Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

СИНДРОНАТ (SINDRONAT)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: ACTAVIS GROUP, PTC ehf (Исландия)
Представительство: АКТАВИС ГРУПП
Активное вещество: клодроновая кислота
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор костной резорбции при метастазах в кости
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту конц. д/пригот. р-ра д/инф. 60 мг/мл: фл. 5 мл 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016922 от 09.12.2010 - Действующее

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного раствора от бесцветного до бледно-желтого цвета.

1 мл
клодронат динатрия тетрагидрат 75 мг,
 что соответствует содержанию клодроната динатрия 60 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.

5 мл - флаконы стеклянные (1) - упаковки картонные


Описание лекарственного препарата СИНДРОНАТ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции при метастазах в кости. Синдронат относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Бисфосфонаты обладают высоким сродством к минеральным компонентам костной ткани. Основным механизмом действия препарата Синдронат является подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбции костной ткани. Синдронат подавляет активность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, а также выделение кальция и гидроксипролина с мочой.

In vitro бисфосфонаты подавляют преципитацию фосфата кальция, блокируют его трансформации в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворение этих кристаллов.

При применении Синдроната в качестве монотерапии в дозах, достаточных для ингибирования резорбции костной ткани, влияния на нормальную минерализацию кости у человека не наблюдалось. У больных раком молочной железы и множественной миеломой отмечалось снижение вероятности переломов костей.

Синдронат снижает частоту развития метастазов в кости при первичном раке молочной железы. У больных с операбельным раком молочной железы для профилактики метастазов в кости также отмечалось снижение смертности.

Фармакокинетика

При в/в введении значения фармакокинетических параметров варьируют в пределах 10-20%.

Распределение

После в/в введения препарата в разовой дозе системный клиренс составляет около 110 мл/мин. Связывание клодроновой кислоты с белками плазмы крови низкое.

В связи с длительным депонированием в костях существует потенциальная опасность нарушения структуры вновь образуемой ткани и снижения прочности скелета.

Явная связь между концентрацией клодроновой кислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциями отсутствует.

Выведение

Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с T1/2 около 2 ч и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью.

Почечный клиренс составляет приблизительно 75% от плазменного клиренса.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакотерапевтический профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.

Показания к применению

— остеолиз на фоне костных метастазов солидных опухолей (рак молочной железы, рак предстательной железы, рак щитовидной железы);

— остеолиз на фоне множественной миеломы;

— гиперкальциемия (в результате костных метастазов или костной деструкции, вызванной злокачественной опухолью без метастазов в кости).

Режим дозирования

Препарат вводят в/в капельно. Во время терапии необходимо принимать адекватное количество жидкости.

При гиперкальциемии, обусловленной злокачественными новообразованиями, препарат назначают по 300 мг (1 флакон концентрата) в/в капельно в течение 2 часов ежедневно (не более 7 дней подряд) до достижения нормальной концентрации кальция в сыворотке крови (обычно происходит в течение 5 дней) или 1.5 г в/в капельно в течение 4 ч однократно.

Для приготовления инфузионного раствора содержимое одного флакона (5 мл концентрата с содержанием активного вещества 300 мг) разводят в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция дозы препарата.

КК (мл/мин) Снижение дозы (%)
50-80 25
12-50 25-50
менее 12 50

После нормализации уровня кальция в сыворотке крови препарат назначают внутрь в поддерживающей дозе 1.6 г/сут.

При остеолитических изменениях костей, обусловленных злокачественными новообразованиями, без гиперкальциемии, режим дозирования устанавливают индивидуально.

Продолжительность лечения, независимо от используемой лекарственной формы, не должна превышать 10 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея; редко - повышение уровней аминотрансфераз в 2 раза выше нормы без ухудшения функции печени.

Со стороны обмена веществ: часто - бессимптомная гипокальциемия; редко - симптоматическая гипокальциемия.

Со стороны эндокринной системы: редко - повышение уровня паратиреоидного гормона в плазме крови.

Дерматологические реакции: редко - кожные реакции, проявляющиеся обычно как индивидуальная кожная гиперчувствительность.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - почечная недостаточность (повышение уровня креатинина и протеинурия в сыворотке крови), острая почечная недостаточность, особенно после быстрого введения.

Со стороны системы кроветворения: редко - острая лимфоцитарная лейкемия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - ухудшение дыхательных функций у пациентов с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, гиперчувствительность, проявляющаяся как респираторные расстройства.

Противопоказания к применению

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 30 мл/мин);

— острые воспалительные заболевания ЖКТ;

— болезнь Педжета;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— сопутствующая терапия другими бисфосфонатами;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим бисфосфонатам.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
Особые указания

Обеспечение достаточной гидратации организма особенно важно при применении Синдроната, а также для больных с гиперкальциемией и почечной недостаточностью.

С осторожностью следует применять Синдронат у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.

В период лечения следует контролировать функцию почек, уровень кальция, фосфора и магния в сыворотке.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Отсутствуют данные о негативном влиянии Синдроната на способность к вождению автомобиля и выполнению работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при в/в введении клодроновой кислоты в высоких дозах наблюдались повышение уровня креатинина в сыворотке крови и нарушение функции почек.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Следует проводить адекватную гидратацию организма, контролировать состояние функции почек и уровень кальция в сыворотке крови

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Синдроната с аминогликозидами может возникнуть выраженная гипокальциемия.

При одновременном применении Синдроната с НПВС отмечались случаи нарушения функции почек.

При одновременном применении с эстрамустина фосфатом возможно повышение концентрации клодроната в плазме крови максимально на 80%.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.