекций 1 мл
окситоцин синтетический 5 МЕ

Вспомогательные вещества: уксусная кислота концентрированная (2.5 мг/1 мл), хлорбутанол (3 мг/1 мл), этанол 96% (0.05 мл/1 мл), вода д/и.

1 мл - ампулы (5) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ОКСИТОЦИН-РИХТЕР создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Клинико-фармакологические свойства Окситоцин-Рихтер сходны со свойствами эндогенного окситоцина задней доли гипофиза. Мускулатура матки содержит чувствительные к окситоцину рецепторы семейства G-протеинозависимых рецепторов. Окситоцин-Рихтер вызывает сокращение гладкой мускулатуры матки, увеличивая внутриклеточную концентрацию кальция, имитируя, таким образом, родовые схватки при нормальной, спонтанной сократительной деятельности матки и временно препятствуя кровотоку в матке.

С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание шейки матки. По мере развития беременности количество рецепторов к окситоцину и чувствительность матки к нему возрастают и к концу беременности достигают своего максимума. В определённых количествах окситоцин способен усилить сократительную способность матки до уровня, характерного для самопроизвольной родовой деятельности вплоть до тетанического состояния.

Окситоцин вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам грудной железы, и тем самым способствует выделению молока.

Воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, окситоцин вызывает вазодилатацию, увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головного мозга. При этом АД остаётся обычно неизменным; однако, при внутривенном введении больших доз или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за некоторым начальным снижением АД следует продолжительное, хотя и небольшое, его повышение.

В отличие от вазопрессина, окситоцин обладает слабым антидиуретическим действием. Гипергидратация возможна при одновременном применении окситоцина с большими количествами безэлектролитных жидкостей и/или при быстром введении.

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При внутримышечном введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч.

Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, по-видимому, попадают в кровообращение плода.

Период полувыведения окситоцина составляет 1-6 мин, оно короче в последнем периоде беременности и в период лактации. Большая часть препарата распадается в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза окситоцин инактивируется, главным образом, под действием окситоциназы тканей (окситоциназа находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится в неизменном виде с мочой.

Показания к применению

Окситоцин-Рихтер применяется для возбуждения и стимуляции сократительной деятельности матки.

Показания к применению в дородовый период

индукция родов:

— на последних или близких к ним сроках беременности при наличии артериальной гипертензии (например, преэклампсия, эклампсия, или при наличии сердечно-сосудистого и почечного заболевания), эритробластоз плода, материнский или гестационный сахарный диабет, дородовое кровотечение или необходимость досрочного родоразрешения, преждевременный разрыв плодных оболочек, при которых не происходит спонтанной сократительной деятельности матки;

— при переношенной беременности (более 42 недель);

— в случаях внутриутробной смерти плода, внутриутробной задержке развития плода;

усиление сократительной деятельности матки: в первом или втором периоде родов для усиления схваток при затянувшихся родах или при отсутствии, или вялости сокращений матки.

Показания к применению в послеродовый период: в случае гипотонии матки, для остановки послеродового кровотечения.

Другие показания к применению: в качестве адъювантной терапии при неполном и несостоявшемся аборте.

Режим дозирования

Доза определяется с учётом индивидуальной чувствительности беременной и плода.

Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности Окситоцин-Рихтер применяется исключительно в виде внутривенной капельной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения Окситоцин-Рихтера во время индукции и усиления родов необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате чего, избыточная мышечная активность матки может быстро снизится.

1. Прежде, чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический раствор, не содержащий Окситоцин-Рихтер.

2. Для приготовления стандартного раствора для инфузии: содержимое 1 ампулы – 1 мл (5 МE) Окситоцин-Рихтера растворить в стерильных условиях в 1000 мл негидратирующей жидкости и тщательно перемешать, вращая бутыль. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление.

3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5 - 4,0 мЕД/мин (0,1 - 0,8 мл/мин). Каждые 20-40 мин ее можно увеличивать на 1 - 2 мЕД/мин (0,2 - 0,4 мл/мин), пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокращений (соответствующей самопроизвольной родовой деятельности), при отсутствии признаков фетального дистресса и при раскрытии зева матки до 4-6 см можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению. На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, превышающая 8-9 мЕД/мин (1,6-1,8 мл/мин). В случае преждевременных родов может потребоваться большая скорость, которая в единичных случаях может превышать 20 мЕД/мин (4мл/мин).

4. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений.

5. В случае маточной гиперактивности либо фетального дистресса следует немедленно прекратить введение Окситоцин-Рихтера. Роженице следует обеспечить кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть проконтролировано врачом-специалистом.

Контроль маточных кровотечений в послеродовом периоде

a) Внутривенная инфузия (капельный метод): в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 МЕ окситоцина; для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин (4-8 мл разбавленного препарата) окситоцина.

б) Внутримышечное введение: 1 мл (5 МЕ) Окситоцин-Рихтера после отделения плаценты.

Терапия при неполном или несостоявшемся аборте

Внутривенная инфузия 10 МЕ Окситоцин-Рихтера в 500 мл физиологического раствора или смеси 5 % декстрозы с физиологическим растворомсо скоростью 20-40 капель/мин.

Побочное действие

У рожениц:

аритмия, рефлекторная тахикардия, желудочковая экстрасистолия;

афибриногенемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения;

тошнота, рвота;

гипергидратация;

разрыв матки;

снижение АД вслед за повышением;

летальный исход, послеродовое кровотечение, гипертонус матки;

анафилактическая реакция, аллергическая реакция;

кровоизлияния в органы малого таза, спазмы матки, тетаническое сокращение матки (тетания матки);

водная интоксикация с отеком легких, судорогами, комой, гипонатриемией и даже смертельным исходом при инфузии больших объемов растворов неэлектролитов;

в дозах, превышающих 5МЕ/мин, окситоцин может вызывать кратковременную ишемию миокарда, депрессию интервала STи изменение интервала QT.

В перинатальном периоде:

в течение 5 мин низкая оценка по шкале Апгар у новорожденного;

аритмия, синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия;

кровоизлияние в сетчатку глаза у новорожденных;

острая гипоксия, асфиксия, смерть плода из-за асфиксии, желтуха новорожденных, повреждение головного мозга.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к окситоцину или к какому-либо из вспомогательных веществ;

— клинически узкий таз;

— неблагоприятное положенияе плода, препятствующее самопроизвольному родоразрешению без предварительного вмешательства (поперечное и косое положение плода);

— акушерские экстренные ситуации, в которых соотношение пользы к риску для плода или роженицы требует хирургического вмешательства;

— случаи фетального дистресса задолго до терминальных сроков беременности;

— длительное применение при инертности матки или сепсис;

— гипертонус матки;

— индукция или увеличение сократительной деятельности матки в случаях, когда влагалищные роды противопоказаны, например, при предлежании или выпадении пуповины (пролапс пуповины), полном предлежании плаценты или предлежании сосудов (vasaprevia);

— преждевременная отслойка плаценты;

— гидрамнион;

— большое количество беременностей и послеоперационные рубцы на стенке матки, в том числе после кесарева сечения;

— преэкламптическая токсемия;

— тяжелое заболевание сердечно-сосудистой системы;

— инертность матки (резистентность к окситоцину);

— нефропатия;

— преждевременные роды.

Применение при беременности и кормлении грудью

В I триместре беременности Окситоцин-Рихтер применяют только при спонтанных или индуцированных абортах.

Химические, фармакологические свойства окситоцина и многочисленные данные по его применению указывают на то, что при применении препарата в соответствии с предписаниями, он не влияет на формирование пороков развития плода.

В небольших количествах проникает в грудное молоко.

В случаях применения препарата для остановки маточного кровотечения, к кормлению грудью можно приступать только по окончании курса лечения Окситоцин-Рихтером.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при нефропатии.

Особые указания

Только для стационарного применения.

Окситоцин-Рихтер не следует примененять при следующих условиях, за исключением особых случаев:

— преждевременные роды;

— клинически узкий таз (несоответствие размеров головки плода и таза роженицы);

— хирургические операции на шейке матки или матке в анамнезе, включая кесарево сечение;

— чрезмерное растяжение матки;

— многоплодная беременность;

— инвазивная карцинома шейки матки.

Окситоцин-Рихтер не следует применять для индукции родов до появления головки или таза плода. Выявление так называемых особых случаев, обусловленных сочетаниями различных факторов, является задачей врача. Прежде, чем приступить к применению Окситоцин-Рихтера следует тщательно взвесить ожидаемые благоприятные эффекты терапии с опасностью, хотя и редкой, гипертонии и тетании матки.

Для индукции или стимуляции сократительной деятельности матки Окситоцин-Рихтер следует применять только внутривенно и при тщательном медицинском наблюдении в условиях стационара. Каждая пациентка, получающая инфузию Окситоцин-Рихтера, должна находиться под постоянным наблюдением врача, хорошо знакомого с препаратом и его побочными действиями. Врач-специалист, прошедший специальную подготовку, должен находиться поблизости на случай развития побочных действий. В первом или втором периоде родов может применяться внутривенно в виде инфузии для усиления схваток при затянувшихся родах или при отсутствии, или вялости сокращений матки.

Чтобы избежать осложнений во время введения Окситоцин-Рихтера, следует постоянно контролировать следующее:

— сокращения матки;

— частоту сердечных сокращений плода и роженицы;

— артериальное давление (АД) роженицы.

В случае гиперактивности матки введение Окситоцин-Рихтера должно быть немедленно прекращено; стимуляция сократительной деятельности матки, индуцируемая Окситоцин-Рихтером, обычно уменьшается вскоре после прекращения введения препарата.

При правильном применении, Окситоцин-Рихтер должен стимулировать сократительную деятельность матки подобно нормальной сократительной деятельности матки. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном введении может быть опасной как для роженицы, так и для плода. Даже при надлежащем введении и адекватном наблюдении у пациенток, обладающих гиперчувствительностью к Окситоцин-Рихтеру, могут произойти гипертонические сокращения.

Следует учитывать возможность увеличенной кровопотери и афибриногенемии при применении препарата.

Имеются сообщения о гибели рожениц по причине гипертонических эпизодов, субарахноидальных кровотечений, разрывов матки, и гибели плода по различным причинам, в связи с использованием парентеральных родостимулирующих лекарственных препаратов для индукции сократительной деятельности матки или ускорения родов в первом и во втором периодах родов.

Исследования показали, что Окситоцин-Рихтер обладает антидиуретическим эффектом, увеличивая реабсорбцию воды из клубочкового фильтрата. Поэтому следует обратить внимание на возможность гипергидратации, особенно когда окситоцин назначается непрерывной инфузией и пациент получает жидкость перорально.

Внутривенное болюсное введение окситоцина запрещено, окситоцин не следует длительно применять женщинами с отсутствием или слабостью сокращений матки, резистентной к окситоцину, с тяжелой степенью преэкламсии или тяжелыми нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Окситоцин следует с осторожностью назначать пациенткам с предрасположенностью к ишемии миокарда на фоне текущего сердечно-сосудистого заболевания, а также пациентам с синдромом удлинения интервала QTили похожими симптомами, и пациентам, принимающим препараты, которые гарантированно удлиняют интервал QT.

При парентеральном введении можно применять либо только внутривенно, либо только внутримышечно.

Беременность и лактация

В первом триместре беременности Окситоцин-Рихтер применяют только при спонтанных или индуцированных абортах.

Химические, фармакологические свойства окситоцина и многочисленные данные по его применению указывают на то, что при применении препарата в соответствии с предписаниями, он не влияет на формирование пороков развития плода.

В небольших количествах проникает в грудное молоко.

В случаях применения препарата для остановки маточного кровотечения, к кормлению грудью можно приступать только по окончании курса лечения Окситоцин-Рихтером.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Окситоцин-Рихтер не влияет на способность управлять автомобилем и другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы передозировки зависят от степени чувствительности матки к Окситоцин-Рихтеру и не связаны с наличием повышенной чувствительности к активному компоненту препарата. Гиперстимуляция может привести к сильным (гипертоническим) и продолжительным (тетаническим) сокращениям, либо к стремительным родам с характерным базовым тонусом в 15-20 и более мм водного столба, измеряемым между двумя сокращениями, а также может вызвать разрыв тела или шейки матки, влагалища, кровотечение в послеродовом периоде, маточно-плацентарную гипоперфузию, замедление сердечной деятельности плода, гипоксию, гиперкапнию и смерть плода.

Длительное применение препарата в больших дозах (40-50 мл/мин) может сопровождаться тяжёлым побочным действием - гипергидратацией, обусловленной антидиуретическим эффектом Окситоцин-Рихтера.

Лечение: прекращение инфузии Окситоцин-Рихтера, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков, внутривенное введение гипертонического солевого раствора, корректировка электролитного баланса, купирование судорог барбитуратами и обеспечение профессионального ухода за коматозной больной.

Лекарственное взаимодействие

Имеются сообщения о тяжелой артериальной гипертензии, когда Окситоцин-Рихтер назначался через 3–4 ч после профилактического введения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией.

Анестезия при помощи циклопропана может изменить влияние окситоцина на сердечно-сосудистую систему, приводя к неожиданным результатам, таким как артериальная гипотензия. Одновременное применение Окситоцин-Рихтера и циклопропановой анестезии может вызвать синусовую брадикардию и атриовентрикулярный ритм.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре от 2 0C до 15 0C в недоступном для детей месте.

Срок хранения - 3 года.