Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

СИМЕКАР® (SIMEKAR) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016624 от 31.08.2010 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, продолговатой формы, двояковыпуклые; на одной стороне с риской и надписью "10 mg", расположенной по обе стороны от риски, на другой — с надписью "NOBEL"; на изломе видны два слоя: ядро белого цвета и оболочка — розового.

1 таб.
симвастатин 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонная кислота безводная, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая PH 102, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный.

Состав оболочки: HPMC 5 cP-Methocel E5-LV, титана диоксид E171, HPC-Klucel LF, кармуазин E122, железа оксид желтый 510P E172, FD&C желтый #6/сансет желтый FCF AL E110, FD&C Blue#2 E133/индигокармин алюминий E132.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016210 от 10.06.2010 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе видны два слоя: ядро белого цвета и оболочка — розового.

1 таб.
симвастатин 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонная кислота безводная, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая PH 102, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный.

Состав оболочки: HPMC 5 cP-Methocel E5-LV, титана диоксид E171, HPC-Klucel LF, кармуазин E122, железа оксид желтый 510P E172, FD&C желтый #6/сансет желтый FCF AL E110, FD&C Blue#2 E133/индигокармин алюминий E132.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата СИМЕКАР® создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Симекар® - гиполипидемический препарат. Синтетически получен из продуктов ферментации Aspergillusterreusи является неактивным лактоном. После всасывания, гидролизуется в гидроксикислый метаболит. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (ГМГ – КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ – КоА. Поскольку превращение ГМГ – КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсических стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Симекар® снижает содержание триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).

Фармакокинетика

После перорального приема максимальный уровень препарата в плазме наблюдается через 1,3-2,4 ч и снижается до 10 % через 12 ч. Прием пищи не влияет на плазменный уровень симвастатина. Симвастатин легко гидролизуется в активный метаболит - гидроксикислый симвастатин. Симвастатин метаболизируется в печени, с последующей экскрецией с желчью. Связывание с белками плазмы симвастатина и его гидроксикислого метаболита около 95 %. Не было установлено, проходит ли симвастатин через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Основными активными метаболитами симвастатина являются: гидроксикислый, 6-гидрокси, 6-гидроксиметил и 6-экзометилен производные.

В основном, выводится с калом (60 %) в виде метаболитов. Около 10-15 % выводится почками в неактивной форме.

Показания к применению

— первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой;

— профилактика инфаркта миокарда, инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Режим дозирования

Таблетки следует принимать внутрь, однократно, вечером.

Пациентам до и во время лечения препаратом назначается диета с ограничением насыщенных жиров и холестерина.

Дозировка должна быть индивидуальной, в зависимости от уровня ЛПНП и реакции пациента на проводимое лечение.

Рекомендованная доза 5-80 мг/сут на один прием, вечером. Коррекция дозы должна быть сделана через 4 недели.

При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сут.
При выраженной гиперхолестеринемии рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут вечером. При необходимости применения более высоких доз повышение дозы следует производить, соблюдая 4-недельные интервалы.

Максимальная суточная доза - 80 мг.
Если уровень ЛПНП снижается, ниже 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) или уровень общего холестерина плазмы снижается, ниже 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), следует уменьшить дозу Симекара®.
Стандартная начальная доза Симекара® для пациентов с высоким риском развития ИБС (в сочетании с гиперлипидемией или без нее – пациенты с сахарным диабетом, пациенты с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, пациенты с заболеваниями периферических сосудов), а также для пациентов с ишемической болезнью сердца составляет 20 мг/сут однократно вечером. Коррекцию режима дозирования, в случае необходимости, следует осуществлять так же, как и при гиперхолестеринемии. Медикаментозная терапия должна быть начата одновременно с использованием диеты и лечебной физкультуры.

Поскольку Симекар® выводится почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении дозы у больных с умеренно выраженными нарушениями функции почек. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует тщательно оценить целесообразность назначения препарата в дозе, превышающей 10 мг/сут. Если такая доза считается необходимой, следует назначать ее с осторожностью.

Рекомендуемая начальная доза - 5 мг, максимальная суточная доза – 10 мг.

Побочное действие

— тошнота, рвота, боли в животе, запор или диарея, диспепсия, метеоризм;

— гепатит, желтуха;

— повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфокиназы и креатинфосфокиназы;

— астения, головная боль, головокружение, бессонница;

— анемия;

— сердцебиение, одышка;

— судороги, парестезии, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений;

— миопатия, миалгии, мышечная слабость;

— кожная сыпь, зуд, алопеция;

— ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы;

— увеличение СОЭ, тромбоцитопения, лейкопения;

— васкулит, артрит;

— острая почечная недостаточность;

— импотенция.

Редко: острый панкреатит.

- рабдомиолиз.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к любому компоненту препарата и другим

препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА- редуктазы);

— печеночная недостаточность;

— беременность и период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Исследование функции печени необходимо провести до начала лечения, и через 6 недель в течение первых 3 мес, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода. Пациентам, принимающим 80 мг препарата, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. Если повышение АСТ, АЛТ в 3 раза больше верхней границы нормы или более, рекомендовано прекратить лечение симвастатином.

Применение при нарушениях функции почек

Поскольку Симекар® выводится почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении дозы у больных с умеренно выраженными нарушениями функции почек. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует тщательно оценить целесообразность назначения препарата в дозе, превышающей 10 мг/сут. Если такая доза считается необходимой, следует назначать ее с осторожностью.

Рекомендуемая начальная доза - 5 мг, максимальная суточная доза – 10 мг.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу удваивать не следует.

Симекар® не назначается пациентам с гипертриглицеридемией, до тех пор, пока уровень ЛПНП может быть пониженным или нормальным, несмотря на повышенный уровень общего холестерина. Измерение уровня липидов должно быть проведено с интервалом не менее чем 4 недели и дозировка должна быть отрегулирована в соответствии с реакцией пациента на лечение симвастатином.

Принципы терапии:

Показатели ЛПНП и соприкасаемость изменения образа жизни и медикаментозной терапии в разных категориях риска
Категория риска ЛПНП
мг/дл
Уровень ЛПНП, при котором необходимо начать изменение
образа жизни мг/дл
Уровень ЛПНП, при котором необходимо назначить медикаментозную терапию мг/дл
ИБС или состояния, близкие к ИБС
(10-летний риск >20%)
<100 >/=100 >/=130
(100-129 медикаменты не обязательны) **
2+ факторов риска (10-летний риск </=20%) <130 >/=130 10-лет риск 10-20%: >/=130
10-лет риск < 10 :>/=160
0-1 фактор риска*** <160 >/=160 >/=190
(160-189 медикаменты, снижающие уровень ЛПНП не обязательны) **
** Некоторые авторы рекомендуют назначить медикаментозное лечение, направленное на снижение ЛПНП, если уровень ЛПНП <100 мг/дл не может быть достигнут изменением образа жизни. Другие предпочитают использовать медикаменты, которые первично коррегируют уровень триглицеридов и ЛПВП, например, никотиновая кислота или фибрат. Клинически можно отсрочить медикаментозную терапию в этой субкатегории.
*** Почти все пациенты с 0-1 факторами риска имеют 10-летний риск <10%; таким образом, установленный 10-летний риск у пациентов с 0-1 факторами риска не так важен.

Влияние на печень

Исследование функции печени необходимо провести до начала лечения, и через 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода. Пациентам, принимающим 80 мг препарата, функцию печени контролируют 1 раз в 3 месяца. Если повышение АСТ, АЛТ в 3 раза больше верхней границы нормы или более, рекомендовано прекратить лечение симвастатином.

Способы снижения риска миопатии, вызванной лекарственными взаимодействиями

У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности креатинфосфокиназы, лечение препаратом прекращают. Препарат не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).

Пациенты должны быть информированы о том, что они должны немедленно сообщать врачу о необъяснимых болях в мышцах, вялости, слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.

Применение при почечной недостаточности

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. Рекомендуемая начальная доза - 5 мг, максимальная суточная доза – 10 мг.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь. Симптоматическая терапия. Следует контролировать функции печени и почек, уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Симекар® с:

— циклоспорином, итраконазолом, кетоконазолом, гемфиброзилом, никотиновой кислотой, эритромицином, кларитромицином, ингибиторами ВИЧ протеаз, нефазодоном, фибратами и ниацином и большим количеством грейпфрутового сока увеличивается риск миопатии за счет снижения элиминации симвастатина;

— антипирином, симвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина;

— амиодароном или верапамилом, риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается;

— пропранололом, значительно снижается максимальная концентрация общих и активных ингибиторов;

— дигоксином, увеличивается концентрация дигоксина в плазме;

— варфарином, симвастатин усиливает действие варфарина и увеличивает риск возникновения кровотечений;

— колестирамином и колестиполом, снижается биодоступность симвастатина, поэтому применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект.

Дозировка при применении циклоспорина, амиодарона, верапамила

Доза Симекара® при одновременном применении с циклоспорином составляет 5 мг и не должна превышать 10 мг/день; при одновременном применении с амиодароном доза не должна превышать 20 мг/день.

Совместно с липидснижающей терапией

При одновременном применении с фибратами или ниацином, доза симвастатина не должна превышать 10 мг.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок хранения - 3 года.