Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

СИНДРОНАТ (SINDRONAT) капсулы инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту капс. 400 мг: 30 или 120 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016854 от 26.11.2010 - Действующее

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, непрозрачные, с белым корпусом с оттиском "400 mg" черного цвета и зеленой крышечкой с оттиском "SINDRONAT®" черного цвета; содержимое капсул - частично гранулированный порошок белого цвета.

1 капс.
клодронат динатрия тетрагидрат 500 мг,
 что соответствует содержанию клодроната динатрия 400 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, глицерил дипальмитостеарат измельченный тип I (Precirol ATO 5), кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид (E171), желатин.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид (E171), индигокармин - FD&C Blue 2 (E132), железа оксид желтый (E172), желатин.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (12) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата СИНДРОНАТ капсулы основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции при метастазах в кости. Синдронат относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Бисфосфонаты обладают высоким сродством к минеральным компонентам костной ткани. Основным механизмом действия препарата Синдронат является подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбции костной ткани. Синдронат подавляет активность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, а также выделение кальция и гидроксипролина с мочой.

In vitro бисфосфонаты подавляют преципитацию фосфата кальция, блокируют его трансформации в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворение этих кристаллов.

При применении Синдроната в качестве монотерапии в дозах, достаточных для ингибирования резорбции костной ткани, влияния на нормальную минерализацию кости у человека не наблюдалось. У больных раком молочной железы и множественной миеломой отмечалось снижение вероятности переломов костей.

Синдронат снижает частоту развития метастазов в кости при первичном раке молочной железы. У больных с операбельным раком молочной железы для профилактики метастазов в кости также отмечалось снижение смертности.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание клодроновой кислоты из ЖКТ происходит быстро и составляет приблизительно 2%. После приема внутрь однократной дозы препарата Cmax в сыворотке крови достигается через 30 мин. Благодаря выраженному сродству клодроновой кислоты к кальцию и другим двухвалентным катионам, всасывание клодроновой кислоты значительно снижается при приеме препарата с пищей или лекарственными средствами, содержащими двухвалентные катионы. При приеме клодроновой кислоты внутрь за 1 ч до приема пищи относительная биодоступность составляет 91%, за 30 мин – 69% соответственно; снижение биодоступности при этом статистически не значимо. Существенные колебания в показателях всасываемости клодроновой кислоты из ЖКТ также наблюдаются, как среди различных пациентов, так и у одного и того же пациента. Несмотря на значительные колебания в показателях всасывания у одного и того же пациента, количество получаемой в ходе длительного лечения клодроновой кислоты остается постоянным.

Явная связь между концентрацией клодроновой кислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциями отсутствует.

Распределение

Связывание клодроновой кислоты с белками плазмы крови низкое.

Выведение

Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с T1/2 около 2 ч и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. Около 80% определяется в моче в течение нескольких дней после приема препарата. Клодроновая кислота, связанная с костной тканью (около 20% всосавшейся дозы), выводится из организма более медленно.

Почечный клиренс составляет приблизительно 75% от плазменного клиренса.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакотерапевтический профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.

Показания к применению

— остеолиз при злокачественных опухолях (в т.ч. при метастазах);

— гиперкальциемия при злокачественных опухолях;

— профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.6 г (4 капсулы) 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить. Максимальная доза составляет 3.2 г (8 капсул). При превышении суточной дозы 1.6 г ее принимают в 2 приема.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 10-30 мл/мин) рекомендуется снизить дозу препарата в 2 раза.

Рекомендуется применять препарат утром натощак, запивая стаканом воды. После приема препарата в течение часа следует воздержаться от еды или питья (за исключением воды). Если есть необходимость, то вторую дозу препарата следует принять между приемами пищи через 2 ч после и за 1 ч до еды или питья (за исключением воды) и приема других лекарственных средств.

Синдронат нельзя применять вместе с молоком, пищей, а также с препаратами, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, так как они нарушают всасывание клодроновой кислоты.

Продолжительность лечения зависит от состояния пациента.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея; редко - повышение уровней аминотрансфераз в 2 раза выше нормы без ухудшения функции печени.

Со стороны обмена веществ: часто - бессимптомная гипокальциемия; редко - симптоматическая гипокальциемия.

Со стороны эндокринной системы: редко - повышение уровня паратиреоидного гормона в плазме крови.

Дерматологические реакции: редко - кожные реакции, проявляющиеся обычно как индивидуальная кожная гиперчувствительность.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - почечная недостаточность (повышение уровня креатинина и протеинурия в сыворотке крови), острая почечная недостаточность, особенно после быстрого введения.

Со стороны системы кроветворения: редко - острая лимфоцитарная лейкемия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - ухудшение дыхательных функций у пациентов с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к ацетилсалицилововой кислоте, гиперчувствительность, проявляющаяся как респираторные расстройства.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - развитие остеонекроза челюстной кости, главным образом у пациентов, ранее получавших амино-бисфосфонаты, такие как золедроновая кислота и памидронат.

Противопоказания к применению

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 30 мл/мин);

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— сопутствующая терапия другими бисфосфонатами;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим бисфосфонатам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан для детей

Особые указания

Обеспечение достаточной гидратации организма особенно важно при применении Синдроната, а также для больных с гиперкальциемией и почечной недостаточностью.

С осторожностью следует применять Синдронат у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.

В период лечения следует контролировать функцию почек, уровень кальция, фосфора и магния в сыворотке.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Отсутствуют данные о негативном влиянии Синдроната на способность к вождению автомобиля и выполнению работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при в/в введении клодроновой кислоты в высоких дозах наблюдались повышение уровня креатинина в сыворотке крови и нарушение функции почек.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Следует проводить адекватную гидратацию организма, контролировать состояние функции почек и уровень кальция в сыворотке крови

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Синдроната с аминогликозидами может возникнуть выраженная гипокальциемия (комбинацию назначать с осторожностью).

При одновременном применении Синдроната с НПВС, чаще всего с диклофенаком, отмечались случаи нарушения функции почек.

При одновременном применении с эстрамустина фосфатом происходит уменьшение содержания последнего в сыворотке крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.