Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ПАРЛАЗИН® (PARLAZIN®) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту капли д/приема внутрь 10 мг/1 мл: фл. 20 мл с пробкой-капельницей
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014619 от 16.10.2014 - Действующее

Капли для приема внутрь в виде бесцветной, сладкой жидкости, без осадка, со слабым характерным запахом уксусной кислоты.

1 мл 20 мл
цетиризина дигидрохлорид 10 мг 200 мг

Вспомогательные вещества: глицерол (глицерин) 85%, пропиленгликоль, натрия сахаринат, натрия ацетата тригидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.

20 мл - флаконы темного стекла (1) с пробкой-капельницей - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ПАРЛАЗИН® создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Цетиризин - метаболит гидроксизина, является избирательным антагонистом периферических H1 -гистаминовых рецепторов. В экспериментах по связыванию с рецепторами в условиях in vivo не выявлено измеряемого сродства препарата к рецепторам, отличающимся от Н1. Кроме анти-Н1 эффекта, цетиризин также обладает противоаллергической активностью: в дозе 10 мг при приеме 1 или 2 раза в сутки он ингибирует миграцию эозинофилов в поздней фазе в коже и конъюнктиве у лиц, страдающих атопией, после провокационной пробы с аллергеном.

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозе 5 и 10 мг сильно ингибирует тройной ответ (кожную реакцию по типу «цветения»), вызванный очень высокими концентрациями гистамина в коже, однако корреляция с эффективностью не установлена.

Фармакокинетика

Равновесная максимальная концентрация составляет примерно 300 нг/мл и достигается в течение 1.0 ± 0.5 ч. Цетиризин в дозе 10 мг/день при повторной дозировке в течение 10 дней не аккумулировался. У добровольцев фармакокинетические параметры (Смах и АUС) и распределение имеют унимодальный характер. Пища не влияет на степень всасывания, хотя скорость всасывания понижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Кажущийся объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови 93 ± 0.3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы. Цетиризин не подвергается выраженному предистемному метаболизму.

Около 2/3 дозы выводится в неизменной форме с мочой. T1/2 составляет около 10 ч. Цетиризин имеет линейную кинетику в диапазоне доз от 5 до 60 мг.

Пациенты пожилого возраста

У 16 испытуемых пациентов пожилого возраста после однократного приёма внутрь дозы цетиризина 10 мг T1/2 повысилось примерно на 50%, а клиренс был снижен на 40%, по сравнению с лицами не пожилого возраста. Снижение клиренса цетиризина у лиц пожилого возраста вероятно связан с ухудшением почечной функции.

Дети

T1/2 цетиризина составляет около 6 ч у детей в возрасте от 6 до 12 лет; в возрасте от 2 до 6 лет - 5 ч; в возрасте от 6 месяцев до 2 лет около 3,1 ч.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с лёгкой почечной недостаточностью (КК > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата была сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности, по сравнению со здоровыми добровольцами, T1/2 увеличивается в 3 раза, а клиренс понижался на 70%.

По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов на гемодиализе (КК? 7 мл/мин) после однократного приёма дозы цетиризина 10 мг T1/2 повышался в 3 раза, а клиренс понижался на 70%. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренном-тяжелом нарушении функции почек необходима коррекция дозы.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с хроническим нарушением функции печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз), получавших однократную дозу 10 мг или 20 мг цетиризина период полувыведения увеличивался на 50%, а клиренс уменьшался на 40%, по сравнению со здоровыми лицами.

Изменение дозы необходимо только у пациентов с одновременным нарушением функции печени и почек.

Показания к применению

— сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;

— хроническая идиопатическая крапивница.

Режим дозирования

Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза – 10 мг 1 раз в сутки (20 капель), предпочтительно на ночь.

Максимальная суточная и максимальная разовая доза – 10 мг (20 капель).

Дети в возрасте 6-12 лет: рекомендуемая доза – по 5 мг (10 капель) 2 раза в сутки утром и вечером

Дети в возрасте 2-6 лет: рекомендуемая доза 5 мг (10 капель в день). Эту дозу можно также разделить на два приема по 2,5 мг (по 5 капель утром и вечером).

Дети в возрасте 1 год - 2 года: 2,5 мг 2 раза в сутки (5 капель).

Максимальная разовая доза 2,5 мг (5 капель) и максимальная суточная доза – 5 мг (10 капель).

Пациенты пожилого возраста: при нормальной функции почек возраст не является причиной для уменьшения дозы.

Пациентам с почечной недостаточностью назначают половину рекомендуемой дозы.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Пациентам с нарушением функции почек средне-тяжелой степени периодичность введения следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (Clcr) в мл/мин. Коррекция дозы у пациентов с заболеваниями почек:

Группа Клиренс креатинина Доза и частота приёма
Нормальная функция почек ≥80 10 мг 1 раз в день
Умеренное нарушение функции почек 50-79 10 мг 1 раз в день
Нарушение функции почек средней степени 30-49 5 мг 1 раз в день
Тяжёлое нарушение функции почек 30 5 мг 1 раз в 2 дня
Почечная недостаточность, диализ ≤10 Противопоказано

Детям с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально, с учётом почечного клиренса, а также возраста и массы тела пациента.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам, имеющим только нарушения функции печени, нет необходимости в коррекции дозы.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Рекомендуется коррекция дозы.

Побочное действие

Часто (≥1/100 - <1/10): седативный эффект зависимый от дозы, чувство усталости, головная боль, головокружение.

Нечасто (≥1/1,000 - <1/100): возбуждение, парестезия, диарея, зуд, сыпь, астения, плохое самочувствие.

Редко (≥1/10,000 - <1/1,000): повышенная чувствительность, агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессоница, судороги, нарушения движений, тахикардия, изменения функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-ГТ и билирубина), крапивница, отёки, увеличение массы тела.

Очень редко (<1/10000): тромбоцитопения, анафилактический шок, тик, нарушение вкуса, синкопе (обморок), тремор, дистония, дискинезия, ангионевротический отёк, фиксированая токсидермия (реакция, возникающая на одном и том же месте), нарушение зрительной аккомодации,нечёткость зрения, окулогирный синдром, дизурия, энурез.

Частота неизвестна: повышенный аппетит, амнезия, нарушение памяти, головокружение, задержка мочи, суицидальные мысли.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к цетиризину или другим компонентам препарата;

— тяжёлое нарушение функции почек, если клиренс креатинина ? 10 мл/мин;

— детский возраст до 1 года;

— беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Изменение дозы необходимо только у пациентов с одновременным нарушением функции печени и почек.

Пациентам, имеющим только нарушения функции печени, нет необходимости в коррекции дозы.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью назначают половину рекомендуемой дозы.

Пациентам с нарушением функции почек среднетяжелой степени периодичность введения следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (Clcr) в мл/мин. Коррекция дозы у пациентов с заболеваниями почек:

Группа Клиренс креатинина Доза и частота приёма
Нормальная функция почек ≥80 10 мг 1 раз в день
Умеренное нарушение функции почек 50-79 10 мг 1 раз в день
Нарушение функции почек средней степени 30-49 5 мг 1 раз в день
Тяжёлое нарушение функции почек 30 5 мг 1 раз в 2 дня
Почечная недостаточность, диализ ≤10 Противопоказано

Противопоказан при тяжёлом нарушении функции почек, если клиренс креатинина ? 10 мл/мин.

Детям с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально, с учётом почечного клиренса, а также возраста и массы тела пациента.

Применение у пожилых пациентов

Пациенты пожилого возраста: при нормальной функции почек возраст не является причиной для уменьшения дозы.

Применение у детей

Применение препарата Парлазин у детей младше 1 года не рекомендуется.

Особые указания

Лечение Парлазином следует прекратить за 3 дня до проведения Прик-теста – (алерготест в виде кожной царапины) с целью предупреждения искажения реакции.

Парлазин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией и лиц с риском развития судорог.

Вспомогательные вещества препарата метил-парагидроксибензоат и пропил- парагидроксибензоат могут вызвать аллергические реакции замедленного типа.

В терапевтических дозах не наблюдалось клинически выраженного взаимодействия Парлазина с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении Парлазина с алкоголем.

Применение в педиатрии

Применение препарата Парлазин у детей младше 1 года не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

При первом приеме Парлазина следует обратить внимание на возможность развития побочных эффектов (сонливость). Пациентам рекомендуется воздерживаться от вождения автомобиля или управления механическими устройствами до исчезновения побочных эффектов. В дальнейшем при необходимости вождения автотранспорта или при проведении работ, требующих повышенного внимания, пациентам не следует превышать суточную дозу 10 мг.

Передозировка

Симптомы: побочные реакции, зарегистрированные после приёма дозы Парлазина в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную дозу - спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, плохое самочувствие, мидриаз, зуд, беспокойство, седация. Сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: следует вызывать рвоту, а также назначить симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота не существует. Для удаления препарата из крови гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетические исследования взаимодействия цетиризина и псевдоэфедрина, антипирина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина глипизида, диазепама не выявили никаких доказательств неблагоприятных фармакодинамических взаимодействий.

В нескольких исследованиях доз теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина, наблюдалось небольшое (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как расположение теофиллина не было изменено при одновременном назначении цетиризина.

При одновременном назначении цетиризина с макролидами (например, азитромицином, эритромицином) или кетоконазолом не привело к клинически значимым изменениям ЭКГ.

При исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в сутки) и цетиризина (10 мг в день) было выявлено, что степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%) в дополнение к сопутствующему приёму цетиризина. Цетиризин ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина натрия. Азеластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам – усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.

Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран в постнаркозном периоде - усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций. Этанол - усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения необходимо отказаться от употребления спиртных напитков.

Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается на 1 ч.

Тесты на кожную аллергию подавляются антигистаминами, вымывание их происходит в течение 3 дней, рекомендуется обратить на это внимание, прежде чем выполнять их.

Приём пищи не уменьшает всасывание цетиризина, хотя скорость всасывания понижается.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 250С в недоступном месте для детей.

Не замораживать!

Срок хранения - 4 года.

Открытый флакон хранить 6 недель.