Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

СИМВОР (SIMVOR)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: RANBAXY LABORATORIES, Ltd. (Индия)
Представительство: РАНБАКСИ ЛАБОРАТОРИЗ Лтд.
Активное вещество: симвастатин
Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой 10 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 000754 от 13.04.2011 - Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
симвастатин 10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, бутилгидроксианизол, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой 20 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 000755 от 13.04.2011 - Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
симвастатин 20 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, бутилгидроксианизол, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата СИМВОР создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Симвор® - гиполи пидемический препарат, специфический ингибитор (ГМГ-КоА) - редуктазы. ГМГ-КоА-редуктаза катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат (ранний этап синтеза холестерина). Симвор® cнижает содержание триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина в плазме. Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Аполипопротеин Bтакже значительно снижается во время лечения симвастатином.

Фармакокинетика

Симвастатин является лактоном, который быстро гидролизируется in vivo до бета- гидроксикислоты, которая является ингибитором 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзима А( ГМГ-К oA ) редуктазы.

Симвастатин хорошо всасывается и практически полностью метаболизируется уже при "первом прохождении" через печень. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1.3 -2.4 ч и снижается до 10% через 12 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Биодоступность бета-гидроксикислоты после приема симвастатина внутрь составляет менее 5% от дозы. В циркулирующей крови находится в низком количестве (<5 %). Симвастатин проникает через гемотоэнцефалический барьер. Главные активные метаболиты симвастатина в плазме крови - бета-гидроксикислотный симвастатин, а также 6-гидрокси, 6-гидроксиметил и 6-экзометилен производные. Около 60 % принятой дозы препарата выводятся из организма с фекалиями, 13 % - с мочой. Период полувыведения активных метаболитов составляет 1,9 ч.

Показания к применению

Ишемическая болезнь сердца:

— комбинированная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— ишемическая болезнь сердца (ИБС) или при высоком риске ИБС как дополнение к диете;

— профилактика инфаркта миокарда;

— уменьшение риска смерти от ИБС;

— уменьшение риска процедур реваскуляризации.

Гиперлипидемия:

— первичная гиперлипидемия (по Фредриксону тип ІІ a, гетерозиготная семейная и несемейная);

— смешанная дислипидемия (по Фредриксону тип ІІ b);

— гипертриглицеридемия (гиперлипидемия типа ІV по Фредриксону);

— дисбеталипопротеинемия (гиперлипидемия типа ІІІ по Фредриксону);

— гомозиготная семейная гиперхолестеринемия в качестве дополнительной терапии к другим липидопонижающим препаратам (например, аферез ЛПНП ) или при невозможности проведения такого лечения.

Режим дозирования

Диапазон дозировки составляет 5 - 80 мг/сут. У пациентов с ИБС или высоким риском ИБС, Симвор® может быть начат одновременно с диетой. Рекомендуемая обычная стартовая доза составляет 20 - 40 мг 1 раз/сут вечером. Для пациентов с высоким риском развития ИБС или с существующей ИБС , диабетом, заболеваниями периферических сосудов, с приступами в анамнезе или другими церебрально-васкулярными нарушениями, рекомендуемая стартовая доза составляет 40 мг/сут. После 4-х недель терапии необходимо определить уровень липидов в крови и периодически после этого проводить анализ.

Рекомендуемая доза Симвор® для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10 мг. Максимальная суточная доза - 80 мг. Изменения дозы следует проводить с интервалами в 4 недели.

Пациенты с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией

Рекомендуемая дозировка составляет 40 мг/сут 1 раз вечером или 80 мг/сут в 3-х разделенных дозах, т.е. первая доза - 20 мг, вторая доза - 20 мг и третья доза вечером - 40 мг. Симвор® должен применяться как дополнительная терапия к другим липидопонижающим препаратам (например, аферез ЛПНП) или при невозможности проведения такого лечения .

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку Симвор® не подвергается существенному почечному выделению, изменение дозировки не требуется у пациентов с умеренной почечной недостаточностью. Однако, необходимо соблюдать осторожность, когда симвастатин назначают пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин); такие пациенты должны начать лечение с 5 мг/сутки и тщательно контролироваться. Дозировку свыше 10 мг/сутки нужно внимательно посчитать и, если такая дозировка считается необходимой, нужно применять дозу с осторожностью.

Побочное действие

Часто: тошнота, абдоминальная боль, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, головная боль, головокружение, бессонница, миастения, миопатия, мышечная слабость, мышечные и суставные боли, инфекции верхних дыхательных путей.

Редко: рвота, зуд, сухость кожи, алопеция, мышечные спазмы, миалгия, рабдомиолиз, панкреатит, гепатит, печеночная недостаточность, ухудшение памяти, депрессия, астения, парестезия, периферическая невропатия, анемия, увеличение СОЭ, увеличение АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, КФК, ГГТП.

Очень редко: гиперемия кожи, приливы крови к лицу, одышка, лихорадка, нарушение вкусовых ощущений, зрительного восприятия, прогрессирование катаракты, ревматическая полимиалгия, артрит, артралгия, дерматомиозит, васкулит, реакция гиперчувствительности, анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона, волчаночноподобный синдром, алопеция, эректильная дисфункция у мужчин, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к симвастатину или к любому компоненту препарата;

заболевания печени в активной форме или устойчивое повышение уровней трансаминаз в сыворотке неясного генеза;

беременность и период лактации;

заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);

совместное применение с ингибиторами CYP 3 A 4 (т.е. итраконазол, кетоконазол, другие противогрибковые азолы, ингибиторы ВИЧ-протеазы , эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон);

возраст до 18 лет (за исключением семейной гетерозиготной гиперхолестеринемии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при заболеваниях печени в активной форме или устойчивом повышении уровней трансаминаз в сыворотке неясного генеза.
Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (за исключением семейной гетерозиготной гиперхолестеринемии).

Особые указания

Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при приеме высоких доз ингибиторов ГМГ-К oA редуктазы. Предрасполагающими факторами для развития миопатии/рабдомиолиза являются возраст старше 65 лет, почечная недостаточность, гипотиреоидизм, наличие в анамнезе наследственных мышечных заболеваний, злоупотребление алкоголем.

Всех пациентов в начале терапии симвастатином или при повышении дозы симвастатина , нужно проинформировать относительно риска миопатии/рабдомиолиза и рекомендовать им сообщать врачу о любой необъяснимой мышечной боли, вялости или слабости.

Лечение симвастатином немедленно прекратить, если подозревается или диагностирована миопатия/рабдомиолиз. Если возникает боль в мышцах, слабость или судороги во время терапии статинами, нужно определить уровень креатинкиназы. В случаях если, эти значения увеличены (> 5 x ВГН - верхняя граница нормы), терапия должна быть прекращена. Если симптомы со стороны мышц тяжелые, и ежедневно причиняют неудобство, даже если уровни креатинкиназы - < 5 x ВГН, нужно рассмотреть прекращение приема препарата. Если симптомы миопатии/рабдомиолиза проходят и уровни креатинкиназы возвращаются к норме, то повторное назначение статинов или применение альтернативы статинов нужно начинать с самой низкой дозы и под тщательным наблюдением.

Определение уровня креатинкиназы не должно проводиться при наличии каких либо других альтернативных причин увеличения креатинкиназы, поскольку это приводит к ложной интерпретации. В таких случаях нужно повторно определять уровень креатинкиназы через 5 - 7 дней спустя, чтобы подтвердить результаты.

Терапия симвастатином должна быть временно приостановлена на несколько дней (на фоне планируемой хирургической операции большого объема и при любых медицинских и хирургических вмешательствах).

С осторожностью применяют при алкоголизме, заболеваниях печени в анамнезе, при состояниях с высоким риском вторичной почечной недостаточности, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях, судорогах, обширных хирургических вмешательствах, травме, состояниях после трансплантации органов на фоне иммунодепрессивной терапии. Женщины детородного возраста, принимающие препарат должны избегать зачатия.

Совместное употребление больших количеств (более чем 1 л/день) сока грейпфрута и симвастатина повышает концентрацию симвастатина. Нужноизбегать употребления сока грейпфрута во время терапии симвастатином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Симвастатин не оказывает влияния на способность вести и использовать машины. Однако, при работе с ведущими транспортными средствами или операционными машинами, это должно быть принято во внимание, так как сообщалось о головокружении в постмаркетинговых исследованиях.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Лечение: при передозировке следует промыть желудок . Необходимо контролировать функцию печени и почек, уровень креатинкиназы в сыворотке крови. Симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Гемфиброзил : гемфиброзил при совместном приеме с симвастатином увеличивает AUC симвастатина и может вызвать миопатию. Поэтому, если симвастатин используется в комбинации с гемфиброзилом, доза симвастатина не должна превышать 10 мг/сут.

Фузидиевая кислота: риск миопатии может быть увеличен при совместном применении фузидиевой кислоты со статинами, включая симвастатин. Необходимо рассмотреть временное прекращение терапии симвастатином. Если невозможно избежать данной комбинации фузидиевой кислоты и симвастатина пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Дилтиазем: доза симвастатина не должна превышать 40 мг/сут у пациентов, получающих совместное лечение с дилтиаземом, если клиническая польза, не превышает высокий риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Циклоспорин или Даназол: риск миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном применении циклоспорина или даназола особенно с более высокими дозами симвастатина. Доза симвастатина не должна превышать 10 мг/сут у пациентов, получающих сопутствующее лечение циклоспорином.

Амиодарон или Верапамил: при одновременном применении с амиодароном и верапамилом риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. Поэтому, доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сут у пациентов, получающих совместное лечение с aмиодароном или верапамилом, если клиническая польза, не превышает повышенный риск миопатии и рабдомиолиза.

Дигоксин: при одновременном применении с дигоксином может отмечаться незначительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

Антикоагулянты (производные кумарина): при одновременном применении с антикоагулянтами (производными кумарина) увеличивается протромбиновое время.

Липидоснижающие препараты (секвестранты желчных кислот): симвастатин может использоваться co вместно с секвестрантами желчных кислот. Дозировку должны принимать > или за 2 ч до или > спустя 4 ч после приема секвестрантов желчных кислот.

Фибраты (кроме фенофибрата): доза симвастатина не должна превышать 10мг/сут.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре ниже 25°C, в защищенном от влаги и недоступном для детей месте.

Срок хранения - 2 года.