Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ФИЗИОТЕНЗ® (PHYSIOTENS®)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ABBOTT PRODUCTS, GmbH (Германия)
Представительство: АББОТТ КАЗАХСТАН ТОО
Активное вещество: моксонидин
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб, покр. оболочкой, 200 мкг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018402 от 07.11.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "0.2" на одной стороне.

1 таб.
моксонидин 200 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб, покр. оболочкой, 300 мкг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018400 от 07.11.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой светло-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "0.3" на одной стороне.

1 таб.
моксонидин 300 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб, покр. оболочкой, 400 мкг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018401 от 07.11.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "0.4" на одной стороне.

1 таб.
моксонидин 400 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ФИЗИОТЕНЗ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат центрального действия.

Физиотенз® избирательно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, расположенные в стволе мозга. Они сконцентрированы в ростральном вентролатеральном отделе продолговатого мозга - области ЦНС, осуществляющей центральный контроль активности симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает активность симпатической нервной системы и понижает АД.

Физиотенз® отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств низкой аффинностью к центральным α2-адренорецепторам по сравнению с высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам. Это дает преимущество в виде низкой частоты седации и сухости во рту при приеме Физиотенза.

Физиотенз® снижает АД в результате уменьшения системного сосудистого сопротивления, что доказано клиническими исследованиями.

Физиотенз® улучшает чувствительность тканей к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у больных с ожирением и резистентностью к инсулину с умеренной гипертензией.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь моксонидин быстро и почти полностью (Тmax около 1 ч) всасывается из верхних отделов ЖКТ. Абсолютная биодоступность – 88%, что указывает на отсутствие первичного печеночного метаболизма. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.

Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.

Метаболизм

В крови выявляется только один метаболит моксонидина – дегидромоксонидин. Его фармакологическая активность в 10 раз меньше, чем моксонидина.

Выведение

В течение 24 ч более 78% моксонидина выводится почками, 13% - в виде дегидромоксонидина. Другие, менее значимые метаболиты, обнаруживаются в моче в количестве около 8% от введенной дозы. Менее 1% дозы выводится с калом в виде метаболитов: 4,5-дегидромоксонидина и производных гуанидина. T1/2 моксонидина и его основного метаболита составляет 2.5 и 5 ч, соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с гипертензией не выявлено изменений фармакокинетики.

У пожилых пациентов наблюдаются отличия в фармакокинетике моксонидина по сравнению с лицами более молодого возраста, в основном, обусловленные пониженной метаболической активностью и/или повышением биодоступности у пожилых. Однако эти различия фармакокинетики не имеют клинической значимости.

Исследования фармакокинетики у детей и подростков до 18 лет не проводились.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2, соответственно, в 2 и 1.5 раза выше, чем у больных гипертензией с нормальной функцией почек (CКФ >90 мл/мин). Более того, Cmax моксонидина в плазме крови в 1.5-2 раза выше у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (CКФ < 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 3 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек. Многократный прием препарата не приводит к кумуляции моксонидина в организме больных данной группы. У больных в терминальной стадии почечной недостаточности (CКФ < 10 мл/мин) на диализе, AUC и терминальный T1/2, соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Следовательно, дозу моксонидина у больных с почечной недостаточностью необходимо титровать в соответствии с индивидуальными потребностями. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению
— артериальная гипертензия.
Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от клинического ответа.

В большинстве случаев Физиотенз® назначают в начальной дозе 200 мкг/сут. Максимальная разовая доза - 400 мкг; максимальная суточная доза - 600 мкг (следует разделить на 2 приема).

Для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная суточная доза составляет 200 мкг. При необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мкг.

Физиотенз® не рекомендуется принимать детям и подросткам младше 18 лет, так как не существует данных о его эффективности и безопасности.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - диарея, тошнота/рвота, диспепсия.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, сонливость, нарушение сна, астения; нечасто - тиннит, нервозность, обморок.

Дерматологические реакции: часто - сыпь, зуд.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, гипотензия, включая ортостатическую гипотензию, периферические отеки.

Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек.

Прочие: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.

Противопоказания к применению

— СССУ;

— выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);

— нарушения внутрисердечной проводимости 2-3 степени;

— сердечная недостаточность;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначать при выраженной печеночной недостаточности (клинический опыт применения ограничен)
Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе начальная разовая доза составляет 200 мкг. Максимальная суточная доза - 400 мкг.

С осторожностью назначать при хронической почечной недостаточности тяжелой степени

Применение у пожилых пациентов
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Применение у детей
Противопоказан для детей
Особые указания

C осторожностью назначают Физиотенз® больным с AV-блокадой I степени во избежание брадикардии.

Больные с тяжелой ИБС или нестабильной стенокардией нуждаются в тщательном наблюдении, так как опыт применения Физиотенза у данной группы пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Физиотенза больным с почечной недостаточностью, т.к. моксонидин выводится почками. Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии.

Если Физиотенз® принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адреноблокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз®.

Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема Физиотенза. Однако не следует резко прерывать лечение; рекомендуется постепенно, в течение двух недель, снижать дозу.

Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Физиотенз®.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. В случаях серьезной передозировки возможны расстройства сознания и угнетение дыхания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфических антидотов не существует. При гипотензии может потребоваться введение допамина и меры по поддержанию ОЦК, включая инфузию растворов. При брадикардии можно применять атропин. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке Физиотенза.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении препарата Физиотенз® с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия.

Т.к. трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, не рекомендуется одновременный прием Физиотенза с препаратами данной группы.

Физиотенз® усиливает эффект транквилизаторов, этанола, седативных, снотворных средств и трициклических антидепрессантов.

Физиотенз® умеренно улучшает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Физиотенз® усиливает седативный эффект бензодиазепинов при совместном приеме.

Т.к. Физиотенз® выводится посредством тубулярной экскреции, не исключается взаимодействие с препаратами, имеющими такой же путь выведения.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Препарат в форме таблеток 200 мкг следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Препарат в форме таблеток 300 мкг и 400 мкг следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.