Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

СЕНТОР® (SENTOR)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: GEDEON RICHTER, Plc. (Венгрия)
Представительство: ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Активное вещество: лозартан
Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 100 мг: 10 или 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 011467 от 01.02.2013 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "100" на одной стороне, другая сторона без гравировки, длиной около 14 мм и шириной около 7 мм.

1 таб.
лозартан калия 100 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: опадрай II 33G28523 (глицерина триацетат, полиэтиленгликоль, лактозы моногидрат, титана диоксид (E171), гипромеллоза).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 50 мг: 10 или 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 011454 от 01.02.2013 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "50" на одной стороне и с риской - на другой, диаметром около 8 мм.

1 таб.
лозартан калия 50 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: опадрай II 33G28523 (глицерина триацетат, полиэтиленгликоль, лактозы моногидрат, титана диоксид (E171), гипромеллоза).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата СЕНТОР® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1).

Ангиотензин II связывается с рецепторами AT1, присутствующими во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), вызывая важные биологические эффекты, в т.ч. вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Сентор® селективно связывается с рецепторами АТ1. Лозартан и его фармакологически активный карбоксильный метаболит (Е-3174) блокируют все важные функции ангиотензина II независимо от источника или пути его синтеза.

Введение препарата Сентор® повышает концентрацию ренина в плазме крови, что, соответственно, приводит к повышению уровня ангиотензина II в плазме крови, это обусловлено отсутствием негативной обратной связи, вызванной ангиотензином II. Указанные явления не уменьшают выраженности действия препарата, снижение АД и уровня альдостерона свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. Сентор® селективно связывается с рецепторами АТ1, не связываясь и не блокируя другие гормональные рецепторы или ионные каналы, которые являются важными с точки зрения регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы. Сентор® блокирует реакции, вызванные стимулированием ангиотензина I и ангиотензина II без влияния на реакции брадикинина. Сентор® не блокирует кининазу II (ангиотензин-превращающий фермент, расщепляющий брадикинин), не усиливает эффекты, обусловленные брадикинином (например, тенденция к появлению отеков), не связанные непосредственно с блокированием рецептора АТ1. Это соответствует специфическому действию Сентора. В то же время выявлено, что ингибиторы АПФ блокируют реакцию, вызванную ангиотензином I, и усиливают ответ на брадикинин без влияния на ответные реакции ангиотензина II. Это является основой фармакодинамической разницы между лозартаном и ингибиторами АПФ.

У пациентов с артериальной гипертензией без наличия сахарного диабета, у которых имеется протеинурия, применение Сентора значительно снижает протеинурию. Сентор® поддерживает скорость гломерулярной фильтрации и снижает фильтрационную фракцию, снижает уровень мочевины в плазме крови (в среднем <24 мкмоль/л), его уровень сохраняется постоянным при длительной терапии препаратом. Сентор® не влияет на автономные рефлексы и уровень норадреналина в плазме крови. В дозе до 150 мг 1 раз/сут не выявлено влияния Сентора на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина-ЛПВП в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влиял на уровень глюкозы крови натощак.

После приема препарата максимальный антигипертензивный эффект отмечается через 5-6 ч и сохраняется до 24 ч. Несмотря на значительное снижение АД, не отмечалось значительного влияния Сентора на ЧСС. Препарат в одинаковой степени эффективен у женщин и мужчин, у сравнительно молодых (<65 лет) и пожилых (≥65 лет) пациентов с гипертонией.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь лозартан хорошо всасывается. Биологическая доступность - около 33%. Cmax в плазме крови лозартана и его активного метаболита определяется соответственно через 1 ч и 3-4 ч после его применения. Прием пищи не вызывает клинически значимых отклонений фармакокинетического профиля.

Распределение

Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Vd лозартана 34 л.

Метаболизм

В результате первичного метаболизма образуется один активный карбоксильный метаболит и другие фармакологически неактивные метаболиты. Около 14% дозы, введенной перорально или в/в, превращается в активный метаболит. При в/в и пероральном введении 14С-меченного лозартана повышается радиоактивность плазмы крови из-за лозартана и его активного метаболита. У небольшого количества людей (около 1%) из лозартана образуется минимальное количество активного метаболита. Кроме фармакологически активного метаболита образуется ряд неактивных метаболитов путем гидроксилирования бутиловой боковой цепи.

Выведение

Клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита — 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При пероральном применении лозартана около 4% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде и 6% - в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику. После перорального введения концентрация лозартана и его активного метаболита снижается полиэкспоненциально. Терминальный Т1/2 лозартана - около 2 ч, а активного метаболита - 6-9 ч. При применении в дозе 100 мг/сут лозартан и его активный метаболит не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выделяются из организма с желчью и мочой. У человека после перорального введения 14С-лозартана, меченного изотопом, около 35% радиоактивности выявлено в моче и 58% - в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

После перорального введения лозартана пациентам с циррозом печени легкой или средней степени тяжести отмечали повышение концентрации в плазме крови лозартана и его активного метаболита, 5-кратное и 1.7-кратное соответственно. Концентрация лозартана в плазме крови не изменялась у пациентов с почечной патологией при КК 10 мл/мин. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, концентрация лозартана в плазме крови повышалась в 2 раза по сравнению с добровольцами с нормальной функцией почек.

Исследование фармакокинетики однократной пероральной дозы 0.54-0.77 мг/кг у 50 детей (в возрасте от 1 месяца до 16 лет) показало те же результаты, что и у взрослых.

Показания к применению

— артериальная гипертензия, в т.ч. при инсулиннезависимом сахарном диабете с протеинурией >0.5 г/сут;

— уменьшение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Режим дозирования

Препарат следует принимать 1 раз/сут, в одно и то же время, длительно. Учитывая тот факт, что пища не влияет на всасывание лозартана, препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Сентор® можно свободно комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз/сут. Стабильное снижение АД достигается после 3-6-недельного приема препарата. Для повышения эффективности препарата дозу можно увеличить до 100 мг/сут.

Уменьшение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В зависимости от показателей АД целесообразно дополнительно применять низкие дозы гидрохлортиазида и/или повысить суточную дозу препарата Сентор® до 100 мг.

Артериальная гипертензия у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с протеинурией

Рекомендуемая начальная доза препарата - 50 мг 1 раз/сут. В зависимости от показателей АД можно увеличить суточную дозу препарата до 100 мг.

У пациентов с сердечной недостаточностью рекомендуемая начальная доза препарата составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Дозу необходимо увеличивать с недельным интервалом с учетом толерантности пациента (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, а позже - 50 мг/сут) до достижения поддерживающей дозы (50 мг 1 раз/сут).

Нет необходимости в коррекции дозы препарата при почечной недостаточности легкой степени (КК 20-50 мл/мин). При почечной недостаточности средней или тяжелой степени (КК <20 мл/мин) или пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуемая начальная доза препарата составляет 25 мг 1 раз/сут.

У пациентов с печеночной недостаточностью целесообразно применять более низкие дозы препарата. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат противопоказан этой группе пациентов.

У небольшого процента пациентов наблюдается снижение ОЦК вследствие введения мочегонных средств в высоких дозах. Рекомендуемая начальная доза препарата у пациентов с гиповолемией - 25 мг 1 раз/сут.

При назначении препарата пациентам в возрасте до 75 лет коррекции дозы не требуется. Из-за недостаточного опыта применения препарата у пациентов в возрасте старше 75 лет рекомендуемая начальная доза препарата составляет 25 мг/сут.

Побочное действие

Очень часто (>1/10): головная боль.

Часто (>1/100-<1/10): головокружение, бессонница; сердцебиение, тахикардия, брадикардия; анемия; вертиго; заложенность носа, фарингит, воспаление придаточных пазух носа, инфекции верхних дыхательных путей; диспептические явления, тошнота, рвота, боль в животе, диарея; боль в спине, боль в грудной клетке, мышечные спазмы; астения/утомляемость; гиперкалиемия, повышение активности ACT, АЛТ; повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови.

Нечасто (>1/1000-<1/100): эозинофилия; шум в ушах; ортостатическая гипотензия; носовое кровотечение; запор; кожные высыпания, фоточувствительность, эритродермия; общее недомогание; стенокардия, фибрилляция предсердий, синкопе, инсульт; периферические отеки; рабдомиолиз; периферическая невропатия, парестезия, расстройство памяти; снижение либидо/импотенция.

Редко (>1/10 000-<1/1000): тромбоцитопения; мигрень; васкулит (включая пурпуру Шенлейна-Геноха); кашель; крапивница, зуд, анафилактические реакции, ангионевротический отек горла, языка, вызывающий закупорку дыхательных путей или отек лица, губ; миалгии, артралгии; гепатит, нарушение функции печени; депрессия; гипонатриемия.

Противопоказания к применению

— гиперкалиемия;

— печеночная недостаточность тяжелой степени;

— наследственная непереносимость галактозы, лактозы, лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы/галактозы;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению препарата Сентор® при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении их во II и III триместрах беременности могут вызывать дефекты развития или даже смерть плода. Поэтому при наступлении беременности прием препарата следует немедленно прекратить. Почечная перфузия плода человека, зависящая от развития системы ренин-ангиотензин, начинается во II триместре. Риск для плода возрастает при применении препарата во II и III триместрах беременности.

Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. При необходимости применения препарата Сентор® в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом, принимая во внимание важность его для матери.

Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью целесообразно применять более низкие дозы препарата. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат противопоказан этой группе пациентов.
Применение при нарушениях функции почек
Нет необходимости в коррекции дозы препарата при почечной недостаточности легкой степени (КК 20-50 мл/мин). При почечной недостаточности средней или тяжелой степени (КК <20 мл/мин) или пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуемая начальная доза препарата составляет 25 мг 1 раз/сут.
Применение у пожилых пациентов
При назначении препарата пациентам в возрасте до 75 лет коррекции дозы не требуется. Из-за недостаточного опыта применения препарата у пациентов в возрасте старше 75 лет рекомендуемая начальная доза препарата составляет 25 мг/сут.
Применение у детей
Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (безопасность и эффективность не установлены).
Особые указания

Имеются сообщения об анафилактических реакциях у пациентов, принимавших Сентор®.

Во время лечения Сентором следует контролировать уровень калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста.

Лекарственные препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом артерии единственной почки. Изменение функции почек может быть обратимым после отмены терапии. Во время терапии Сентором особое внимание следует уделять пациентам, у которых имеются значительные нарушения функции почек или тем, которым проводилась трансплантация почек, т.к. у таких пациентов отмечали развитие анемии при применении лозартана.

При гиповолемии (в результате применения диуретиков в высоких дозах) могут появляться признаки гипотензии. Это состояние необходимо устранить перед началом курса терапии Сентором или уменьшить начальную дозу препарата.

В литературе сообщалось, что у пациентов с диагностированным атеросклерозом, сердечной недостаточностью или диабетом с поражением органов-мишеней, двойная блокада РААС ассоциируется с повышенной частотой возникновения артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушения функции почек.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии препарата на способность управлять транспортом и работу с другими механизмами, требующими концентрации внимания. Однако учитывая побочные действия препарата, необходимо соблюдать осторожность.

Передозировка

Симпотомы: гипотензия, нарушения ритма сердца (тахикардия, брадикардия).

Лечение: проведение симптоматической терапии. Сентор® не удаляется из кровотока с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

С гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином не отмечали клинически значимую фармакокинетическую интеракцию. Имеются сообщения, что рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия пока неизвестно.

При одновременном применении препарата Сентор® с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) или с препаратами калия может отмечаться гиперкалиемия.

НПВС (в т.ч. ацетилсалициловая кислота в дозе выше 3 г/сут), специфические ингибиторы ЦОГ-2 могут снижать эффективность антагонистов рецептора ангиотензина II.

Применение НПВС может приводить к нарушению функции почек (включая острую почечную недостаточность) и повышению уровня калия плазме крови. Этот эффект обычно обратим. При совместном применении этих препаратов у лиц пожилого возраста необходимо контролировать функциональное состояние почек в начале и во время проведения терапии.

При применении с солями лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови и его токсичности, поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Препарат Сентор® можно применять одновременно с другими антигипертензивными препаратами (диуретики, блокаторы кальциевых каналов, альфа-, бета-адреноблокаторы или препараты центрального действия), а также с инсулином и другими препаратами, применяемыми для лечения сахарного диабета (производные сульфонилмочевины, глитазоны и ингибиторы альфа-глюкозидазы).

Одновременное применение препарата Сентор® с тиазидными диуретиками вызывает эффект, близкий к аддитивному.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от влаги и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 5 лет.