Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ПЕРЛИНГАНИТ® (PERLINGANIT)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: SCHWARZ PHARMA, AG (Германия)
Представительство: ЮСБ ФАРМА ГмбХ
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/10 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005477 от 18.06.2007 - Аннулированное

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный, без запаха.

1 мл 1 амп.
нитроглицерин 1 мг 10 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, вода д/и, декстроза, хлористоводородная кислота.

10 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ПЕРЛИНГАНИТ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением из молекулы нитрата оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы. Вследствие этого повышается концентрация цГМФ (медиатор вазодилатации), что приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен.

Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеточников.

При в/в введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные области миокарда.

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

Фармакокинетика

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы крови - 60%. Обладает высокой липофильностью, имеет большой Vd (3.3-1.2 л/кг).

Быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин.

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 30-78 л/мин, T1/2 - 1-3 мин.

Показания к применению

— стенокардия (нестабильная стенокардия, ангиоспастическая стенокардия);

— острый инфаркт миокарда;

— острая левожелудочковая недостаточность;

— гипертонический криз с декомпенсацией сердечной деятельности;

— контролируемая гипотензия при оперативных вмешательствах.

Режим дозирования

В зависимости от клинических и гемодинамических показателей дозу подбирают индивидуально для каждого больного. В условиях стационара лечение следует начинать с дозы 0.5-1 мг/ч, при необходимости дозу постепенно увеличивают. Максимальная доза составляет 8 мг/ч, редко - 10 мг/ч.

При тяжелой стенокардии доза составляет 2-8 мг/ч (33-133 мкг/мин). Во время инфузии необходимо постоянно контролировать центральную и внутрисердечную гемодинамику.

При острой левожелудочковой недостаточности (отек легких) назначают 2-8 мг/ч (33-133 мкг/мин) в течение 1-2 дней.

При гипертоническом кризе с декомпенсацией сердечной деятельности под постоянным контролем АД и ЧСС проводят инфузию со скоростью 2-8 мг/ч (в среднем 5 мг/ч).

При контролируемой артериальной гипотензии в зависимости от вида наркоза и требуемого уровня снижения АД доза составляет 2-10 мкг/кг массы тела/мин под контролем ЭКГ, центральной и внутрисердечной гемодинамики.

У пациентов с нарушением функции печени или почек необходимо подбирать дозу в зависимости от степени тяжести нарушения.

Перлинганит® следует использовать для длительных в/в инфузий с помощью автоматических инфузионных систем в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы.

Перлинганит® можно вводить как неразведенным при соответствующем оборудовании, так и разведенным (совместим с обычно используемыми инфузионными растворами, такими, например, как физиологический раствор, 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы).

Правила разведения препарата

Количество активного вещества (нитроглицерина) 10 мг 20 мг 30 мг 40 мг 50 мг
Перлинганит® 10 мл 20 мл 30 мл 40 мл 50 мл
Инфузионный раствор при разведении (мл) 1+10 100 200 300 400 500
1+20 200 400 600 800 1000
1+40 400 800 1200 1600 2000
Готовый инфузионный раствор (мл) 1+10 110 220 330 440 550
1+20 210 420 630 840 1050
1+40 410 820 1230 1640 2050

Правила введения препарата

Разведение 1+10 1+20 1+40
Необходимая доза нитроглицерина в час Инфузия (мл/ч)
0.5 мг 5.5 10.5 20.5
0.75 мг 8.25 15.75 30.75
1 мг 11 21 41
1.25 мг 13.75 26.25 51.25
1.5 мг 16.5 31.5 61.5
2 мг 22 42 82
2.5 мг 27.5 52.5 102.5
3 мг 33 63 123
3.5 мг 38.5 73.5 143.5
4 мг 44 84 164
4.5 мг 49.5 94.5 184.5
5 мг 55 105 205
5.5 мг 60.5 115.5 225.5
6 мг 66 126 246
7 мг 77 147 287
8 мг 88 168 328
9 мг 99 189 369
10 мг 110 210 410

В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено в течение 3 дней или более.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головная боль ("нитратная"), которая, как правило, исчезает через несколько дней при дальнейшем применении препарата; снижение АД или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости (при выраженном снижении АД инфузию следует прекратить; в случае, если АД не повышается, необходимо принять соответствующие меры); редко - при выраженном снижении АД уменьшение коронарного кровотока, что может привести к прогрессированию стенокардии; крайне редко - коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и внезапной потерей сознания (синкопе).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: редко - покраснение кожи лица; крайне редко - эксфолиативный дерматит.

Прочие: крайне редко - аллергические кожные реакции, метгемоглобинемия.

При применении препарата крайне редко наблюдается развитие толерантности в случае предшествующего лечения другими нитратами (перекрестная толерантность с другими нитросоединениями). Для предотвращения ослабления или потери эффекта следует избегать длительных непрерывных инфузий.

Противопоказания к применению

— острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);

— кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;

— токсический отек легких;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);

— заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления;

— одновременный прием с ингибиторами ФДЭ 5 (например, силденафил);

— в случае развития острого приступа стенокардии вскоре после приема силденафила;

— повышенная чувствительность к нитратным соединениям.

С осторожностью следует назначать препарат при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, при пониженном давлении наполнения левого желудочка (например, при остром инфаркте миокарда, недостаточности левого желудочка; следует избегать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст.), стенозе устья аорты и/или митральном стенозе, склонности к ортостатическим реакциям, при закрытоугольной глаукоме, при выраженных нарушениях функции печени или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение препарата Перлинганит® возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушением функции печени необходимо подбирать дозу в зависимости от степени тяжести.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушением функции почек необходимо подбирать дозу в зависимости от степени тяжести.
Особые указания

При применении Перлинганита возможно перераспределение кровотока в легких, что может привести к гипоксемии и вызвать преходящую ишемию миокарда у пациентов ИБС.

После появления симптомов непереносимости нельзя применять препарат повторно!

При лечении пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом следует учитывать, что раствор содержит около 5% декстрозы (глюкозы).

Для в/в введения Перлинганита следует использовать следующие материалы: полиэтилен, полипропилен и политетрафторэтилен. Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, снижают эффективность препарата в результате абсорбции, что приходится восполнять увеличением дозы.

Если пациенту ранее назначали органические нитраты, например, изосорбид динитрат, изосорбид-5-мононитрат, то могут потребоваться высокие дозы Перлинганита для достижения желаемого гемодинамического эффекта.

Раствор стерилен, не содержит консервантов. Ампулы Перлинганита следует вскрывать в асептических условиях непосредственно перед использованием.

Следует учитывать, что ампула уже надпилена под синей точкой, поэтому дополнительное надпиливание не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат способен вызывать изменение скорости психомоторных реакций, что может оказать влияние на способность активного участия в управлении транспортными средствами или в работе с механизмами. Это действие в значительной мере усиливается в сочетании с употреблением алкоголя.

Передозировка

Симптомы: резкое снижение АД с ортостатическими реакциями, рефлекторное учащение пульса, ощущение общей слабости, головокружение и заторможенность, а также головная боль, покраснение кожи лица или верхней половины туловища, тошнота, рвота и диарея. При применении препарата в высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) возможно развитие метгемоглобинемии, цианоза, одышки и тахипноэ; возможно повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами.

Лечение: необходимо следить за функцией жизненно важных органов.

При выраженной артериальной гипотензии и/или шоке следует увеличить ОЦК; в исключительных случаях можно провести инфузию норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Противопоказано применение эпинефрина (адреналина) и родственных веществ.

При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести рекомендуются следующие антидоты: аскорбиновая кислота (1 г внутрь или в/в в виде натриевой соли); метиленовый синий (до 50 мг 1% раствора метиленового синего в/в); толуидин синий (начальная доза 2-4 мг/кг массы тела в/в; при необходимости возможно многократное повторение с часовыми интервалами 2 мг/кг массы тела). Показана оксигенотерапия, гемодиализ, переливание крови.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано одновременное применение Перлинганита со средствами для лечения эректильной дисфункции - ингибиторами ФДЭ 5 (силденафил, варденафил, тадалфил) из-за риска усиления гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, антипсихотическими средствами, трициклическими антидепрессантами, а также этанолом возможно усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении Перлинганита с дигидроэрготамином может отмечаться увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови, что приводит к усилению его гипотензивного действия.

При одновременном применении гепарина и Перлинганита возможно ослабление действия гепарина. Оптимальную дозу гепарина подбирают под контролем показателей свертываемости крови. После прекращения инфузии Перлинганита возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина.

При одновременном применении раствора Перлинганита и тканевого активатора плазминогена (ТАП) описано снижение концентрации ТАП в крови и уменьшение эффективности ТАП.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.