Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

РИСПАКСОЛ® (RISPAXOL®)

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ГРИНДЕКС, АО (Латвия)
Активное вещество: рисперидон
Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой 2 мг: 20 или 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010769 от 11.01.2013 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на месте разлома - белые.

1 таб.
рисперидон 2 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: краситель Opadry Orange OY-8729 (гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, титана диоксид, желтый "солнечный закат", желтый хинолиновый, макрогол 6000, карнаубский воск).

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой 4 мг: 20 или 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010770 от 11.01.2013 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской (на четыре части) на одной стороне; на месте разлома - белые.

1 таб.
рисперидон 4 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: краситель Opadray AMB Green 80W21165 (железа оксид черный, индигокармин, лецитин сои, спирт поливиниловый, желтый хинолиновый, тальк, титана диоксид, ксантановая камедь, карнаубский воск).

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата РИСПАКСОЛ® создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Рисперидон является моноаминергическим антагонистом избирательного действия. Обладает высокой тропностью к серотониновым 5?НТ2- и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон также связывается с α1?адренергическими рецепторами, обладает меньшей аффинностью к H1-гистаминовым рецепторам и α2?адренергическим рецепторам, не связывается с холинергическими рецепторами. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2?рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Несмотря на то, что рисперидон является сильным антагонистом D2, который, как известно, подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм, он в меньшей степени подавляет моторную активность и индуцирует каталепсию. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину способствует уменьшению риска возникновения экстрапирамидной симптоматики и расширяет терапевтические возможности при негативных и аффективных симптомах шизофрении. Может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется, максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 1?2 ч.

Рисперидон частично метаболизируется в системе CYP 2D6 cобразованием 9?гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9?гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N?дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом период полуэлиминации рисперидона в плазме крови составляет 3 ч. Период полуэлиминации 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Стабильный уровень рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Стабильный уровень 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4?5 дней. Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны его дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1?2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и α1-гликопротеидом. Связывание рисперидона с белками плазмы крови составляет 88 %, и 9?гидроксирисперидона – 77 %.

Через 1 неделю приема 70 % выводится с мочой, 14 % – с фекалиями. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45 %. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста после однократного приема препарата внутрь наблюдались повышенные концентрации активной фракции в плазме до 30 %, и у больных с почечной недостаточностью – до 60 %, а также сниженный клиренс антипсихотической фракции.

Наличие печеночной недостаточности не влияет на содержание рисперидона в плазме крови, но у таких больных среднее количество свободной фракции в плазме было на 35 % выше.

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной фракции одинакова.

Показания к применению

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:

— острой и хронической шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой;

— аффективных расстройств при различных психических заболеваниях;

— поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессии (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

— расстройств поведения у пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессия, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни;

— в качестве средства вспомогательной терапии для лечения маний при биполярных расстройствах.

Режим дозирования


Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона, поэтому таблетки можно принимать во время еды или между приемами пищи, запивая небольшим количеством воды.

Разовая доза: обычно начальная разовая доза составляет 1 мг. Ежедневно эту разовую дозу можно увеличивать на 1 мг.

Максимальная разовая доза: 4 мг.

Суточная терапевтическая доза: 5 мг.

Максимальная суточная доза: 8 мг (в 2 приема).

Длительность курса лечения устанавливается врачом в каждом случае индивидуально.

Шизофрения

Риспаксол® можно принимать 1 или 2 раза в день.

Лечение следует начинать с 2 мг/день. На следующий день дозу можно увеличить до 4 мг (в некоторых случаях – более постепенно). Начиная с этого момента, дозу можно не менять или корректировать по мере необходимости. Для большинства пациентов доза может быть установлена в пределах от 4 мг до 6 мг, однако в случае оптимальной ответной реакции доза может быть меньшей.

Пожилые пациенты

Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг 2 раза в день. Дозу можно корректировать, начиная с 0,5 мг 2 раза в день и увеличивая ее до 1-2 мг 2 раза в день.

Пациенты с заболеваниями печени и почек

У пациентов с нарушением деятельности печени концентрация свободной фракции рисперидона в плазме повышена.У пациентов с нарушением деятельности почек способность выводить активную антипсихотическую фракцию меньше, чем у пациентов с нормальной деятельностью почек. Поэтому для пациентов с заболеваниями печени и почек необходимо наполовину уменьшать начальную и терапевтическую дозы; титрацию доз следует проводить медленнее.

Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг два раза в день. Дозу можно корректировать, начиная с 0,5 мг 2 раза в день и увеличивая ее до 1-2 мг 2 раза в день. Риспаксол® следует принимать с осторожностью до получения полной картины лечения.


Поведенческие расстройства у больных с деменцией

Рекомендуемая начальная доза составляет по 0,25 мг 2 раза/день. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 0,25 мг 2 раза/день не чаще чем через 24 ч. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза/день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в день.

Риспаксол® нельзя применять дольше 6 недель пациентам с постоянной агрессивностью в случае деменции Альцгеймера. Во время лечения следует часто и регулярно обследовать пациентов и повторно оценивать необходимость продолжения лечения.

Биполярные расстройства при маниях

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 мг/день в 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг/день, не чаще, чем через 24 ч. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг/день.

Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций

Пациентам с массой тела 50 кг и более рекомендуемая начальная доза препарата составляет 0,5 мг 1 раз/день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг/день, не чаще чем через 24 ч. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/день. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг/день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг/день.

Пациентам с массой тела менее 50 кг рекомендуемая начальная доза препарата составляет 0,25 мг 1 раз/день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг/день, не чаще чем через 24 ч. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5 мг/день. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг/день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг/день.

В случае пропуска очередного приема препарата не принимайте двойную дозу препарата для компенсации пропущенной разовой дозы.

Побочное действие

Очень часто: паркинсонизм, головные боли, бессонница.

Часто: тахикардия, акатизия, головокружение, тремор, дистония, сонливость, седация, летаргия, дискинезия, затуманенность зрения, одышка, кровотечение из носа, кашель, заложенный нос, фаринголарингеальные боли, рвота, понос, запор, тошнота, боли в животе, диспепсия, сухость во рту, дискомфортные ощущения в желудке, усиление или ослабление аппетита, энурез, высыпания, эритема, артралгия, боли в спине, боли в конечностях, пневмония, грипп, бронхит, инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей, пирексия, усталость, периферический отек,астения, боли в груди, беспокойство, возбудимость, нарушения сна, увеличение уровня пролактина в крови, увеличение массы тела.

Нечасто:

— атриовентрикулярная блокада, блокада пучка Гиса, мерцание предсердий, синусоидная брадикардия, сердцебиение;

— анемия, тромбоцитопения;

— гипотензия, ортостатическая гипотензия, покраснение;

— нереагирование на раздражение, потеря сознания, обморок , подавление уровня сознания, цереброваскулярные нарушения, приступ транзиторной ишемии, дизартрия, нарушения бдительности, гиперсомния , ортостатическое головокружение, нарушение равновесия, поздняя дискинезия, нарушения речи, нарушения координации, гипоэстезия;

— конъюнктивит, гиперемия глаз, выделения из глаз, отек глаз, сухие глаза, усиление слезотечения, фотофобия;

— боль в ушах, шум в ушах;

— дисфагия, гастрит, недержание кала, фекалома;

— ангионевротический отек, повреждения кожи, болезнь кожи, зуд, акне, изменение цвета кожи, облысение, себорейный дерматит, сухая кожа, гиперкератоз;

— мышечная слабость, миалгия, боли в горле, опухание суставов, патологическая поза , скованность суставов , мышечные боли в груди;

— полидипсия,сахарный диабет, гипергликемия;

— анорексия;

— синусит, вирусная инфекция, инфекция ушей , тонзиллит, целлюлит, воспаление среднего уха, инфекция глаз, локализованная инфекция, акародерматит, инфекция дыхательных путей, цистит, онихомикоз;

— отек лица, нарушения походки, патологическое самочувствие, медлительность, болезнь, схожая с гриппом, жажда,ощущение дискомфорта в груди, озноб;

— повышенная чувствительность;

— аменорея, нарушения детородных функций, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, галакторея, гинекомастия, менструальные нарушения,выделения из влагалища;

— нарушение концентрации внимания, мания, ослабленное половое влечение, апатия, нервозность;

— удлинение интервала QT на электрокардиограмме, отклонения в электрокардиограмме, повышение уровня глюкозы в крови, повышение уровня трансаминаз, уменьшение количества белых кровяных телец, повышение температуры тела, увеличение количества эозинофильных лейкоцитов, понижение уровня гемоглобина, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК) в крови.

Редко: гранулоцитопения, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), диабетическая кома, цереброваскулярные нарушения , церебральная ишемия , нарушения движений, синдром апноэ во сне, гипервентиляция, обструкция кишечника, панкреатит, отек губ, хейлит, дизурия, недержание мочи, поллакиурия, перхоть, рабдомиолиз, нарушение секреции антидиуретического гормона, хроническое воспаление среднего уха, генерализованный отек, гипотермия, синдром отмены лекарства, ощущение холода, желтуха, аноргазмия, заторможенность, понижение температуры тела.

Очень редко: диабетический кетоацидоз.

Неизвестно: агранулоцитоз, венозная тромбоэмболия, в т. ч. легочная эмболия и тромбоз глубоких вен, водная интоксикация, анафилактическая реакция, приапизм.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к рисперидону или каким-либо другим компонентам, входящим в состав таблеток;

— период лактации;

— при повышенном риске венозной тромбоэмболии;

— наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp лактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы;

— детский возраст до 18 лет.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т. ч. при хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), при обезвоживании, гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т. ч. в анамнезе), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, при состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), при опухолях мозга, кишечной непроходимости, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (т. к. противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), при повышенном риске венозной тромбоэмболии (необходимость проведения профилактических мероприятий после определения всех возможных факторов риска); при беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения рисперидона во время беременности не изучена. Поэтому применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяется с молоком матери. При необходимости применения в период грудного вскармливания кормление ребенка грудью следует прекратить.

Существует потенциальный риск развития экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали рисперидон в течение третьего триместра беременности.

Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение у пожилых пациентов
Одновременное применение рисперидона и фуросемида у пожилых пациентов со слабоумием также приводило к увеличению смертности по сравнению с пациентами, принимавшими только рисперидон или только фуросемид. Одновременное применение рисперидона с другими диуретическими препаратами (главным образом с малой дозой диуретических препаратов тиазида) не вызывало подобного эффекта.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания

У пожилых пациентов (> 67 лет) со слабоумием при лечении атипичными антипсихотическими средствами, включая рисперидон, наблюдались более высокие показатели смертности в сравнении с плацебо. Указано, что риск увеличивается в 1,6?1,7 раза.

Одновременное применение рисперидона и фуросемида у пожилых пациентов со слабоумием также приводило к увеличению смертности по сравнению с пациентами, принимавшими только рисперидон или только фуросемид. Одновременное применение рисперидона с другими диуретическими препаратами (главным образом с малой дозой диуретических препаратов тиазида) не вызывало подобного эффекта.

При шизофрении в начале лечения рисперидоном рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию рисперидоном рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами. В связи с альфа?адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.

Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

В случае развития ЗНС, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Риспаксол®.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

У пациентов с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви при применении рисперидона возможно обострение этих заболеваний. У пациентов обеих групп может быть увеличен рискЗНС. В дополнении к экстрапирамидным симптомам повышенная чувствительность выражается в путанице и притуплении сознания, постуральной нестабильности с частыми падениями.

Пациентам в период лечения рисперидоном следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В редких случаях при применении рисперидона наблюдается гипергликемия или обострение имеющегося сахарного диабета. Пациенты с сахарным диабетом или риском развития сахарного диабета должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением, в том числе проходить тест на глюкозу.

При резком прекращении применения больших доз антипсихотических препаратов могут возникнуть симптомы синдрома «отмены» (рвота, тошнота, повышенное потоотделение, бессонница).

Использование в педиатрии

Данные о безопасности и эффективности применения рисперидона у детей младше18 лет отсутствуют, поэтому применение препарата данной категории пациентов противопоказано.

Беременность и период лактации

Безопасность применения рисперидона во время беременности не изучена. Поэтому применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяется с молоком матери. При необходимости применения в период грудного вскармливания кормление ребенка грудью следует прекратить.

Существует потенциальный риск развития экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали рисперидон в течение третьего триместра беременности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Рисперидон может повлиять на активную деятельность, для которой необходима быстрота реакций. Поэтому не следует управлять автомобилем или обслуживать механизмы, требующие высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, проявления седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT. В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует проанализировать возможность одновременной передозировки других препаратов в развитии токсических эффектов.

Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции легких. Показано промывание желудка и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма.

Специфического антидота не существует. Необходима соответствующая симптоматическая терапия. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить внутривенно инфузионные растворы и/или применять симпатомиметические препараты. В случае развития тяжелыхэкстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Лекарственное взаимодействие

С учетом того, что рисперидон оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем. Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. Клозапин снижает клиренс рисперидона. При одновременном применении с карбамазепином отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов. При одновременном применении фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме крови, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. При одновременном применении флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако, в меньшей степени – концентрацию активной антипсихотической фракции. При одновременном применении с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы крови не наблюдается. Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения артериального давления на фоне рисперидона.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок хранения - 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.