Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ПРОТОНЕКС (PROTONEX)

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудью
Владелец регистрационного удостоверения: ABDI IBRAHIM, (Турция)
Представительство: АБДИ ИБРАХИМ
Активное вещество: пантопразол
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор Н++-АТФ-азы. Противоязвенный препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 40 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010441 от 06.11.2012 - Действующее

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-желтого или желтого цвета, овальные.

1 таб.
пантопразол 40 мг

Вспомогательные вещества: натрия карбонат, маннитол, кросповидон, поливинилпирролидон К90, поливинилпирролидон К25, тальк, кальция стеарат, аэросил 200.

Состав оболочки: эудрагит 30-55, триэтилцитрат, титана диоксид, тальк, железа оксид желтый, этанол, вода очищенная.

7 шт. - блистеры (2) - упаковки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - упаковки картонные.


Описание лекарственного препарата ПРОТОНЕКС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.

Фармакологическое действие

Избирательный ингибитор протонового насоса. Накапливается в канальцах париетальных клеток желудка и трансформируется в активную форму - циклический сульфенамид, который селективно взаимодействует (образует ковалентную связь) с H+-K+-АТФ-азой. Ингибирует H+-K+-АТФ-азу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка и блокирует конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты.

Дозозависимо длительно подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Значения средней эффективной дозы при исследованиях in vivo варьируют в пределах 0.2-2.4 мг/кг. Максимальный эффект проявляется только в сильно кислой (pH 3) среде (при более высоких значениях рН остается практически неактивным).

Обладает антибактериальной активностью в отношении Helicobacter pylori и способствует проявлению антихеликобактерного эффекта других препаратов. МПК составляет 128 мг/л.

Терапевтический эффект после однократного приема наступает быстро и сохраняется в течение 24 ч. Обеспечивает быстрое уменьшение симптоматики и заживление язвы двенадцатиперстной кишки. При приеме в дозе 40 мг значения рН>3 сохраняются более 19 ч. После 2 недель лечения (40 мг ежедневно) полное заживление язвы двенадцатиперстной кишки отмечается у 89% больных. Через 4 недели лечения (40 мг ежедневно) у 88% пациентов наблюдается полное заживление язвы желудка. Частота рецидивирования пептической язвы после лечения составляет 55%.

Прием препарата в течение 4 недель в дозе 40 мг/сут обеспечивает полную ремиссию у 82% больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью II-III стадии (по Savary-Miller), в течение 8 недель - у 92%. Полная эндоскопическая ремиссия у 57% детей в возрасте 6-13 лет с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью Ic/II стадии (по Vandeplas) достигается через 4 недели терапии в дозе 20 мг/сут.

На протяжении 4-8 недель лечения уровень гастрина в плазме крови повышается в 1.5 раза. Поддерживающая терапия (40-80 мг ежедневно более 3 лет) у больных язвенной болезнью сопровождалась незначительным увеличением числа энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность 70-80% (средняя 77%). Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч (в среднем, спустя 2.7 ч). Прием антацидов или пищи не влияет на AUC, Cmax и биодоступность.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Vd - 0.15 л/кг. Очень слабо проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. Фармакокинетика линейна в диапазоне доз 10-80 мг (пропорционально увеличению дозы возрастает AUC и Cmax).

Метаболизм

Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Имеет низкую аффинность к системе цитохрома Р450, в метаболизме задействованы преимущественно изоферменты CYP3A4 и CYP2C19. Основные метаболиты - деметилпантопразол (T1/2 - 1.5 ч) и 2 сульфатированных конъюгата.

Выведение

Средний T1/2 - 0.9-1.9 ч, клиренс составляет 0.1 л/ч/кг. Значения T1/2 и клиренса дозонезависимы. Выводится преимущественно с мочой (82%) в виде метаболитов, в небольшом количестве обнаруживается в кале. Не кумулирует.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 у больных циррозом печени возрастает до 7-9 ч, при почечной недостаточности увеличивается незначительно, но T1/2 основного метаболита достигает 2-3 ч. AUC и Cmax несколько выше в старшей возрастной группе.

Показания к применению

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori;

— синдром Золлингера-Эллисона;

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) I-II стадии;

— пептическая язва неуточненной локализации.

Режим дозирования

При монотерапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ препарат назначают в дозе 40 мг/сут, возможно увеличение дозы до 80 мг/сут при эрозивных и язвенных формах рефлюкс-эзофагита. Продолжительность курса при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 14 дней, при язвенной болезни желудка и ГЭРБ – 4 нед.

При комбинированной эрадикационной антихеликобактерной терапии язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки Протонекс назначают по 40 мг 2 раза/сут (перед завтраком и перед ужином или во время еды, не разжевывая и не разрушая целостности таблетки, запивая жидкостью) в сочетании с амоксициллином (1000 мг 2 раза/сут) и кларитромицином (500 мг 2 раза/сут); либо с метронидазолом (500 мг 2 раза/сут) и кларитромицином (500 мг 2 раза/сут). Продолжительность курса эрадикационной терапии - 7 дней (максимально до 2 нед.).

У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.

При тяжелой печеночной недостаточности назначают по 40 мг каждый 2-й день под контролем уровня печеночных ферментов.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, повышенный аппетит, тошнота, отрыжка, рвота, метеоризм, боль в животе, запор.

Со стороны ЦНС: головная боль, астения, головокружение, сонливость, бессонница, нервозность, депрессия, тремор, парестезия, фотофобия, нарушения зрения, шум в ушах.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, эозинофилия, гиперлипопротеинемия, гиперхолестеринемия.

Прочие: миалгия, лихорадка.

Противопоказания к применению

— тяжелая печеночная и почечная недостаточность;

— детский возраст до 6 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Перед началом лечения должны быть исключены злокачественные заболевания пищевода и желудка (симптоматическое улучшение может отсрочить правильную диагностику и лечение).

Диагноз рефлюксной болезни должен быть подтвержден эндоскопически.

Не рекомендуется назначать Протонекс пациентам с неязвенной диспепсией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Каких-либо эффектов на способность вождения и работы с механизмами не отмечено.

Передозировка

Симптомы: не описаны.

Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Возможно уменьшение pH-зависимой абсорбции кетоконазола и других лекарственных средств.

Совместим с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450: феназепамом, диазепамом, дигоксином, теофиллином, карбамазепином, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, фенитоином, варфарином, нифедипином, метопрололом, этанолом.

Не влияет на эффективность гормональных контрацептивов.

Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.