Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

РЕКСЕТИН (REXETIN)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: GEDEON RICHTER, Ltd. (Венгрия)
Представительство: ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Активное вещество: пароксетин
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004672 от 20.07.2011 - Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
пароксетина гидрохлорид 20 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата РЕКСЕТИН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Пароксетин - действующее вещество препарата Рексетин®, является селективным ингибитором обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Специфическое свойство пароксетина ингибировать обратный захват 5-HT в нейронах головного мозга обусловливает его антидепрессивное действие и эффективность в лечении обсессивно-компульсивных расстройств, социально-тревожных расстройств/социальных фобий, генерализованных тревожных расстройств, посттравматических стрессовых расстройств, панических расстройств.

По химической структуре Рексетин®, не относится к трициклическим, тетрациклическим и другим антидерессантам.

Препарат проявляет низкий аффинитет к мускорино-холинергическим рецепторам.

Благодаря избирательности действия, Рексетин® имеет слабый аффинитет к α-1 и α-2-адренорецепторам, допаминовым (D2), 5-HT1-, 5-HT2- и гистаминовым (H1) рецепторам, в связи с этим угнетения ЦНС и гипотензии не наблюдается.

Рексетин® не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие эффекты этанола. Препарат не оказывает клинически значимого действия на сердечно-сосудистую систему (вызывает незначительные изменения артериального давлении, частоты сердечного ритма и ЭКГ).

Исследования показывают, что по сравнению с антидепрессантами, которые ингибируют обратный захват норадреналина, Рексетин® имеет очень низкую способность ингибировать антигипертензивный эффект гуанетидина.

В лечении депрессивных расстройств, Рексетин® проявляет сопоставимую эффективность со стандартными антидепрессантами.

Прием Рексетина® в утренние часы не оказывает отрицательного влияния на качество или длительность сна. Кроме того, у пациентов улучшается сон, который является клинической реакцией на терапию Рексетином®.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального введения пароксетин хорошо всасывается и подвергается первичному метаболизму. Благодаря пресистемному метаболизму препарата количество активного вещества, поступившего в системную циркуляцию, меньше количества препарата, которое всосалось в пищеварительном тракте, поэтому абсолютная биологическая доступность различна. Применение более высоких разовых доз или многократное применение приводят к частичному насыщению первичного метаболизма и снижению плазменного клиренса.

Одновременный прием препарата с пищей не влияет на его всасывание и дальнейшую фармакокинетику препарата. При регулярном приеме в дозе 20 мг/сут концентрация в плазме крови составляет 12–90 нг/мл (в среднем — 41 нг/мл), а время достижения максимальной концентрации — 3–7 ч (в среднем — 5 ч).

Распределение

Пароксетин распределяется в тканях организма экстенсивно, включая и ЦНС (средний объем распределения — 10–20 л/кг, в плазме крови остается всего 1% препарата). Пароксетин проникает в грудное молоко и через плаценту. При терапевтических концентрациях пароксетина в крови, связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Не обнаружена корреляция между плазменной концентрацией пароксетина и клиническим эффектом (побочные действия ).

Биотрансформация

Метаболизм пароксетина осуществляется в основном в печени. Основные метаболиты — поляризованные и ассоциированные продукты окисления и метилирования. Преобладают формы, связанные с глюкуроновой кислотой или сульфатной группой. Фармакологическая активность основного метаболита составляет около 1/50 активности исходного соединения: таким образом, метаболит практически не проявляет биологической активности. Метаболизм пароксетина связан с системой цитохрома P450 2D6.

Элиминация

T1/2 пароксетина колеблется от 6 до 71 ч, в среднем составляет около 1 сут. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–14 дней после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% — в неизмененном виде, 62% — в виде метаболитов); приблизительно 36% — с калом (предположительно с желчью), преимущественно в виде метаболитов, <1% выделяется с калом в неизмененном виде.

Показания к применению

— эпизоды глубокой депрессии;

— обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);

— панические расстройства с и без агорафобии;

— социофобии;

— генерализованные тревожные расстройства;

— посттравматические стрессорные расстройства.

Режим дозирования

Рексетин® принимается однократно в сутки утром, вместе с приемом пищи.

Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая.

Лечение эпизодов глубокой депрессии

Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. Обычно, улучшение состояния пациентов начинается после 1 недели, но явное улучшение наблюдается только со второй недели лечения.

Как и при применении всех других антидепрессантов, в зависимости от клинического состояния больного режим дозирования должен пересматриваться и если необходимо, корректироваться на 2-3 неделе от начала терапии. У пациентов, у которых не достигнут желаемый терапевтический эффект при суточной дозе 20 мг, в зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена на 10 мг каждую неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Период лечения пациентов с депрессией должен быть длительным, по крайней мере, 6 мес, чтобы добиться у них отсутствия симптомов депрессии.

Обсессивно-компульсивное расстройства (ОКР)

Рекомендуемая доза составляет 40 мг/сут. Следует начинать с дозы 20 мг/сут, постепенно повышая дозу по 10 мг каждую неделю до достижения терапевтического эффекта. Не рекомендуется назначать более 60 мг/сут. Длительность лечения может составлять 6 мес.

Паническое расстройство

Рекомендуемая доза – 40 мг/сут. Лечение следует начинать с 10 мг/сут и в зависимости от клинической реакции пациента постепенно повышают дозу по 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта. Чтобы свести к минимуму потенциальное ухудшение симптомов паники, которое развивается обычно в самом начале лечения панического расстройства, рекомендуется начинать с низкой стартовой дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Социофобия

Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. При длительном применении препарата пациент должен быть под регулярным контролем.

Генерализованное тревожное расстройство

Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 мг в неделю; максимальная суточная доза - 50 мг. При длительном применении препарата клиническое состояние пациента должно быть под регулярным контролем.

Посттравматические стрессорные расстройства

Рекомендуемая суточная доза 20 мг. При неудовлетворительном клиническом ответе возможно увеличение дозы на 10 мг с интервалом не менее 1 недели, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Применение у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше чем 30 мл/мин) или печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации Рексетина® в плазме крови. Следовательно, дозировка должна быть ограничена до минимальной дозы.

Применение у пожилых пациентов

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно, в зависимости от состояния больного.

Максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут.

Побочное действие

Очень часто (≥ 1/10): тошнота, сексуальная дисфункция.

Часто (≥ 1/100 - <1/10): сонливость, бессонница, инсомния, ажитация, головокружение, головная боль, тремор, парестезия, нарушение зрения, снижение аппетита, изменение вкуса, сухость во рту, запор, диарея, потливость, астения, повышение холестерина в крови, повышение массы тела.

Нечасто (≥ 1/1000 - <1/100): аномальные кровотечения, преимущественно кожных покровов и слизистых оболочек, экхимозы, спутанность сознания, галлюцинации, экстрапирамидальные нарушения, мидриаз, синусовая тахикардия, транзиторное повышение или снижение артериального давления, (обычно наблюдается у пациентов с имеющейся гипертензией или тревогой), сыпь, зуд, задержка мочи, недержание мочи, учащение мочеиспускания.

Редко (≥ 1/10000 - <1/1000): мания, тревожность, деперсонализация, панические приступы, акатизия, гипонатриемия (в основном сообщалось у пожилых пациентов), конвульсии, брадикардия, артралгия, миалгия, миастения, галакторея, повышение уровня печеночных ферментов.

Очень редко (<1/10000): тромбоцитопения, гиперчувствительность (включая крапивницу и ангионевротический отек), нарушение секреции антидиуретического гормона, гиперпролактинемия, снижение потенции и либидо, нарушение эякуляции, серотониновый синдром (включает: ажитацию, спутанность сознания, потливость, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, озноб), закрытоугольная глаукома, желудочно-кишечные кровотечения, заболевания печени (в том числе гепатиты, иногда сопровождающиеся желтухой и/или печеночной недостаточностью), фотосенсибилизация, приапизм, периферические отеки.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к пароксетину или любому вспомогательному веществу препарата;

— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (MAO) и 2 недели после их отмены;

— одновременный прием с тиоридазином; пимозидом (в связи с узким терапевтическим индексом пимозида и его способностью пролонгировать интервал QT);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации Рексетина® в плазме крови. Следовательно, дозировка должна быть ограничена до минимальной дозы.
Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше чем 30 мл/мин) недостаточностью наблюдается повышение концентрации Рексетина® в плазме крови. Следовательно, дозировка должна быть ограничена до минимальной дозы.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно, в зависимости от состояния больного.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Суициды/суицидальные мысли или ухудшения клинической картины

Высокий риск суицидальных случаев может также наблюдаться при других психиатрических нарушениях, при которых показано назначение Рексетина®. Кроме того, эти нарушения могут сопровождаться депрессией. Поэтому во время лечения пациенты с другими психиатрическими нарушениями должны быть под таким же тщательным контролем, как и пациенты, получающие лечение при депрессии.

С осторожностью следует лечить пациентов со случаями суицидальных попыток в анамнезе или наличием суицидальных склонностей, особенно в начале терапии и после изменения дозы.

Акатизия/психомоторные беспокойства

Прием Рексетина® сопровождается развитием акатизии, которая характеризуется внутренним беспокойством и психомоторной ажитацией, которая связана с субъективным недомоганием. Развитие такого состояния наиболее вероятно в первые несколько недель лечения. У пациентов, в этом случае следует снизить дозу препарата.

Серотониновый синдром/злокачественный нейролептический синдром

При проведении терапии Рексетином®, в частности при его комбинации с серотонинергическими лекарствами и/или нейролептиками редко могут развиваться серотониновый синдром или состояния, похожие на злокачественный нейролептический синдром. Эти синдромы могут перейти в потенциально жизнеугрожающие состояния, которые характеризуются таким симптомокомплексом, как гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная нестабильность с быстрыми изменениями основных жизненных признаков, изменения психического статуса, включая замешательство, раздражительность, критическое прогрессирование беспокойства до делириума и комы. Лечение Рексетином® в таких случаях должно быть прекращено и начато проведение поддерживающей симптоматической терапии.

Рексетин® не следует назначать в комбинации с предшественниками серотонина такими, как L-триптофан в связи с риском серотонинергического синдрома.

Мания

Как и при приеме других антидепрессантов, Рексетин® следует применять с осторожностью у пациентов с манией в анамнезе. Препарат должен быть отменен при развитии первых признаков мании.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом, при лечении ингибиторами обратного захвата серотонина, необходимо корректировать дозу инсулина и/или оральных гипогликемических препаратов.

Эпилепсия

Как и при приеме других антидепрессантов, Рексетин® следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.

При развитии эпилептических припадков необходимо отменить Рексетин® .

Электросудорожная терапия (ЭCT)

Нет достаточного клинического опыта одновременного применения ЭСТ и терапии Рексетином® .

Глаукома

При наличии закрытоугольной глаукомы применять с осторожностью.

Сердечно-сосудистые нарушения

Пациенты с сердечно-сосудистыми нарушениями должны быть под строгим наблюдением.

Гипонатриемия

В отдельных случаях отмечалась гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получали диуретики. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется.

Геморрагии

Сообщались об аномальных кровоподтеках в виде экхимозов и пурпуры при применении ингибиторов обратного захвата серотонина. Имеются сообщения о других геморрагиях, например, желудочно-кишечных кровотечениях. Риск кровотечений повышен у пациентов пожилого возраста.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Клинический опыт показывает, что лечение Рексетином® не нарушает когнитивные и психомоторные функции. Однако пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: рвота, расширение зрачков, изменение кровяного давления, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения, ажитации, тревожность и тахикардия.

Лечение: симптоматическое, включает проведение общих мероприятий, как при передозировке любыми антидепрессантами. Необходимо промыть желудок или вызвать рвоту, принять 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в период первых 24 ч. Рекомендуется поддерживающая терапия и постоянный контроль функций жизненно-важныхорганов. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Серотонинергические препараты

Одновременное назначение Рексетина® с серотонинергическими препаратами (L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий и препараты зверобоя) может привести к снижению эффектов, связанных с 5-HT (серотониновый синдром). Требуется соблюдение осторожности и проведение тщательного клинического мониторинга при комбинации с перечисленными препаратами.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарств

При одновременном назначении с препаратами-ингибиторами ферментов (антихолинэстеразные препараты, ингибиторы моноаминоксидазы, ингибиторы карбоангидразы) Рексетин® следует назначать в низких дозах.

Нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы Рексетина®, когда он назначается в комбинации с препаратами-индукторами ферментов (например, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин) или с фосампренавиром/ритонавиром. Любые коррекции дозы Рексетина® (как при начале назначения индуктора фермента, так и после его отмены) следует проводить в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Проциклидин

Ежедневное назначение Рексетина® значительно повышает плазменный уровень проциклидина. Дозу проциклидина слудет уменьшить при наблюдении антихолинергических эффектов.

Противоэпилептические препараты

Комбинированное назначение противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, натрия вальпроата с Рексетином® не влияет на фармакокинетический/фармакодинамический профиль противоэпилептических препаратов.

Потенциальная способность пароксетина ингибировать активность фермента CYP2D6

Как и все антидепрессанты, Рексетин® ингибирует в печени активность фермента CYP2D6 цитохром P450. Ингибирование CYP2D6 может привести к повышению плазменной концентрации одновременно назначенных препаратов, которые метаболизируются при участии фермента CYP2D6. К этим препаратам относятся трициклические антидепрессанты (кломипрамин, нортриптилин, дезипрамин), нейтролептики, производные фенотиазина (перфеназин, тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, антиаритмические препараты группы 1C (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол. Не рекомендуется применять Рексетин® в комбинации с метопрололом при установлении сердечной недостаточности из-за узкого терапевтического индекса метопролола при этом показании.

Тамоксифен

Тамоксифен является пролекарством, фармакологически активный метаболит которого образуется при участии фермента CYP2D6. Ингибирование CYP2D6 Рексетином® может привести к снижению плазменного уровня активного метаболита, следовательно к снижению эффективности тамоксифена, особенно у лиц, обладающих быстрым типом метаболизма.

При применении тамоксифена, рекомендуется назначать антидепрессанты с низким уровнем влияния на активность фермента CYP2D6.

Алкоголь

Как и в случае других психотропных препаратов, в период лечения Рексетином® , пациентам рекомендуется исключить употребление алкогольсодержащих напитков.

Оральные антикоагулянты

Комбинированное применение Рексетина® и оральных антикоагулянтов может привести к повышению активности антикоагулянтов и риска геморрагий. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов обратного захвата серотонина с оральными антикоагулянтами, препаратами, влияющими на агрегацию тромбоцитов или с другими препаратами, повышающими риск развития кровотечений (атипичные антипсихотические препараты, как клозапин, фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов). Также рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Рексетина® пациентам с нарушениями свертывания крови, или имеющим предрасположенность к кровотечениям.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и ацетилсалициловая кислота, другие антиагреганты

Одновременное назначение Рексетина® и НПВС/ацетилсалициловой кислоты может привести к повышению риска геморрагий.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре от 15 °C до 30 °C в недоступном для детей месте.

Срок хранения - 5 лет.