Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ПЕНТИЛИН (PENTILIN)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: KRKA, d.d. (Словения)
Активное вещество: пентоксифиллин
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 400 мг: 20 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004121 от 29.11.2011 - Действующее

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, пленочной; овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
пентоксифиллин 400 мг

Вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, макрогол 6000.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ПЕНТИЛИН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Механизм действия пентоксифиллина для улучшения реологических свойств крови включает в себя увеличение эритроцитов уровня АТФ(аденозинтрифосфата), цАМФ (цикло-аденозинмонофосфата) и других циклических нуклеотидов. Пентоксифиллин значительно снижает вязкость плазмы и крови за счет снижения концентрации фибриногена. Такое снижение концентрации фибриногена является результатом повышения фибринолитической активности и снижение его синтеза. Кроме того, посредством ингибирования мембраносвязанных ферментов фосфодиэстеразы (что приводит к повышению концентрации цАМФ) и синтеза тромбоксана, пентоксифиллин сильно ингибирует спонтанные и вынужденные агрегации тромбоцитов и одновременно стимулирует синтез простациклина (простагландина I2).

Пентоксифиллин уменьшает продукцию интерлейкина в моноцитах и макрофагах, что снижает выраженность воспалительной реакции. Пентоксифиллин улучшает периферический и мозговой кровоток, увеличивает дозозависимо тканевое парциальное давление кислорода в мышцах ишемически пораженных нижних конечностей, в коре мозга и спинномозговой жидкости, в сетчатке глаза у больных с ретинопатией.

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального приема, пентоксифиллин быстро и полностью всасывается. Биодоступность таблеток пентоксифиллина пролонгированного действия составляет около 20%. Прием пищи замедляет, но не уменьшает полноту всасывания препарата.

Распределение

Максимальная концентрация в плазме происходит в течение 2 - 4 ч. Пентоксифиллин выделяется в грудное молоко, выявляется в течение 2 ч после приема, в обоих - неизменном виде и в виде метаболитов.

Метаболизм

Пентоксифиллин метаболизируется в основном в печени и в меньшей степени в эритроцитах. Оно претерпевает значительный и явный метаболизм в первом проходе. Плазменные концентрации активных метаболитов в 5 и 8 раз выше, чем концентрация пентоксифиллина. Он метаболизируется сокращением (с помощью α-кето-редуктазы) и окислением.

Выделение

Метаболиты выделяются в основном с мочой (около 95%). Около 4% от принятой дозы выделяются через фекалии. При тяжелой почечной дисфункции - экскреция метаболитов замедлена. При печеночной дисфункции – период полураспада является длительным и биодоступность увеличивается. В связи с этим, во избежание накопления препарата в организме

Показания к применению

— нарушения периферического кровообращения (макро- и микроциркуляция) в результате атеросклероза, сахарного диабета и воспалительных процессов в сосудистой стенке (перемежающаяся хромота, диабетическая макро- и микроангиопатия, синдром Рейно);

— трофические нарушения (посттромботический синдром, язва голени, гангрена);

— нарушения мозгового кровообращения (предшествующие приступы; ишемии, последствия инсульта и хроническая цереброваскулярная недостаточность);

— тяжелые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;

— отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха.

Режим дозирования

Дозировка зависит от тяжести заболевания, поэтому точная дозировка всегда определяется врачом.
Обычная начальная доза Пентилина составляет 1 таблетку 400 мг 3 раза в день. Ежедневные дозы более 1200 мг не имеют дополнительного терапевтического преимущества.

Таблетки следует применять после еды, регулярнов одно и то же время дня.

При улучшении клинического состояния пациентов суточная доза может быть уменьшена до двух раз по 1 таблетке 400 мг в день.

При легких формах заболевания - достаточно по 1 таблетке 400 мг два раза в день в начале лечения. Хотя положительные эффекты можно ожидать уже на 2-й –4- неделе, лечение должно длиться не менее 8 недель для соответствующей оценки эффективности.

При появлении побочных эффектов (в желудочно-кишечном тракте, центральной нервной системе) суточная доза может быть уменьшена. Если побочные эффекты не проходят, лечение должно быть прекращено.

Дозировка при почечной недостаточности

При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин (0,16 мл/сек) доза снижается на 50-70% от нормальной рекомендуемой дозы.

При лечении больных на гемодиализе рекомендуется начать лечение с суточной дозы в 400 мг и постепенно, с интервалом не менее 4 дней, увеличивать до обычной рекомендуемой дозы.

Дозировка при заболеваниях печени

Биодоступность и концентрации Пентилина и его метаболитов в сыворотке у больных циррозом печени повышены, период полураспада значительно увеличен, сывороточный клиренс снижен. Однако, по-видимому, у отдельных больных с заболеваниями печени дозу адаптировать нет необходимости, так как существует возможность внепеченочного метаболизма.

Пожилым пациентам

При лечении больных пожилого возраста нет необходимости подбирать дозу.

Побочное действие

Нечасто (>1/1 000, <1/100): покраснение кожи.

Редко ( >1/10 000, <1/1 000): головная боль, головокружение, тахикардия, высыпание на коже, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.

Очень редко (<1/10 000): гипогликемия (ослабевание и потение из-за гипогликемии), возбуждение, атипичные боли в груди, гипотония.

Не известны (не может быть оценено из доступных данных, связано ли это с приемом препарата): тромбоцитопения, продление времени протромбина, кровотечения (в т.ч. слизистых оболочек), желудка, кишечника, аллергические реакции судороги, бессонница.

Большинство побочных эффектов зависимы от дозы. Если доза уменьшается, побочные эффекты ослабевают или совсем пропадают. Если происходят серьезные побочные эффекты, то лечение должно быть прекращено.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим средствам из группы пуринов (теофиллин, кофеин, аминофиллин, теобромин) или компонентам препарата;

острый инфаркт миокарда;

массивные кровотечения;

кровоизлияние в мозг и кровоизлияние в сетчатку глаза;

геморраргический инсульт;

порфирия;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

сердечная недостаточность;

тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

беременность и период лактации;

детский возраст до 18 лет

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

При лечении Пентилином следует проводить постоянный контроль артериального давления пациентов.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию, поэтому требуется коррекция дозы.

При лечении пациентов с другими заболеваниями и при других обстоятельствах, которые сопровождаются кровотечением (после оперативного вмешательства), необходим систематический контроль протромбинового времени, уровня гемоглобина и гематокрита.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных о влиянии Пентилина на психофизиологические реакции и способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Передозировка

Cимптомы: тошнота, головокружение, покраснение лица, учащенное сердцебиение и снижение артериального давления, потеря сознания, рвота, арефлексия или тоноклонические судороги.

Лечение: симптоматическое. Если после принятия большого количества препарата пациент находится в сознании, следует вызвать рвоту и немедленно вызвать врача. При необходимости врач может провести процедуру промывания желудка.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применение Пентилина с антигипертензивными средствами, усиливается их эффект, поэтому

дозировка должна быть подобрана соответственно

антикоагулянтами и антиагрегантами (варфарин, ацетилсалициловая кислота), увеличивается возможность развития кровотечения, в связи с этим необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови (более частый контроль протромбинового времени (МНО)).

— циметидином, повышается концентрация пентоксифиллина в плазме. Пациенты должны находиться под особым контролем на признаки передозировки пентоксифиллином. Другие антагонисты Н2-рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатидин) имеют меньшее влияние на метаболизм пентоксифиллина.

теофиллином, может привести к увеличению уровня теофиллина в плазме. Поэтому, следует контролировать уровень теофиллина в сыворотке крови и при необходимости уменьшить дозировку теофиллина.

кеторолаком, мелоксикамом, может существенно увеличить протромбиновое время и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может быть увеличен в течение параллельного применения пентоксифиллина и мелоксикама. Совместное лечение этими препаратами не рекомендуется.

— ципрофлоксацином, ингибируется метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное применение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в плазме крови. Если одновременного использования пентоксифиллина и ципрофлоксацина нельзя избежать, дозу пентоксифиллина следует уменьшить вдвое.

— инсулином и пероральными противодиабетическими лекарственными средствами, пентоксифиллин может вызвать выраженную гипогликемию у больных сахарным диабетом, поэтому эти пациенты должны быть под тщательным контролем и доза Пентилина должна быть скорректирована соответствующим образом.

Условия и сроки хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 º С в недоступном для детей месте.

Срок хранения - 5 лет.