Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

САНВАЛ® (SANVAL)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: LEK PHARMACEUTICALS, d.d. (Словения)
Активное вещество: золпидем
Клинико-фармакологическая группа: Снотворный препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10 или 20 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 012327 от 24.09.2008 - Аннулированное

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
золпидема тартрат 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 400, тальк, титана диоксид (Е171), воск карнаубский.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 10 или 20 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 012326 от 24.09.2008 - Аннулированное

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
золпидема тартрат 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 400, тальк, титана диоксид (Е171), титана диоксид, воск карнаубский.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата САНВАЛ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году.

Фармакологическое действие

Снотворный препарат, производное имидазопиридина. Обладает сильным седативным действием и оказывает слабые анксиолитический, миорелаксирующий и противосудорожный эффекты.

В экспериментальных исследованиях показано, что золпидем, несмотря на отличающуся от препаратов бензодиазепиновой группы химическую структуру, обладает подобным механизмом действия и некоторыми особыми свойствами.

В условиях in vitro выявлено, что тормозный нейромедиатор GABA является частью большого молекулярного комплекса GABA-бензодиазепино-хлорный канал (ГБХК). В результате связывания бензодиазепина с ГБХК частота открытия хлорного канала повышается (при участии GABA), что усиливает переход ионов хлора из внеклеточного пространства в нейроны, способствуя гиперполяризации и уменьшению возбуждения нейронов. Седативное и анксиолитическое действие, а также противосудорожный и миорелаксирующий эффекты бензодиазепинов являются следствием основного воздействия бензодиазепинов на нейроны ЦНС. В отличие от бензодиазепинов, неселективно связывающихся со всеми тремя подтипами рецепторов и активирующих их, золпидем связывается преимущественно с ω1-рецепторами, находящимися в основном в сенсорно-моторных зонах коры. Золпидем обладает низким сродством к ω2- и ω3-рецепторам.

Фармакокинетика

Всасывние

После приема препарата внутрь золпидем быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом Cmax достигается через 1.6 ч и при приеме в дозах 5 мг и 10 мг составляет 59 нг/мл и 121 нг/мл соответственно. Фармакокинетика золпидема линейна при применении в диапазоне доз 5-10 мг. В присутствии пищи в желудке всасывание золпидема слегка уменьшается. Биодоступность золпидема составляет около 70%. Фармакокинетические параметры золпидема не меняются при курсовом приеме (в течение нескольких недель).

Распределение

Свободная фракция золпидема в плазме составляет около 8%. Vd - 0.54 л/кг.

В экспериментальных исследованиях установлено, что золпидем первоначально равномерно распределяется из крови в ткани, при этом наивысшие концентрации создаются в железистой и жировой тканях и самые низкие - в ЦНС. Соотношение концентраций в мозге и плазме составляет 0.3:0.5, причем более половины неизмененного препарата содержится в ЦНС. Распределение золпидема в тканях мозга обычно гомогенно. Золпидем выделяется с грудным молоком, через 3 ч после введения дозы 20 мг внутрь соотношение концентраций золпидема в грудном молоке и плазме составило 0.13. Через 13 и 16 ч после приема золпидем в грудном молоке не определяется. На основании полученных данных можно считать, что с молоком выделяется менее 0.02% введенной дозы препарата.

Метаболизм и выведение

В организме человека обнаружено 3 метаболита золпидема (в экспериментальных исследованиях на крысах выявлен целый ряд неактивных метаболитов золпидема). Золпидем подвергается биотрансформации путем окисления метильных групп и гидроксилирования имидазопиридиновой группы. До 96% введенной дозы золпидема выводится в виде метаболитов с мочой, желчью и калом, в неизмененном виде с мочой - менее 1%. Т1/2 составляет 1.5-2.4 ч и не подвергается значительным изменениям в течение 2-х-недельного курса приема золпидема в дозе 20 мг/сут. Системный клиренс золпидема составляет 0.26 л/час/кг.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Свободная фракция золпидема в плазме пациентов с циррозом печени составляет около 8% и около 15% - у пациентов с уремией. У пациентов с циррозом печени наблюдали значительное увеличение Т1/2 в несколько раз. У пациентов с уремией и на гемодиализе этот параметр не подвергается значительным изменениям.

Показания к применению

— кратковременное лечение бессонницы.

Режим дозирования

Подбирается индивидуально. Таблетки рекомендуют применять внутрь перед сном. Для достижения максимально быстрого засыпания препарат не следует принимать во время или сразу после еды.

Средняя суточная доза составляет10 мг; при необходимости ее можно повысить до 15 мг. Максимальная доза - 20 мг/сут.

При одновременном назначении других препаратов с угнетающим действием на ЦНС может потребоваться снижение дозы Санвала (в связи с возможным аддитивным действием).

Лица пожилого возраста или ослабленные пациенты могут проявлять особую чувствительность к действию Санвала.

Для пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза препарата составляет 5 мг (в связи с замедленным выведением).

Длительность приема препарата не превышает 2-3 нед. Если необходим прием в течение более длительного периода времени, следует повторно оценить клиническую ситуацию.

Побочное действие

При кратковременном (до10 сут) применении золпидема в дозах, не превышающих 10 мг, наиболее часто отмечаются следующие побочные эффекты: головокружение (1%), диарея (1%); атаксия, спутанность сознания, эйфория, бессонница, нарушение координации (1%); диплопия, икота. При этом имелись статистически достоверные различия между группами пациентов, принимавших золпидем и плацебо.

Реже (менее 1%) наблюдаются следующие побочные эффекты.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: потливость, бледность, возбуждение, ухудшение способности к обучению, снижение концентрации, галлюцинации, эмоциональная лабильность, мигрени, парестезии, тремор, ступор.

Со стороны пищеварительной системы: дисфагия, метеоризм, икота, гастроэнтерит, повышение АЛТ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения мозгового кровообращения, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, тахикардия.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит.

Со стороны половой системы: нарушения менструального цикла, вагинит.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, кашель, нарушения дыхания.

Дерматологические реакции: зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: цистит, недержание мочи.

Со стороны организма в целом: плохое самочувствие, отеки, травмы, повышение температуры тела.

Прочие: гипергликемия.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

У пациентов с ночным апноэ золпидем и бензодиазепины могут угнетать дыхательный центр.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется назначать препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) из-за отсутствия данных по влиянию золпидема на течение беременности, развитие плода и ребенка.

В экспериментальных исследованиях введение золпидема в высоких дозах (от 20 до 100 мг/кг) молодым беременным крысам вызывало у них летаргию и атаксию, тогда как у плодов наблюдалась тенденция к незавершенной оссификации костей. Подобные эффекты часто наблюдаются у крыс при введении седативных и снотворных средств. Тератогенного действия золпидема не отмечено. При применении в дозе 4 мг/кг не оказывает токсического действия в отношении матери и плодов. При введении в дозе16 мг/кг беременным крольчихам отмечалось увеличение постимплантационной гибели плодов и неполная оссификация у выживших плодов. Подобные результаты часто сопутствуют замедлению роста массы тела беременных самок.

Применение при нарушениях функции печени
Для пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза препарата составляет 5 мг (в связи с замедленным выведением).
Применение при нарушениях функции почек
Коррекции дозы для больных с нарушениями функции почек не требуется, однако состояние таких пациентов необходимо тщательно контролировать.
Особые указания

Наблюдения за больными, принимающими седативные/снотворные средства, включая Санвал, позволили предположить, что расстройство сна может быть проявлением физических и/или психических нарушений.

У лиц пожилого и старческого возраста следует использовать препарат в минимальных эффективных дозах (т.к.некоторые побочные эффекты Санвала являются дозозависимыми).

Симптоматическое лечение бессонницы следует начинать только после тщательного обследования пациента. Если бессонница не проходит спустя 7-10 сут после начала лечения, это может означать наличие первичного психического и/или соматического заболевания.

Усиление бессонницы, изменение мышления или отклонения поведения могут быть последствием нераспознанного психического или физического расстройства.

Опыт применения Санвала у пациентов с сопутствующими системными заболеваниями ограничен. С осторожностью назначают Санвал пациентам с заболеваниями (или состояниями), влияющими на метаболизм или гемодинамику.

При назначении пациентам с миастенией золпидем может снижать тонус мышц (эта категория пациентов должна находиться под тщательным медицинским наблюдением).

При повторном применении Санвала у пациентов с терминальной стадии почечной недостаточности не выявлено кумуляции препарата и изменений его фармакокинетики. Коррекции дозы для больных с нарушениями функции почек не требуется, однако состояние таких пациентов необходимо тщательно контролировать.

Санвал следует с осторожностью назначать пациентам с признаками или симптомами депрессии. Таким пациентам могут быть присущи суицидальные тенденции, в связи с чем могут потребоваться особые меры их защиты. Пациенты данной группы часто намеренно превышают предписанные врачом дозы, поэтому следует выдавать им минимальное количество препарата, достаточное на прием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует учитывать возможное отрицательное влияние на способность к вождению автотранспорта и к занятиям другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: нарушения сознания от сонливости до комы легкой степени. У отдельных пациентов отмечали полное обратное развитие симптомов после принятия дозы золпидема до 400 мг (что в 40 раз превышает максимальную рекомендованную дозу). При передозировке несколькими препаратами с угнетающим действием на ЦНС, включая золпидем, наблюдается более тяжелая симптоматика, вплоть до летального исхода.

Лечение: отмена препарата (даже если пациент находится в состоянии возбуждения), проводят симптоматическую терапию. Необходим мониторинг и поддержание основных функций организма, промывание желудка. В качестве антидота может быть применен флумазенил. Следует принять меры для устранения артериальной гипертензии и угнетения ЦНС. Золпидем не выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Данных о лекарственном взаимодействии Санвала с другими препаратами, влияющими на ЦНС, мало, поэтому следует особое внимание уделять фармакологическим эффектам лекарственных препаратов. Теоретически возможно усиление угнетающего влияния Санвала на ЦНС при применении с любым лекарственным средством, оказывающим угнетающее действие на ЦНС(требуется коррекция дозы Санвала).

При одновременном применении золпидема и антидепрессантов (дезипрамин, флуоксетин, венлафаксин, бупропион) отмечались случаи появления галлюцинаций. Длительность галлюцинаций составила более 1 ч, однако в дальнейшем остаточных явлений не наблюдали. Механизм развития галлюцинаций не выяснен.

При применении золпидема одновременно с кетоконазолом отмечалось снижение клиренса золпидема (возможно, из-за замедления метаболизма) и повышение его концентрации в плазме, что приводило к усилению эффектов.

Сочетанное применение золпидема и ритонавира может повышать риск развития чрезмерного седативного эффекта и угнетению дыхательного центра.

Рифампин снижает уровень золпидема в плазме и, следовательно, фармакологический эффект золпидема (вероятно, вследствие индукции метаболизма).

При одновременном применении золпидема и этанола возможно аддитивное действие в отношении снижения быстроты психомоторных реакций.