Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

СИНГЛОН (SINGLON)

C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюВозможно применение при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: GEDEON RICHTER, Plc. (Венгрия)
Представительство: ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Активное вещество: монтелукаст
Форма выпуска, состав и упаковка

СИНГЛОН
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 14, 28 или 56 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018418 от 21.11.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "R15" на одной стороне, диаметром около 8 мм.

1 таб.
монтелукаст натрия 10.4 мг,
 что соответствует содержанию монтелукаста 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай желтый 20B32427 (гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (E171), макрогол 400, железа оксид желтый (E172)).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата СИНГЛОН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст - действующее вещество препарата Синглон, относится к цистеиниловым лейкотриенам (LTC4, LTD4, LTE4), которые являются эффективными воспалительными эйкозаноидами и высвобождаются различными клетками, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются рецепторами цистеиниловых лейкотриенов (CysLT). CysLT-рецепторы типа 1 (CysLT1) присутствуют в дыхательных путях человека (включая клетки гладких мышц и макрофаги дыхательных путей), а также на поверхности эозинофилов и некоторых миелоидных стволовых клеток. CysLTs связаны с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При бронхиальной астме возникают лейкотриен-опосредованные эффекты, включая бронхоспазм, секрецию слизи, изменение проницаемости сосудов и мобилизацию эозинофилов. При аллергическом рините CysLTs выделяются слизистой оболочкой носа после воздействия аллергена при реакциях ранней и поздней фазы; эти рецепторы связаны с симптомами аллергического ринита. Интраназальное провокационное введение CysLTs увеличивало сопротивление верхних дыхательных путей и усиливало симптомы заложенности носа.

Синглон - специфический антагонист лейкотриеновых рецепторов для приема внутрь. Синглон обладает способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 в весьма низких дозах (5мг). Бронходилатация наблюдается в течение 2 ч после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-агонистом, дополняется действием монтелукаста. Синглон ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма, вызванного введением антигена. Препарат снижает количество эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях (в мокроте) взрослых пациентов и детей и улучшает контроль течения бронхиальной астмы.

Синглон существенно улучшает утренний ОФВ1 и существенно снижает потребность в бета-агонистах и PEFR (максимальная объемная скорость выдоха).

Синглон усиливает действие ингаляционных ГКС. Препарат существенно ослабляет бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки (ЕIB). У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к аспирину и принимающих сопутствующие ингаляционные и/или пероральные ГКС, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля симптомов бронхиальной астмы.

Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукаст быстро абсорбируется после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак монтелукаста в дозе 10 мг Сmах в плазме в среднем достигается через 3 ч. В среднем, биодоступность после приема внутрь составляет 64%. Обычные продукты питания не влияют на биодоступность и Сmах монтелукаста.

Распределение

Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. Vd монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 л. Плохо проникает через ГЭБ. Концентрации монтелукаста через 24 ч после применения препарата были минимальными во всех тканях организма.

Метаболизм

Монтелукаст подвергается активному метаболизму в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты CYP3А4, 2А6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Метаболиты монтелукаста обладают незначительной фармакологической активностью.

Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин. После приема монтелукаста внутрь 86% препарата выводится через кишечник и менее 0.2% - почками. Монтелукаст и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Для пожилых людей, пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не требуется коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Показания к применению

— в качестве дополнительной терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой легкой и средней степени тяжести, которая не контролируется приемом ингаляционных ГКС и короткодействующими бета-агонистами;

— купирование симптомов сезонного аллергического ринита;

— профилактика бронхиальной астмы, преобладающим компонентом которой является бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь взрослым и детям старше 15 лет по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут, вечером, независимо от приема пищи.

Терапевтическое действие Синглона на симптомы, связанные с бронхиальной астмой, проявляется в течение одного дня. Пациентам необходимо советовать продолжать прием препарата как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в периоды обострения заболевания.

Синглон не следует принимать совместно с другими препаратами, содержащими монтелукаст.

У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени коррекция дозы не требуется. Данные для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют.

Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Синглон можно включать в существующие режимы лечения бронхиальной астмы.

Ингаляционные ГКС: Синглон назначается для лечения бронхиальной астмы в качестве дополнительной терапии пациентам, у которых ингаляционные ГКС и используемые по необходимости бета-агонисты кратковременного действия не обеспечивают необходимый клинический контроль заболевания. Синглон не заменяет ингаляционные ГКС.

Побочное действие

Со стороны свертывающей системы крови: повышенная склонность к кровотечениям.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: эозинофильные инфильтраты печени.

Со стороны психики: нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность (раздражительность, беспокойство, ажитация, включая агрессивное поведение и тремор), депрессия, бессонница.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, жажда, диспепсия, диарея, боль в области живота, повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ) в сыворотке крови, холестатический гепатит.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: экхимозы, зуд, сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, в т.ч. мышечный спазм.

Прочие: астения/усталость, недомогание, отек.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— детский возраст до 15 лет;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью
Синглон можно применять при беременности и в период грудного вскармливания, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени рекомендации отсутствуют.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 15 лет.
Особые указания

У детей в возрасте от 6 до 14 лет Синглон применяют в форме таблеток жевательных 5 мг.

Синглон не заменяет ингаляционные или пероральные ГКС.

Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных ГКС при сопутствующем применении препарата Синглон.

В редких случаях у пациентов, получающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая монтелукаст, возможно развитие системной эозинофилии, иногда сопровождающейся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарга-Страусса; в этом случае применяют системные ГКС. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных ГКС. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарга-Страусса. Врачи должны быть осведомлены относительно возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или невропатии. Пациенты, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, должны пройти повторное обследование, а режимы их лечения необходимо пересмотреть.

Прием Синглона не влияет на прием аспирина и других НПВС пациентами с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к аспирину.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять у пациентов с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазной недостаточностью lapp или с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Синглон не влияет на способность к управлению автотранспортом или другими механизмами. Однако в очень редких случаях у пациентов отмечалась сонливость.

Передозировка

Данных о симптомах передозировки при приеме Синглона пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/сут в течение 2 недель и в дозе 900 мг/сут в течение 1 недели не выявлено. Наблюдались случаи острой передозировки Синглона у взрослых и детей при дозе более 1000 мг (примерно 61 мг/кг для ребенка в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные результаты согласовывались с профилем безопасности для взрослых и пациентов детского возраста.

Симптомы: боль в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота, психомоторная гиперактивность.

Лечение: проведение симптоматической терапии, специфического антидота нет. Отсутствуют данные о возможности выведения Синглона при перитонеальном диализе или гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Синглон можно назначать совместно с другими препаратами, которые применяются для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.

Препарат в рекомендуемых дозах не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику следующих лекарственных средств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

AUC монтелукаста в плазме снижалась примерно на 40% у пациентов при приеме фенобарбитала и Синглона. Поскольку монтелукаст метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении препарата с индукторами CYP3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro было установлено, что Синглон является мощным ингибитором изофермента CYP2C8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия Синглона и росиглитазона (пример маркерных субстратов для лекарственных средств, основной метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2C8) не выявили ингибирующего действия Синглона на CYP2C8 in vivo. Поэтом считается, что Синглон не будет существенно изменять биотранформацию препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте, при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 2 года.